AMINOGLUCOSIDOS

PROF ROBERTO YBAEZ JULCA

DPTO DE FARMACOLOGIA

Caso clnico

Varn de 60 aos, hipertenso con secuela de ACV y portador de sonda vesical que ingresa por bacteriuria por Pseudomona aeruginosa no sensible a ceftazidima y ciprofloxacino.

Se plantea el uso de Amikacina 5mg/Kg cada 8 horas

VEV

AMINOGLUCOSIDOS:

AMPOLLAS

GENTAMICINA Gentalin

AMIKACINA Amikin

ESTREPTOMICINA

NEOMICINA Notil

AMINOGLUCOSIDOS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

GRAM(-) AEROBICAS

Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa

Proteus; Citrobacter; Enterobacter

Klebsiella pneumoniae

GRAM (+) AEROBICAS

Staphylococcus aureus

AMINOGLUCOSIDOS:

(-) 30S RIBOSOMAL

AG(CATIONICO)

AG

GRADIENTE DE POTENCIAL ELECTRICO

ADP ATP

O2

PO4

GRUPOS PO4 SUPERFICIE

CELULAR

MEMBRANA

CITOPLASMATICA

UNION 30 s ribosomal

BACTERICIDA

INTERIOR

CELULAR

AMINOGLUCOSIDOS: RESISTENCIA BACTERIANA

Sitio de unin ribosomal modificado

Transporte inadecuado( disminucin en la permeabilidad de la pared celular,

disfuncin de molcula transportadora)

Modificacin de AG por enzimas.

AMINOGLUCOSIDOS:

NEFROTOXICIDAD / OTOTOXIC0

HIDRATACION ADECUADA

AMINOGLUCOSIDOS: PRECAUCIONES

BOTULISMO INFANTIL, MIASTENIA GRAVIS, PAKINSONISMO( BLOQUEO NEUROMUSCULAR).

DESHIDRATACION O DAO RENAL.

EMBARAZO, LACTANCIA.

ANCIANOS.

HIPERSENSIBILIDAD AL FARMACO.

FICHA DE REPORTE

o SOLICITUD: Consulta de Informacin

Monitoreo Srico Farmacovigilancia Apoyo al Comit Farmacolgico

o DESCRIPCIN DE LA CONSULTA: Administracin conjunta de gentamicina y Beta lactamico oRESULTADOS: o RECOMENDACIN /SUGERENCIA: o SE ACEPTA LA SUGERENCIA: SI . NO. o REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:

x

FICHA DE REPORTE o SOLICITUD: Consulta de Informacin

o DESCRIPCIN DE LA CONSULTA: Uso concomitante de un aminoglucsido con un betalactmico o RESULTADOS:

o RECOMENDACIN /SUGERENCIA: En ninguna literatura confiable se menciona la administracin de un aminoglucosido con un betalactamico , por generar incompatibilidad In Vitro. o SE ACEPTA LA SUGERENCIA: SI . NO.

X

AMINOGLUCOSIDOS: INTERACCIONES

FARMACOS NEFROTOXICOS

VANCOMICINA

CEFALOSPORINAS

FARMACOS OTOTOXICOS

FUROSEMIDA

AINES

INDOIMETACINA

BETALACTAMICOS

NEFROTOXICIDAD

OTOTOXICIDAD

Cc plasmtica AG

Incompatibilidad In vitro con AG

AMINOGLUCOSIDOS:

AMPOLLAS

GENTAMICINA Gentalin 1.7mg/ Kg c/8h (dosis multip)

AHORA: DOSIS UNICA : 5.1 mg/Kg/d

AMIKACINA Amikin 5mg/ Kg c/8h (dosis multip)

AHORA: DOSIS UNICA : 15 mg/Kg/d

AMINOGLUCOSIDOS:

NEFROTOXICIDAD

HIDRATACION ADECUADA

INTER

NALIZADO

Prof. Mg. Roberto Ybaez Julca UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

QUINOLONAS

QUINOLONAS: ESTRUCTURA QUIMICA

CIPROFLOXACINO

LEVOFLOXACINO MOXIFLOXACINO

ACIDO NALIDIXICO

QUINOLONAS: EXPONENTES

QUINOLONAS: CLASIFICACION

BUENA BIODISPONIBILIDAD ORAL.

* Norfloxacino (35 -70%) : uso Infecc. generalizadas

Unin a PP: Bajo %

* 95% Acido nalidixico

Distribucion: Hueso, rin, orina, prstata, pulmn.; macrfagos, PMN.

T1/2: 3 -5 h. (EPA)

Excresion: Renal Reajuste!!!

ACIDO NALIDIXICO Sus 250 mg/ 5mL

CINOXACINO

CIPROFLOXACINO Tab 500 mg; Iny 200 mg/mL

OFLOXACINO

NORFLOXACINO Tab 400 mg

QUINOLONAS: FARMACOCINETICA

Es el lugar donde las quinolonas se unen al Calcio, Aluminio, Magnesio, Hierro, etc.

