Aminoglucósidos espectinomicina

Gabriel Adrián

GENTAMICINA

Micromonospora purpurea

Grampositivos

Gramnegativos

Sisomicina similar a la

gentamicina

Actividad antibacteriana

• Inhibe estafilococos, coliformes y gramnegativos

• Pseudomonas, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Serratia, Stenotrophomonas y otros gramnegativos resintentes a antibioticos.

• No tienen actividad contra microorganismos anaerobios.

ResistenciaEstreptococos y enterococosGentamicina + vancomicina o penicilina• Efecto bactericida potente, captación del fármaco

que ocurre con la inhibición de la pared celular

Resistencia rapida en los estafilococosRara la resistencia ribosomicaBacterias gramnegativas resistentes• Susceptibles a la amikacina

Enzima enterococica: amikacina, netilmicina y tobramicina• Susceptibles a la estreptomicina

Usos Clínicos

• Infecciones graves (septicemia y neumonia)• Pseudomonas, Enterobacter,

Serratia, Proteus, Acinetobacter y Klebsiella.

• Combinacion con un segundo agente

• No como unico agente en:• Infecciones estafilococicas• Tx contra neumonia

• Dosis: IV 3 dosis equivalentes 5-6 mg/kg/diaAdministració

n IM o IV

• Cremas, unguentos y soluciones de sulfato de gentamicina al 0.1 a 0.3%• Tx de quemaduras, heridas o

lesiones cutaneas y prevencion de infecciones de cateteres intravenosos.

• Inactiva en exudados purulentos• Inyectar 10mg bajo la conjuntiva

• Tx de infecciones oculares

Administración Tópica

• Meningitis causada por bacterias gramnegativas de 1 a 10mg/dia.

• Recién nacidos fue toxica• Cefalosporinas de 3era

generación la ha hecho obsoleta.

Administración Intratecal

Reacciones AdversasNefrotoxicidad• Incidencia: 5 a 25% pacientes que reciben gentamicina por

mas de 3 a 5 días• Requiere un ajuste de la dosificación• Indispensable la cuantificación sérica

Ototoxicidad se manifiesta como disfunción vestibular• Perdida de la audición• Incidencia:

• Determinada de manera genetica• 1 a 5% pacientes que reciben gentamicina por mas de 5

díasReacciones de hipersensibilidad poco comunes

TOBRAMICINA

Similar a la gentamicina

• Resistencia cruzada• Farmacocinetica• Mismo espectro antibacteriano

Dosis diarias: 5 a 6mg/kg IV o IM c/8horas

Insuficiencia renal: vigilar concentraciones sanguineas

Gentamicina mas activa contra Serratia mientras que la Tobramicina mas activa contra Pseudomonas, Enterococcus faecali• Enterococcus faecium resistente

Ototoxica y nefrotoxica (menos que la gentamicina)

Tx infecciones de vías respiratorias por Pseudomona

aeruginosa

• Solución 300mg en 5ml

• Complica la fibrosis quística

• Dosis: 300mg c/12h en ciclos repetidos por 28 días seguidos y 28 días sin medicamento

• Precaucion en pacientes con trastornos previos renales, vestibulares o audicion.

USOS CLÍNICOS

Resistente a enzimas que inactivan a la gentamicina y tobramicina

Bacterias intestinales gramnegativas Proteus, Pseudomonas, Serratia y Entobacter

• Inyeccion IM de 500mg c/12h

Cepas de Mycobacterium tuberculosis resistentes a farmacos multiples (estreptomicina) son suceptibles a la amikacina• Dosis 7.5 a 15mg/kg/dia

inyeccion una vez al dia o dos o tres veces por semana + otros farmacos

AMIKACINANefrotoxica y ototoxica

(VIII)

Puede ser activa contra algunas bacterias resistentes a gentamicina y tobramicina

Dosis (5 a 7mg/kg/dia) y las vias de administracion son las mismas que las de la gentamicina.

NETILMICINA

NEOMICINA Y KANAMICINAActividad

antimicrobiana y resistencia

Paromomicina Activos contra

grampositivos y gramnegativos, asi como algunas micobacterias.

Resistencia: Pseudomonas y

estreptococos Cruzada completa

Farmacocinética

Mala absorcion en el tubo digestivo

Despues de la ingestion oral la flora normal cambia o se suprime.

Se excreta en las heces

Usos Clínicos

• Soluciones con 1 a 5mg/ml sobre superficies infectadas o inyeccion articular• Cavidad pleural, espacios

histicos o abscesos donde hay infeccion

• >15mg/kg/dia toxicidad sistemica

• Ungüentos neomicina-polimixina-bacitracina o las narinas para estafilococos.Administració

n Topica

• Cirugia electiva intestinal 1g de neomicina c/6 a 8h por uno o dos dias + 1g de eritromicina: disminuye la flora intestinal aerobica

• Coma hepático suprime la flora coliforme con dosis de 1g de neomicina c/6 a 8h + disminucion de la ingestion de proteinas: disminuye la intoxicacion por amoniaco• LACTUSOSAAdministració

n Oral

Reacciones adversasNefrotoicidad y ototoxicidadFunción auditiva mas afectada que la vestibular. En ocasiones sordera en individuos con alteración en función renal.

Absorción de la Kanamicina ha producido bloqueo neuromuscular y paro respiratorio similar al curare

Reacciones alérgicas graves

Microorganismos grampositivos y gramnegativos

Tx de gonorrea en pacientes alérgicos a penicilina

Se absorbe rápidamente después de una inyección IM

Dosis: 40mg/kg hasta u máximo de 2g

ESPECTINOMICINA• Ocurre dolor en el sitio de

la inyección y en ocasiones fiebre y nauseas

• Rara vez nefrotoxicidad y anemia