Antiepilecticos

Antiepilpticos

Integrantes:

Karen RamosAngela OjedaCarmen RodriguezKeila ValenzuelaYoshio Matsuo

Antiepilpticos, Constituyen una amplia variedad de sustancias a las que cada vez se incluyen nuevas, de las cuales se conoce mejor su mecanismo de accin.

Ataque o crisisAlteracin conductual causada por una descarga rtmica, excesiva y sincronizada de un grupo de neuronas del cerebro.Trastorno crnico.

Ataques recurrentes e impredecibles.

Manifestaciones clnicas, motoras y mentales.

Durante, la crisis: Trastorno de la conciencia. Riesgo de lesionarse.

DiferencialTrastornos variosTrastornos del sueoEnfermedades mentales-Hipoglucemia e hipocalcemia-Sndrome Vasovagal-Trastornos del ritmo cardiaco.-Migraa-Alteraciones vestibulares-Distonias neurolgicas y farmacolgicas-Abstinencia de depresores del SNC.-Narcolepsia-Terrores nocturnos-Trastorno conductual del sueo REM-Sonambulismo-Borrachera del sueo-Ansiedad-Ataques de pnico-Fuga depresiva y disociativa-Esquizofrenia con manifestaciones catatnicas-Trastorno conversivo-Somatizaciones-Descontrol episdico-Simulacin

(Martnez y Meza, 2003)Existe un balance, entre la excitacin y la inhibicin, cuando los mecanismos exitatorios predominan o cuando los inhibitorios se abaten mas all de un punto critico, puede aparecer la epilepsia.

Una disminucin de 20% de la inhibicin sinptica puede provocar actividad epileptiforme en el EG (McNamara, 2001)

Neurotransmisores(Tapia y Massieu, 1997)

Ejemplo.La administracin intracerebral de los antagonistas del GABA, o de los agonistas de los receptores del glutamato provoca crisis convulsivas en animales de experimentacin, mientras que los medicamentos GABAmimticos y los antagonistas de los receptores del glutamato abaten estas descargas anormales.

Video nia, +p ans.BicuculinaAntagonista del GABAAlgunos frmacos favorecen las convulsiones, impide el potencial inhibitorio postsinptico, facilitando la descarga epilptica.

GABAmimticosAcido valproico, topiramato y gabapentina.

Modulacin gabaCrisis parcialesExcitabilidad

11Antiepilpticos que inhiben la actividad del glutamato.Son pocas sustancias con utilidad clnica por medio de la inhibicin del neurotransmisor excitatorio mas abundante. Bloquean la liberacin del glutamato. La lamotrigina impide su liberacin de la neurona presinptica.Otros bloquean algunos receptores, lo que conduce a una disminucin en la excitacin postsinptica. Felbamato, remacemida y topiramato.

Clasificacin de las epilepsias

Epilepsia focal

Generalizada

Dependen de reas funcionales implicadas:1 parte

Tipos de epilepsiaEtiologas

Lesiones

Pueden convertirse en

Temporal

Crisis parcialesGeneralizadaDescargas en todo el encefaloDx Diferencial

EpilepsiaTrastornos variosTrastornos del sueoEnfermedades mentalesHipoglucemiaNarcolepsiaAnsiedadSndrome vasovagalTerrores nocturnosAtaques de panicoTrastornos del ritmo cardiacoTrastorno conductual del sueo REMFuga depresiva y disociativaMigraaSonambulismoEsquizofrenia con matifestaciones Alteraciones vestibularesBorrachera del sueocatatonicasTrastornos conversivoDistonias neurolgicas y farmacolgicasSomatizacionesDescontrol episodicoAbstitencia de depresores del SNCSimulacin Alteraciones medicas que provocan crisis parecidas a la epilepsia:Comorbilidad con epilepsiaEstado Mental

Dx

Temporal

Manifestaciones mentales de la epilepsiaCon frecuencia existen trastornos paroxsticos no detectados y sus manifestaciones conductuales y emocionales son mltiples

Manifestaciones ProdrmicasAnsiedad

Depresin

Derecho

Sobredosis

Manifestaciones ictalesA menudo incluyen movimientos repetitivos, rituales, conductas violentas, xtasis, estado confusional y estupor. (Schmitz y Trimble, 1992)

Actividad epilptica no convulsivaEn estatus parcial complejo no cclicos:

21

Estos estatus epilpticos no convulsivos requieren Tx inmediato con antiepilpticos va intravenosa (Benzodiazepinas)

