Antagonistas morfinicos
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ANTAGONISTAS MORFNICOS
R1 AnestesiologaSantilln Tavitas Josu IsraelHOSPITAL REGIONAL GRAL IGNACIO ZARAGOZA
Historia
PLANTA: Adormidera (Papaver somniferum)OPIO: opos - jugoEn tablillas sumerias y Egipcios 400 A.C - efecto antidiarrico600A.C - Disfrutar Sedacin, AntitusgenoPapiro Ebers evitar que los bebs griten fuerteAparece mencionado en la Odisea como algo que hace olvidar cualquier penaEn los cilindros babilnicos ms antiguos se encuentran representaciones de cabezas de adormidera.Teofastro siglo III a. C Estudios botnicos1806 morfina / 1853 Comienza su uso, Lesiones de GuerraGUERRA DEL OPIO1874 - St Marys Hospital Diamorfina
Agonistas- antagonistas
No producen accin agonista completa en todos los tipos de receptor opiode2 Grupos1. Agonistas K - Antagonistas Pentazocina NalorfinaMeptazinol2. Agonistas parciales esencialmente / Agonismo-antagonismo sobre receptor dependientes de diferencias clnicas y debido a su baja actividad intrnsecaBuprenorfina
. .
Depresin respiratoria con efecto techo
Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. Calvey 2008.
Pentazocina
Derivado de PiperidinaDbil antagonista competitivo Agonista K25% potencia analgsica de la morfinaNo efectivo en dolor severo Sin efectos eufricos
Efectos adversosHipertensinTaquicardiaAumento de catecolaminasAumento de las resistencias vasculares pulmonares
AlucinacionesSueos bizarros 6%
ContraindicadoInfarto al miocardioHipertensin pulmonar y/o sistmica
Buprenorfina
Agonista parcial y menor efecto K
Unin alta al receptor y lenta disociacin del mismo
Metabolismo y farmacocintica Alta liposolubilidad Metabolismo hepticoVida media 3-4 Hrs efecto hasta 6-8 HrsClearence no afectado por dao renal
Administracin sublingual, IM e IV30 veces ms potente que la morfinaDepresin respiratoria DoxapramBuprenorfina + Naloxona para dependencia a opiodes
Efectos adversosNusea, Vmito, disforia y cambios hemodinamicos debido a estimulacin del SNC/ poco comn
It has a short dura- tion of action (512 min) and may need to be given by infusion. The usual intravenous dose (1.01.5 mg kg1) is administered over 30 seconds. It is also available as a ready-made solution (2 mg mL1) which should be in- fused at a rate of 23 mg min1
DOSIS:AGONISTAS ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
Antagonista receptores , ,
Vida media Oral 7-9 horas hasta 12 hrs
Vida media IV 2 hrs
Metabolismo heptico
6 beta naltrexol 5% efecto antagonista opiode
Eliminacin orina
DOSIS
50- 100 mg VO
NALTREXONA
NALBUFINA
Clase: opioides semisintticos
Farmacologa: antagonista
agonista tan potente como la morfina
como antagonista tiene la cuarta parte de la potencia de nalorfina
analgesia profunda
miosis
sedacin
limitada depresin respiratoria
PIC
reacciones de supresin
nusea
vmito
espasmo del esfnter de Oddi, clico biliar.
Dosis: Sedacin/analgesia: IV/IM/SC, 5-10 mg (0.1-0.3 mg/kg).
Induccin: IV, 0.3-3 mg/kg.
Analgesia intravenosa : bolo de 1 a 5 mg (0.02-0.1 mg/kg);
Infusin, 1-8 mg/hr (0.02-0.15 mg/kg/h).
Eliminacin: alrededor de un 7% se excreta por orina y materia fecal.
Farmacocintica: Latencia: IV, 2-3 min, e IM/SC