Anestésicos opiáceos.pptx
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Anestésicos opiáceos
Opio
Extracto del jugo de la adormidera Papaver
somniferumProductor df euforia ,
analgesia, sueño y para prevenir diarrea
Se introdujo en la Gran Bretraña al final del
siglo XVII y solía tomarse por vía oral en
forma de “tintura de láudano “
Acciones sobre SNC
Analgesia Euforia o disforia Sedación o sueño
Depresión del reflejo de la tos (efecto benquíco)
Depresor del centro vasomotor con hipotensión
Depresión de algunos reflejos espinales y facilitador de otros
Liberación de ADH provoca oliguriaDisminución de la liberación de
corticotropinas y hormonas gonadotropicas hipofisarias
Miosis Nauseas y vómitos
Tolerancia y dependencia
Efectos sobre el SNP
Disminución de la motilidad y aumento del tono de las vías digestivas con cierre de esfínteres
provocando estreñimiento .Diminución de las secreciones glandulares del tubo
digestivo incluyendo el páncreasEspasmo de las vías biliares y contracción del
esfínter de Oddi.Aumento del tono del músculo detrusor de la
vejiga , causa de urgencia urinaria , por incremento del tono de vesical que provoca dificultad para
orinar.Contracción de los bronquios, por la liberación de
histamina, importante en insuficiencia respiratoria.Dilatación de vasos sanguíneos cutáneos
(incluyendo venas) especialmente cara, cuello y parte alta del tórax.
Prurito sobre todo de carrillos y nariz .Contracción de los músculos erectores del pelo
causando piloerección .Prolongación del parto y aumento de la muerte
neonatal.
Lugar de acción
A nivel de la medula espinal la morfina disminuye los reflejos Polisinápticos
La morfina disminuye los reflejos corticales a la estimulación repetitiva de aferentes viscerales
y altera el tipo de respuestas corticales de reclutamiento hasta estimular el sistema de
proyección tálamocortical .La morfina también atenúa o suprime los
cambios eléctricos en la amígdala y el hipocampo producidos por estimulación
dolorosa.
Dependencia física
Sensación de miedo intenso En el plazo de 8 a 16 horas después de suprimir la
droga aumentan la nerviosidad e irritabilidad y comienzan la ansiedad y el miedo.
El paciente bosteza mucho y suda profusamente ojos y nariz aumentan la secreción como en un
resfriado. las pupilas se dilatan y hay crisis de piloerección
A las 36 h el musculoesquelético comienza con los movimientos fasciculares y temblorosos y hay
fuertes calambres en abdomen y piernas Hay vomito intenso e incontolado, saliveo, diarrea
y micciones repetitivas La FR. TA, y temperatura se elevan.
Glucemia ymetbolismo basal se incrementan El Síndrome alcanza su máximo en un lapso de 872
h y cede en los 10 días siguientes.
Fármaco Aplicaciones
Vía de administración
Aspectos farmacocinéticos
Principales efectos adversos
Observaciones
Morfina Muy utilizada en dolores agudos y crónicos
Oral Inyección Intratecal
Semivida de 3-4 h se convierte en un metabolito activo (morfina 6-glucurónido
Sedación Depresión respiratoria Estreñimiento nauseas y vómitos Prurito (liberación de histamina)Tolerancia y dependencia Euforia
La tolerancia y la dependencia son frecuentes
Dismorfina Dolores crónicos y agudos
Oral inyectada
Actúa con más rapidez que la morfina debido a que penetra más rápido en el encéfalo Se metaboliza a morfina
Como morfina
No disponible en todos los países Utilizada como ultimo recursos anestésicoTambién se le conoce como heroína
Hidromorfona
Dolor agudo y crónico
Oral Inyectada
Semivida d 2-4 h Sin metabolitos activos
Como morfinaPero menos sedante
Levofanol es similar, con mayor duración de la acción
Metadona
Dolor crónico y mantenimiento de los adictos
OralInyección
Semivida larga(> 24h)Sin metabolitos activos
Como morfina, pero con escaso efecto euforizante.Debido a su larga semivida puede acumularse
La recuperación lenta hace que el síndrome de abstinencia se atenué.
Petidina Dolor agudo Oral Inyección Intramuscular
Semivida de 2-4 h Metabolito activo ( norpetidina) que podría ser el efecto estimulante
como morfina efectos anticolinérgicos Riesgo de excitacón y convulsiones
Conocida como meperida en EE.UU. Interactua con lo inhibidores de la monoaminooxidasa
Buprenorfina
Dolor agudo y crónico
Sublingual Inyección intratecal
Semivida de alrededor de 12 hComienzo de acción lenta Inactiva por vía oral debido al metabolismo de primer paso
Como morfina , pero menos pronunciadosNaloxona no corrige la represión respiratoria ( no es adecuada para uso obstétrico
Util en el dolor cronico de pacon sistemas de inyección controlados cientes
Pentazocina
Sobre todo en el dolor agudo
Oral Inyección
Semivida de 2-4 h
Efecos psicoticomiméticos (disfonía)Irritación en el lugar de la inyección.puede desencadenar un síndrome de abstinencia
Nalbufina es similar
Fentonilo Dolor agudo y anestesia
Intravenosa Epidural Parches Trasdérmica
Semivida de 1-2 h
Como morfina
Su elevada potencia permite la administración trasdérmicaSufentanilo es similar Remifentanilo es similar aunque su acción y recuperación son mucho más rápidas
Codeína Dolor leve Sobre todo oral
Semivida de 4 h Metaboloito activo (norpropoxifeno) con semivida de 2-6
dextropropoxifeno
Dolor leve
Sobre todo oral
Semivida de - 4 h Metabolito activo (norpropoxifeno) con un semivida de 24 h
Depresión respitratoria Puede producir convulsiones (posiblemente3 por acción del norpropoxifeno)
Similar a la codeína
Tramadol Dolor agudo (sobre todo postoperatorio) y crónico
Oral e intravenosa
Buena absorción Semivida de 4 a 6 h
Mareos puede producir convulsionesNo produce depresión respiratoria
Metabolito de trasodona Mecanismo de acción dudosa Agonista débil de los receptore3s opioideos también inhibe la captación de noradrenalina