Cuando se prolonga esta psicopatologa puede terminar con una crisis generalizada tonicoclnicaManifestaciones Posictales

Por lo general se presentan despus de:

DepresinManifestaciones Interictales

sntomas negativos

Trastornos

catatonia

alucinacionesideas

Temporalizquierdo

Caractersticas de la psicosis en epilepsiaPresentacin de la psicosisIctalPosictalPerictalAlternativaIntericalEdo. de concienciaalteradoAlterado onormalAlteradoNormalNormalDuracin de psicosisHoras o dasDas osemanasDas osemanasDas oSemanasMesesEEGStatusepilpticosIncremento de la actividad epileptica Incremento de la actividad epileptica NormalizacionSin cambiosTxAnti-epilepticos IVNo requiereOptimizar anti-eplipeticosReduccion de anti-epilepticosAnti-psicoticos

Alteraciones cognitivasCuando se prolonga la epilepsia :

Elementos significativos de la epilepsia:

T

De inicio

duracintipo

Trastornos de la Personalidad.Hiperreligiosidad.

Adherencia a temas ticos y morales.

Alteracin de la conducta sexual.

Falta de Humor.

Hipergrafia.

DERECHOIZQUIERDO

euforiaTratamiento Farmacolgico.

Control de Crisis

nicamentE

NO

31mecanismos de accin.modificar las descargas sostenidas y repetitivas de las neuronasInactividad de los Canales de SodioIncremento del GABA

Modo de Empleo.Usar agentes menos txicos y mejor conocidos.

-Dosis: Frecuencia. Gravedad. Estado General. Nutricin.

33Iniciar con dosis bajas y aumentarlas paulatinamente.

Monoterapia / Politerapia

Evaluacin Teraputica del Medicamento.FRACASOMal diagnstico.Inadecuada eleccin de frmaco.Dosis insuficientes o excesivas.Descuido por parte del paciente.

Gracias por su atencinClasificacin de Frmacos Segn el principio activo

cido valproico Dosis y Administracin adultos: 1200 a 3000 mg/da nios: 20 a 40 mg/kg/da

En ancianos la concentracin de cido volproico libre en la sangre incrementa en 65% y la depuracin renal disminuye un 67%. 3 tomas al da Farmacocintica El valproato de magnesio o de sodio se transforman en el estomago en cido valproco y se absorbe muy bien por el aparato digestivo. } 15 hrs. Niveles mas altos : 1 a 4 hrs. cido valproico cido valproicoFarmacodinamia 1)Prolongacin en la recuperacin en los canales de Na y la corriente de bajo umbral de calcio. A dems el valproato tiene su efecto inhibitorio sobre la GABA-T.

2) El Bloqueo de la captura del GABA por las clulas gliales.

cido valproico interacciones

- Incrementa el efecto depresor del alcohol.

Con otros antiepilpticos son complejas, puede incrementar los niveles plasmticos de la fenitoina, lamotrigina y lorazepam.

La aspirina disminuye su fijacin a las protenas cido valproico Indicaciones Terapia nica o asociado con otros antiepilpticos, en todo tipo de crisis epilpticas generalizada, simples y complejas.

principalmente en ausencias tpicas y atpicas.

cido valproicoEfectos colateralesIrritacin gstrica. Sedacin.Ataxia.Temblor.Nauseas.Hiporexia.Dis. aum. de peso.Psicosis.Falta de coordinacin motora.Cada del cabello

cido valproico Precauciones

* trombocitopenia. Embarazo, parto y lactancia

* No se recomienda en el primer trimestre de embarazo.* De 1 a 2%. Defectos en el cierre del tubo neural. * Malformaciones cardiovasculares. * Valorar riesgos-beneficios. cido valproicoSobredosis DL: 1000 y 2000 mg/kg. Temblor, ataxia, somnolencia, perdida del reflejo extensor, sueo y coma.

cido valproicoNombres comerciales

Atemperator

Criam

Depakene

Epival Carbamazepina Dosis y administracinAdultos: 400 a 1600 mg/dia.Nios: 100 a 600 mg/dia 10 a 20 mg/kg/dia.

+somnolencia

Carbamazepina FarmacocinticaSe absorbe por el tubo digestivo.

Niveles plasmticosSolucin oral= 1.5 horas. } 15 hrs Tabletas= 4 a 8 horas.

CarbamazepinaFarmacodinamia

Limita las cargas repetitivas del potencial de accin de las neuronas corticales abatiendo la recuperacin de los canales de Na activados por voltaje.

