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ANALGESICOS OPIOIDES Y BARBITURICOS

BARBITURICOS

Los barbitúricos son los fármacos hipnóticos más estudiados y los primeros en

introducirse en clínica. El primer compuesto fue descubierto por Bardet en 1921,

en 1934 Lundy halló el tiopental. Todos ellos tienen en común el núcleo de

ácido barbitúrico en su molécula.

Son fármacos derivados del ácido barbitúrico. Constituyen el grupo más antiguo

de sedantes y aunque hoy están prácticamente en desuso, siguen teniendoindicaciones muy concretas. Actúan a nivel de la corteza cerebral y el sistema

reticular activador ascendente inhibiendo la fosforilización oxidativa y la

formación de ATP.

¿Qué son?

Son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso disminuyendo

su actividad, y que suelen usarse para disminuirla ansiedad e inducir el

sueño.

Básicamente pertenecen a dos grandes familias: los derivados del

ácidobarbitúrico como el Seconal; y las benzodiacepinas, entre las que

se encuentran el Valium.

ORIGEN Y QUIMICA DE LOS BARBITURICOS

Son sustancias de origen sintético y corresponde químicamente a la clase de

los ureidos cíclicos, derivados de la urea. Los barbitúricos reciben este nombre

por que derivan del ácido barbitúrico, que resulta de la condensación de la urea

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y el ácido malonico para dar lugar al anillo de la tetrahidropirimidina (unión de

los dos grupos amínicos de la urea).

CLASIFICACION: Seclasifican por la duración de su acción.

1) BARBITURICOS DE ACCION PROLONGADA: Mas de 6 horas.

FENOBARBITAL (LUMINAL)1 amp = 1 mL = 200 mg.

ACCIONES:

Barbitúrico de acción anticonvulsivante.

Depresor del SNC.

Sedante.

Hipnótico.

Inicio acción: IV: 5 min. Efecto máximo: 15 min. Duración: 8-12 h.

INDICACIONES: Anticonvulsivante de 2º línea, útil en el statusconvulsivo resistente al tratamiento con benzodiacepinas y fenitoína.

DOSIS:

 ADULTOS:

IV (IM no recomendable por absorción errática).

Dosis carga: 10 mg/kg, administrados a una velocidad de 100

mg/m. Si es necesario se puede repetir dosis 10 mg/kg a los 20

min sin sobrepasar la dosis máxima de 20 mg/kg.

Dosis mantenimiento: 1-5 mg/kg/día, dividido en 2 dosis.

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PEDIATRÍA:

 Dosis inicial: 10-15 mg/kg IV lento a una velocidad de 20-50

mg/min. Si es necesario repetir dosis de 5-10 mg/kg cada 20 min,

hasta control o dosis máxima 20 mg/kg.

 Dosis mantenimiento: 3-5 mg/kg/día, dividido en 2 dosis.

74Diluir 1 amp (200 mg) en 20 mL; (1 mL = 10 mg).

50 mg/min: ir pasando 5 mL de la dilución en 1 min sucesivamente

hasta control o alcanzar la dosis indicada.

5 mg/kg: administrar hasta 0,5 mL/kg de la forma indicada.10 mg/kg: administrar hasta 1 mL/kg de la forma indicada.

15 mg/kg: administrar hasta 1,5 mL/kg de la forma indicada.

20 mg/kg: administrar hasta 2 mL/kg de la forma indicada.

EFECTOS SECUNDARIOS:

SNC: sedación, depresión SNC, confusión, agitación, alucinaciones,

insomnio.

Cardiovasculares: hipotensión, bradicardia, síncope.

Respiratorios: depresión respiratoria (hipoventilación y apnea).

Gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento, hepatotóxico.

Dermatológicos: eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a barbitúricos.

Porfiria aguda intermitente.

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2) ACCION INTERMEDIA: De 3 a 6 horas.

AMOBARBITAL (Amilobarbitona, Barbamil, Pent imal) :

  Indicaciones.  

Insomnio (tratamiento a corto plazo), coadyuvante de la

anestesia, narcoanálisis, episodios convulsivos agudos como

los asociados a Status epilepticus, cólera, eclampsia,

meningitis, tétanos y reacciones crónicas a la estricnina.

  Dosificación:  

Vía oral: dosis en adultos de 65 a 200mg como sedante-

hipnótico al acostarse.

Como sedante, durante el parto, la dosis es de 200 a 400mg,

repetidos a intervalos de una a tres horas.

Preoperatorio, de 200mg una a dos horas antes de la cirugía.

La dosis pediátrica del amobarbital como hipnótico no ha sido

establecida; como sedante preoperatorio es de 2 a 6mg por kg

de peso corporal, hasta un máximo de 100mg por dosis.

