Diapositiva 1

AMINOPENICILINAS AMPICIL INA AMOX ICILI NA BACAM PICILIN A CICLACI LINA HETACILI NA PIVAMPIC ILINA TALAMPI CILINA

Diapositiva 2

Diapositiva 3

MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas Inhiben la Inhiben las ltimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular bacteriana AMPICILINA Primera penicilina semisinttica (1959 ) Estable en medio acido Vida media es de 80 min y se aumenta en IR Unin a protenas plasmticas (15 a 25%) Biodisponibilidad de 40% Absorcin rpida e incompleta por va oral Los alimentos interfieren en su absorcin Administracin oral y parenteral Vida media 1-2.5 horas Se distribuye ampliamente en: hgado, pulmones, orina, prstata, vejiga, vescula biliar, odo medio y secreciones bronquiales Pasan la placenta y aparecen tambin en la leche materna Se metabolizan parcialmente en el hgado. Excrecin renal Atravieza la barrera hematoenceflica

Diapositiva 4

Actinomyces Bacillus anthracis Bacteroides Clostridium Listeria BACTERICIDA contra Gram + y negativos Meningococos Bordetella pertussis Brucella E. coli; Salmonela; Shigella; Pseudomonas, klebsiella, Serratia Acinetobacter y Proteus Haemophilus influenzae; Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA

Diapositiva 5

GI Dolor abdominal Diarrea Vmitos Obstruccin bronquial Urticaria Shock anafilctico Disfagia Disnea Astenia Infeccin vaginal INTERACCIONES CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA; anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES; ANTICOAGULANTES EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA

Diapositiva 6

Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas En enfermedades graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas (Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis) L. monocytogenes Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g) Nios : 100-200 mg/kg/da IV o IM divididos cada 4 a 6 horas Administracin oral Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/da en ITU (tambien enterococos) AMPICILINA/ DOSIS

Diapositiva 7

Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos activa contra grampositivos Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis GRAM NEGATIVOS Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. Pasteurella Actinobacillus Moraxella sp Meningitis bacteriana aguda en nios x H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y N. meningiditis. S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp Listeria monocytogenes Erysipelothrix rhusiopathiae FARMACOCINETICA Estable en medio acido Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina Los alimentos no interfieren en su absorcion Se liga a protenas plasmticas en un 20%. Se excreta en forma activa en la orina CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica AMOXICILINA

Diapositiva 8

REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA Eritema multiforme Dermatitis exfoliativa Vasculitis Urticaria Sd. de Steven johnson Diarrea DOSIS Enfermedad leve a moderada: Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas Enfermedad severa: Adulto: 6 a 12 g/dia va parenteral cada 6 h Nios: 100 a 200 mg/kg/dia 300 a 400 mg/kg/dia en meningitis Administracin oral Adultos y nios de ms de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4h Lactantes y nios de menos de 40 kg: 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/da cada 12 horas. Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/da en dos dosis al da Nios: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h

Diapositiva 9

PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA ANTIESTAFILOCOCICAS Isoxazolilpenicilinas Son inhibidores potentes de la proliferacin de casi todos los estafilococos productores de penicilinasa CLOXACILINA DICLOXACILINA FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA OXACILINA

Diapositiva 10

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS Se absorben en forma rpida aunque incompleta por va gastrointestinal (30-80%) Meticilina es inactivada por el cido gstrico (parenteral) Mejor absorcin con el estmago vaco Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorcin y alcanzan concentraciones plasmticas mximas en 30 -60 m Se unen a protenas plasmticas del 90-95%. Amplia distribucin pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis 50-60 % se excretan en la orina sin biotransformacin Disminuir dosis en insuficiencia renal OXACILINA Absorcin rpida por via oral Se liga a protenas plasmticas en 92% Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia. Nios: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis. Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im cada 6 hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis. DISTRIBUCION Lquido amnitico, pleural ; bilis; LCR y asctico. Resistencia cruzada EFECTOS ADVERSOS Depresin de m. osea; granulocitopenia y hepatitis

Diapositiva 11

Evita la formacin de enlaces cruzados entre las cadenas polimricas de peptidoglicano Acta mediante la unin e inhibicin competitiva de la enzima transpeptidasa usada por la bacteria para generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina) usados en la sntesis del peptidoglicano. Via oral e I.M. Capsulas de 250 y 500 mg DOSIS Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas Nios : 100 a 200 mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g diarios divido cada 4 horas Nios: 100 a 200 mg/kg/diaDosis en adultos con infecciones severas 30-40 gr. Dividido en 4-6 horas Es activa en casi todas las cepas de S. aureus Es inestable en medio acido. Via: oral e I.M Efectos secundarios: GI: Dolor y diarrea Prurito Fiebre y escalofros escalofros Sibilancias Mareos Disfagia Mas activa que la oxacilina contra S. aureus resistente a penicilina G. Tiene una vida media d 1hora. NAFCILINA