Determinan la disminucin de su absorcin.

Revista espaola de quimioterapia, setiembre del 2004 vol.17 n 3

Relacin entre estructura, actividad y efectos adversos de las quinolonas

carbonilo

carboxilo

QUINOLONAS: INTERACCIONES FARMACOLOGICAS I

ESTUDIOS CLINICOS

Agentes con cationes bivalentes o trivalentes(anticidos con magnesio o aluminio, sucralfato, calcio, suplementos nutricionales, multivitamnicos con hierro o zinc).

Reducen significativamente la biodisponibilidad de FQ por formacin de quelatos no absorbibles.

Deber administrarse la sal 6h antes 2h despus de las FQ.

USO ADECUADO DE FLUOROQUINOLONAS EN ATENCIN PRIMARIA Gonzlez Gero MY, Muiz Gaviln A (Farmacuticas de Atencin Primaria Cuenca) 2004

Food: Ofloxacin may be taken with or without food; food slows the absorption but not the total amount of ofloxacin absorbed from. Milk does not alter ofloxacin absorption.

ESTUDIOS CLINICOS Interactions with Foods and Other Compounds

Dudley MN, Marchbanks CR, Flor SC, Beals B. The effect of food or milk on the absorption kinetics of ofloxacin. Eur J Clin Pharmacol 1991;41:56971.

TIPO I, II, III, IV

???

QUINOLONAS: MECANISMO DE AX

QUINOLONAS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Escherichia coli, Pseudomona aeruginosa

Proteus,Citrobacter,Enterobacter,Shiguella,

Salmonella, Klebsiella.

Haemophillus influenzae, Moraxella

catarrhalis, Legionella, Chlamydia y

micobacterias.

Neisseria gonrrhoeae.

Anaerobios, Treponema palidum

QUINOLONAS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ITU (1 -2 SEMANAS)

PROSTATITIS

GONORREA

GASTROENTERITIS

INF. INTRAABDOM.

NAC

OSTEOMIELITIS ( 4 SEMANAS)

Anaerobios, Treponema palidum

DOSIS DEPENDIENTE

TIEMPO DEPENDIENTE

QUINOLONAS: MECANISMOS DE RESISTENCIAS I

QUINOLONA

QUINOLONA

QUINOLONA

ADN-GIRASA

Induccin metaloproteincinasas

RAMS

FOTOSENSIBILIDAD GESTANTES, PEDIATRICOS: OSEO , ARTROPATIA

NAUSEAS, VOMITOS

SNC: PRESION INTRAC

QUINOLONAS

RENAL: CRISTALURIA

PEDDIATRIA:

Indicaciones con

evidencia

Reajuste de dosis en insuficiencia renal

Antimicrobiano Depuracin de creatinina (ml/min)

endovenoso (g) 50 31 - 50 30 - 10 10

Cefalotina 1 6 6 6 6- 8

Cefazolina 1 8 8 12 24

Cefuroxima 0.75 8 8 12 24

Ceftriaxona 1 2 24 24 24 24*

Ceftazidima 1 6-8 12 24 24-48

Imipenem C 0.50 6-8 8 8-12 12- 24

Ciprofloxacino 0.2-0.4 12 12 18-24 24

Petitorio de Medicamentos Esenciales PNME

RM N 414-2005-SA/DM del 31de Mayo del 2005: Aprueba el nuevo Petitorio Nacional de Medicamentos Esenciales (PNME) Restricciones de uso: ATM RESERVA, nivel de atencin, uso por Estrategias Sanitarias, Med. Controlados 365 ppios activos 591 presentaciones farmacuticas Px, Disp, Adquisicin: En el marco del PNME

ANTIBIOTICOS DE RESERVA(2009) Aciclovir

Ganciclovir(4.5 mg intravitreo c/6m) 5mg/Kg c/12h x 21 d

E.V E.V

Anfotericina B

Caspofungina*(70 mg/d IV)

E.V E.V

Fluconazol

Voriconazol *(6mg/Kg IV c/12h)200mg/12h

E.V E.V

Cefotaxima Ceftazidima Ceftriaxona Cefepime

E.V

E.V

E.V

E.V

Cotrimoxazol Piperacilina/tazobactam Ampicilina/sulbactam

E.V E.V E.V

Metronidazol E.V

Aztreonam E.V

Imipenem

Meropenem

E.V E.V

Ciprofloxacino E.V

Vancomicina E.V

UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA HNERM-ESSALUD

VO

VO

VO

PEDDIATRIA: Indicaciones con

evidencia 1. Exacerbaciones broncopulmonares en fibrosis

quistica Ps. Aeruginosa

2. ITU complicadas resistente a otros ATM

3. Otitis media supurada crnica Ps. Aeruginosa.

4. Shiguellosis severa asociada a MR.

5. Sepsis o meningitis MR