Carbamazepinainteracciones. Modifican el metabolismo de sustancias exgenas.

Anticonceptivos. CarbamazepinaIndicacionesMedicamento de eleccin en crisis parciales con sintomatologa compleja.

Crisis generalizadas tonicoclnicas.Parciales simples / mixtas.Crisis de ausencia tpicas y atpicas.

Ausencias infantiles Trastorno bipolarNeuralgia del trigmino y del glosofarngeoCarbamazepinaEfectos Colaterales. *HemticosSomnolencia *En la pielMareos * Cardiovasculares Ataxia * Gastrointestinales Visin borrosa * respiratoriosDiplopa * Genitourinarios Problemas de aprendizaje * SNVrtigo y nauseas * Endocrinos * Metablicos CarbamazepinaPrecaucionesPruebas hepticas, renales y hematolgicas previas a la administracin.

Embarazo, parto y lactancia. Cat. C. No prescribir durante el primer trimestre. + niveles en leche materna son 60% del plasma. CarbamazepinaContradicciones. No administrar: hipersensibilidad al compuesto y antidepresivos triciclicos no coadministrar con un IMAO.

-6 anios CarbamazepinaSobredosis.TemblorExcitacin psicomotoraIrritabilidadConvulsiones Estado confusional, * No existe antdoto especificoCarbamazepinaNombres comerciales

CarbazepCarbazinaClostedalNeugeron

FelbamatoDosis y administracin.Frmaco nico en mayores de 14 aos1200 mg/dia. 1/ 3 o 4 600 mg/dia despus de 2 semanas2400 mg/dia.

(No se encuentra a la venta en Mxico)

FelbamatoFarmacocintica Absorcin va oral

Nivel plasmtico depende de la dosis

} 20 a 23 hrs Felbamato Indicaciones.

Debe utilizarse como terapia de segunda lnea.

Crisis parciales FelbamatoEfectos colateralesInsomnioCefalea AnsiedadSomnolenciaMareo NerviosismoInsuficiencia heptica agudaFoto sensibilidadReacciones alrgicasEntre otros.

FelbamatoEmbarazo, parto y lactancia. se desconocen los riesgos de dismorfogenesis.No administrar los primeros 3 meses de embarazo.

Contradicciones.Hipersensibilidad a los carbamatos y en hepatopata.

FelbamatoNo se vende en Mxico Fenitona.Dosis y administracin. Absorcion lenta por el tracto gastrointestinal.

Concentraciones plasmaticas = 3 a 12 hrs. 0 metabolitos activos } 22 hrs

* No se recomienda el uso de antiepilpticos combinados en una sola tableta.FenitonaLimita la el desarrollo de la actividad convulsiva mxima y reduce la difusin del foco epileptgeno.

Presinptico, por medio de un decremento en la permeabilidad al Na, calcio, K. Fenitona +C.P.CimetidinaCloranfenicolSalicilatosAntiinflamatorios N.EAlcohol

C.PCarbamazepinaBarbitricosfolatosFenitonaIndicacionesTodo tipo de crisis epilpticas, con excepcin de las ausencias

Mono terapia en epilepsias de recin inicio, con un control satisfactorio en 70 a 80% de los casos

+ clnicas- tnicas

Antiarrtmico CardiacoExperimental en Trastorno bipolarFenitonaEfectos colaterales y precauciones NauseaVomitoAnorexiaGastritis

HirsutismoFenitonaEmbarazo, parto y LactanciaExacerbacin de crisis convulsivas debido a una absorcin en menor cantidad y una rpida metabolizacin.

En recin nacido cuya madre tomo fenitoina puede presentarse hipoprotrombinemia.

Deben ser tratados con vitamina K

FenitonaContradiccionesHipersensibilidad a las hidantonas

Embarazo FenitonaSobredosisAtaxiaTemblor administracin:Vrtigo carbn activado e hidratacin DiplopaCambios conductualesDepresinAlucinaciones * no existe antidoto

FenitonaNombres comerciales

EPAMINFENIDANTOISFENITRONFEMIKEN

Fenobarbital Dosis y administracinAdultos= 100 a 300 mg/diaNios= 15 a 60 mg/dia

4 semanas ETM

Primeros antiepilpticos.

FenobarbitalFarmacocinticaSe absorbe completamente por va oral.