Diapositiva 12

INDICACIONES TERAPEUTICAS Infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel, vas Urinarias y odo Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumona, neumona, enfermedades de la piel y tejidos blandos (Imptigo, forunculosis, piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis sptica Espectro de accin Bactericida contra la mayora de cepas de Staphylococcus ; Streptococcus y Enterococos, Enterobacterias, pseudomonas Anaerobios (Bacteroides fragilis, fusobacterium, clostridium y peptostreptococus) DOSIS Heridas infectadas y abscesos Adulto :125 a 500mg v. o cada 6 hrs. Nios :25 a 50 mg/kg/dia cada 6 h La mas activa, Vida media es de 30 a 60 m. Buena absorcin oral, se reduce por alimentos Unin a proteinas de 97% Excrecin renal Alteraciones del SNC e Hipersensibilidad DICLOXACILINA

Diapositiva 13

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS Sensibles a la destruccin por B lactamasas CARBOXIPENICILINA CARBENICILINA TICARCILINA CAXFECILINA CARINDAMICINA SULBENICILINA UREIDOPENICILINA MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA

Diapositiva 14

Va parenteral:3 a 4 g cada 4 Vida media de 1,4 horas Se liga a las protenas plasmticas en un 45%. Buena distribucin por todos los tejidos y l lquidos pleural, bilis, y lquido cefalorraqudeo Contiene menos cantidad de Na. Eliminacin renal FARMACOCINETICA MECANISMO DE ACCION Inhibe la sntesis de la pared bacteriana, como todo antibitico betalactmico. ESPECTRO DE ACCION Enterobacter; Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides fragilis, Fusobacterium; Listeria; E. coli; Clostridium; Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona TICARCILINA Carboxipenicilina Mas potente que carbenicilina. Parenteral PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

Diapositiva 15

Hipersensibilidad urticaria artralgia, mialgia, reaccin anafilctica. Hepticos Elevacin de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia. Neurolgicos: Cefalea Irritabilidad Convulsiones Hidroelectrolitica Disminucion de Na y KHematolgico TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia Anemia GI Estomatitis, Flatulencia, Nusea, vmito, Diarrea, Dolor epigstrico, Colitis pseudomembranosa. Efectos adversos de la Ticarcilina

Diapositiva 16

No se usan va oral porque su absorcin gastrointestinal es insignificante Distribucin amplia Penetracin a LCR es mnima Biotransformacin heptica Es sensible a medios con un ph acido Muy soluble en agua Carboxipenicilina Derivado del acido 6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa. Primera penicilina en contra P. aeruginosa CARBENICILINA

Diapositiva 17

ESPECTRO DE ACCION Gram negativos (Pseudomona aeruginosa) Accin limitada en contra de bacterias Gram positivas Combinar con aminoglucsido (sinrgico) infecciones graves por Gramnegativos ( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter DOSIS (sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na) 1 a 2 gramos IM ( 1 a 5 g IV Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina REACCIONES ADVERSAS Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retencin de fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca Hipopotasemia por la excrecin de potasio Interfiere con la funcin plaquetaria ( hemorragia por la agregacin anormal de trombocitos) Depresin de medula sea CARBENICILINA

Diapositiva 18

UREIDOPENICILINAS Tienen actividad superior contra la P.auriogenosa en comparacin de la carbenicilina y la ticarcilina. Tambin son tiles para tratar infecciones por klebsiella y Enterococcus fecalis. MEZLOCILINA INTERACCIONES AG (sinergia) Probenecid aumenta la concent y vida media EFECTOS ADV. Convulsiones Tromboflebitis Hipersensibilidad MEZLOCILINA 4ta generacin IM / IV. DOSIS 200 a 300 mg/kg/da dados en cuatro a seis dosis divididas Uretritis gonoccica 2 g /dosis nica. UREIDOPENICILINAS

Diapositiva 19

Distribucin amplia en tejidos y lquidos pleural ; asctico, bilis, secreciones bronquiales y tejido seo Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna. Eliminacin renal Gram positivos,negativos y anaerobios E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y vulgaris Enterobacter, Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria, Serratia, Salmonella, y Acinetobacter Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus; estreptococos beta- hemolticos (Grupos A y B), pneumoniae Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium, Bacteroides, Fusobacterium, Eubacterium) CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS MEZLOCILINA

Diapositiva 20

IV/IM Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios Klebsiella Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina Se excreta en cantidades importantes por la bilis Se administra con tazobactam vida media de 0,93 a 12 horas Distribucin a casi todos los rganos del cuerpo (huesos, prstata y corazn) Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) Atraviesan barrera hematoencefalica Buena absorcin x via parenteral PIPERACILINA

Diapositiva 21

IV/IM Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios Klebsiella Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina Se excreta en cantidades importantes por la bilis Se administra con tazobactam vida media de 0,93 a 12 horas Distribucin a casi todos los rganos del cuerpo (huesos, prstata y corazn) Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares) Atraviesan barrera hematoencefalica Buena absorcin x via parenteral DOSIS Adultos 6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusin ( IV/ 2-3 minutos) Intramuscular (pico de concentracin sangunea 30 minutos.) Nios menores de 12 aos: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas. En infecciones agudas el tratamiento debe durar mnimo 5 das y debe continuar por 48 horas despus de la resolucin de los sntomas clnicos o fiebre. PIPERACILINA