Vía intramuscular y endovenosa: dosis en el adulto de 65 a

200mg como hipnótico-sedante y de 65 a 500mg como

anticonvulsivante por vía intravenosa. La dosis máxima por vía

intramuscular es de 500mg por dosis y por vía intravenosa de 1g

por dosis.

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Dosis pediátrica: hipnótico: niños menores de 6 años, 2 a 3mg

por kg de peso corporal por dosis por vía intramuscular. Niños

mayores de 6 años, 2 a 3mg por kg de peso corporal por dosis

por vía intramuscular o de 65 a 500mg por vía intravenosa.

Sedante: la dosis prequirúrgica es de 65 a 500mg o de 3 a 5mg

por kg de peso corporal por vía endovenosa.

 Ant iconvuls ivante: niños menores de 6 años, 3 a 5mg po r kg de

peso corporal o 125mg por metro cuadrado de superficie  

corporal por dosis, cualquiera sea la vía utilizada. Niñosmayores de 6 años, 65 a 500mg por dosis por vía intravenosa.

3) BARBITURICOS DE ACCION CORTA: De menos de 3 horas.

PENTABARBITAL SÓDICO: vial 50 ml (2,5 g), 1ml=50 mg

INDICACIONES:

Status epiléptico. Edema cerebral con hipertensión endocraneal (comabarbitúrico). Sedación preoperatoria

VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis inicial: 15 mg/kg de peso. EV

Dosis mantenimiento: 0,5-3 mg/kg de peso/h EV -Coma barbitúrico en

edema cerebral.

Dosis inicial: 10 mg/kg de peso, EV.

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Dosis mantenimiento: 2-3,5 mg/kg de peso/h EV Preparación de la

bomba de infusión para perfusión EV contínua: 1 vial de 50 ml (1 ml=50

mg) a la velocidad adecuada a la dosis e indicación.

4) BARBITÚRICOS DE ACCIÓN ULTRA CORTA: Empleados por vía

intravenosa para producir anestesia general.

TIOPENTAL SÓDICO (PENTOTAL): Su vida media es de 5-10 horas.

Metabolismo hepático por lo que la insuficiencia hepática y la edad

avanzada prolongan su vida media.Dosis: inducción: 1-3 mg/Kg; perfusión: 100-250 mg/h.

INDICACIONES:

  Anestesia general (inducción y mantenimiento en intervenciones

cortas).

  Crisis agudas de epilepsia y control de episodios de convulsiones.

MECANISMO DE ACCION DE LOS BARBITURICOS:

Los barbitúricos actúan principalmente sobre el complejo GABA; receptor 

de las benzodiacepinas  –canales de cloro y potencian la inhibición

gabernica a través del aumento de la duración de la apertura del canal de

cloro inducida por el GABA. No se unen al receptor de benzodiacepinas

pero si lo hacen en otro lugar en el mismo complejo macromolecular para

ejercer la acción facilitadora de GABA. Las concentraciones elevadas debarbitúricos aumentan directamente con la conductancia del cloro acción

mimetica de GABA en encontrarse con las benzodiacepinas que solo

tienen acción facilitadora del GABA) e inhiben la liberación de

neurotransmisores que dependen de calcio.

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 Además, deprimen la despolarización neuronal inducida por el glutamato,

atar vez de los receptores AMPA. Las concentraciones muy elevadas de

barbitúricos también deprimen los acanales de sodio y potasio.

FARMACOCINETICA:

Los barbitúricos son bien absorbidos en el tubo digestivo y se

distribuyen extensamente en el organismo. La velocidad de ingreso

en el SNC depende de la liposolublidad: el TIOPENTAL que es muy

liposoluble entra casi instantáneamente mientras que los agentesmenos liposolubles (PENTOBARBITAL) tardan más y el

FENOBARBITAL ingresa muy lentamente.

La unión a proteínas plasmáticas varía de acuerdo al compuesto.

La terminación del efecto de los barbitúricos incluye tres procesos:

A. REDISTRIBUCION:

Es importante en el caso del TIOPENTAL muy liposoluble y de otros

barbitúricos de acción ultracorta. Después de la inyección intravenosa, la

recuperación de la conciencia tiene lugar al cabo de 8ª 12 minutos

debido a la redistribución mientras que la eliminación definitiva se

produce por metabolización.

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B. MATEBOLIZACION:-

Los agentes con liposolubilidad intermedia se metabolizan principalmente

en el hígado por oxidación; dasalquilacion y conjugación. Su semividad

plasmática varía entre 12 y 40 horas.

C. EXCRECION:-

Los barbitúricos con escasa liposolublidad se excretan prácticamente sin

modificaciones en orina. La semividad del fenobarbital es de 80 a 120horas. La alcalización de la orina aumenta la ionización y la excreción.

Esto es más importante en el caso de los agentes de acción prolongada.

Los barbitúricos inducen a las enzimas microsomicas hepáticas y

aumentan su velocidad de metabolización así como el de muchos otros

agentes.

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