CPM\ 2 a 4 hrs. No tiene metabolitos activos. } 99 hrs. FenobarbitalFarmacodinamia.El mecanismo de accin esta relacionado con la disminucin en la difusin de la actividad convulsiva, as como tambin eleva el umbral del foco epilptico evitando con ello las crisis.FenobarbitalInteraccionesDisminuye la eficacia de los anticonceptivos orales por que incrementa las tasas metablicas hepticas. La isoniazidina y los IMAO incrementan el efecto depresor del SNCFenobarbitalIndicaciones

crisis generalizadas tonicoclnicas, as como en crisis focales.

Su capacidad teraputica en crisis parciales complejas es menor. FenobarbitalEfectos colateralesSomnolenciaDisminucion de la act. Fis. e intel. Modificaciones psiquicas Fenobarbitalprecauciones.Su efecto sedante se potencializa con el alcohol y antihistamnicos.

Embarazo, parto y lactanciaSe clasifica teratgeno. FenobarbitalSobre dosisDisartria, nistagmos, coma y muerte. FenobarbitalNombres ComercialesALEPSALFENOBARBITAL ABBOTFENOCRIZSEDILINLevetiraceram

Farmacocintica

6 -8 hrsFarmacodinmia

Indicaciones Se utiliza en los pacientes con epilepsia parcial como terapia adicional en el tratamiento de crisis de inicio parcial con o sin generalizacin secundaria.

EFECTOS COLATERALES

Contradicciones:No hay experiencia con dosis superiores a 5000 mg/da

En caso de intoxicacin se practica un lavado gstrico. Sobredosis:

Oxcarbazepina

Indicaciones Se usa sola o en combinacin con otros medicamentos para tratar determinados tipos de convulsiones en personas que tienen epilepsia. Acta al disminuir la excitacin anormal del cerebro.Efectos colaterales ComunesAgotamiento

FrecuentesMareoVrtigoCefaleaSomnolencia AtaxiaTemblorDificultades intelectualesTrastornos del sueoNauseaVomitoDiarreaIncremento de pesoDisminucin del apetito sexualAlteraciones en el ciclo menstrual (mujeres)Edema

Ocasionales Labilidad emocionalTinnitusAnsiedadAgresividadHipertemiaDepresin Eritema

PrecaucionesPuede provocar hiponatremia (concentracin de sodio en la sangre) en pacientes con niveles bajos de sodio, que tomen diurticos o en ancianos No en conjunto o seguidos 2semanas

Primidona Es un frmaco con propiedades anticonvulsivas que se absorbe rpidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal despus de la administracin oral

Vida media : 3-24 hrs

Indicaciones: Utilizado en crisis generalizadas tonicoclnicas, crisis focales y parciales complejas. NO esta indicado en las crisis de ausencia.

Tambin utilizado como tranquilizante, somnfero e inductor enzimtico Efectos colaterales

Tiagabina

Farmacocintica y farmacodinamia Se administra va oral Vida media de 5 a 8 hrsEs un inhibidor de la recaptura de GABA En estudios controlados, un tercio de los pacientes con crisis parciales logr una reduccin del 50% de sus crisis.Efectos colaterales

Toripamato (Topamax)Indicaciones principalesIndicaciones secundariasInteraccionesEfectos colateralesContraindicaciones y advertenciasAnticonvulsivoTrastorno bipolarExperimental en anorexia nerviosaDisminuye la fenitoina y la carbamazepina en un 50%Somnolencia, ataxia y mareoHipersensibilidad, no maneje maquinaria pesada y no suspender abruptamente.

96Vigabatrina (Sabril) Indicaciones principalesIndicaciones secundariasInteraccionesEfectos colateralesContraindicaciones y advertenciasAntiepilpticoExperimental en trastorno bipolar y discinecia tarda Disminuye la fenitoina en un 20% Somnolencia, letargoDepresin, psicosis, hipersensibilidad a la frmula

J.M. Pardal-Fernndez a, M.C. Carrascosa-Romero, M. Rodrguez-Vzquez ,J. Marco-Giner , A. Martnez-Gutirrez Embriopata por cido valproico con malformacionesgraves del sistema nervioso centralLa embriopata es uno de los problemas ms serios en la vida de los pacientes con epilepsia. En las ultimas dcadas muchos de los medicamentos antiepilpticos, incluidos el acido valproico, son conocidos por su efecto teratogenico. La embriopata a causa de la ingesta de acido valproico tambin conocido como Sindrome Valproico Fetal, es un ejemplo muy conocido acerca los efectos del consumo de medicamentos previo al embarazo o durante.