Fenolaminas

Dr. Francisco hernandez manrique msC.FenolaminasFENILEFRINA.FENILEFRINA.Mecanismo de Accin:Agente simpaticomimtico con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenrgicos.

Tiene una actividad predominante alfa-adrenrgica y carece de efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales.

FENILEFRINA.Farmacocintica:por va oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, adems rpidamente metabolizada.

Despus de su administracin i.v., se produce un efecto presor casi instantneamente que dura unos 20 minutos.

Despus de la administracin intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora.

La inhalacin de fenilefrina (en combinacin con isoprenalina) ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, mantenindose estos duranta 3 horas.

FENILEFRINA.Farmacocintica:La duracin del efecto descongestivo despus de la administracin intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas.

Los efectos midriticos despus de la aplicacin de una solucin oftlmica al 2.5% es de unas 3 horas.

La fenilefrina es metabolizada en el hgado y en el intestino por la monoamino oxidasa.

Se desconocen cuales son los metabolitos y como se eliminanFenilefrina:Indicaciones teraputicas

La fenilefrina parenteral est indicada para el mantenimiento de una presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de la hipotensin cronica.

Tambin se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxstica y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.

Descongestivo para estados gripales por su efecto alfa.

Dificultad de la MiccinHipersalivacinHipertensin ArterialAlteracin en el metabolismo de la glucosa

FENILEFRINA.Reacciones Adversas:FenilefrinasContraindicacionesAunque est indicada en el tratamiento del glaucoma de ngulo abierto, las soluciones oftlmicas de fenilefrina pueden exacerbar el glaucoma de ngulo cerrado

La fenilefrina, en particular cuando se administra por va intravenosa, est totalmente contraindicada en pacientes con enfermedades cardacas tales como enfermedad coronaria, cardiomipata y arritmias cardacas, debido a sus efectos cardiovasculares (aumento de la demanda de oxgeno, potencial arritmgeno, vasoconstriccin)

La fenilefrina est contraindicada en combinacin con anestsicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstriccin de los capilares.

Tambin est absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre.

La fenilefrina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo.

La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.

FenilefrinasContraindicacionesLa fenilefrina est relativamente contraindicada en los pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o sndrome orgnico cerebral debido a sus efectos adrenrgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia.

Tambin est contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, ms sensibles a los efectos de las catecolaminas.

Deben tomarse precauciones para evitar la extravasacin de la solucin de fenilefrina debido a las severas necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la inyeccin

FenilefrinasContraindicacionesFenilefrinasINTERACCIONESFenilefrinasINTERACCIONESOtras advertencias:Diabetes Mellitus.Glaucoma de Angulo Cerrado.Enfermedades Cardiovasculares Existentes.Enfermedad Vascular Obstructiva.Angina de Pecho.Embarazo.Clorhidrato de Norfenilefrina:Clorhidrato de Norfenilefrina:Composicin Farmacutica:Clorhidrato de Norfenefrina 1gr.Agua Destilado 100ml.Forma Farmacutica: 24ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Hipotensin CronicaDistonas neurocirculatorias.

CLORHIDRATO DE NORFENILEFRINA:MECANISMO DE ACCIN:Alfa Adrenrgico 1.Aumenta la resistencia vascular.Incrementa Presin Sangunea.Incrementa Gasto Cardiaco.Clorhidrato de Norfenilefrina:Reacciones Secundarias y Adversas:Hipertensin Arterial

Glaucoma

Hipersensibilidad

ETILEFRINA:ETILEFRINA:Otros nombres: Etilfenilefrina. Etiladrianol.

Farmacocintica: Es un compuesto estable, no se destruye en hgado y es activo por va oral parenteral; no atraviesa la barrera hematoenceflica.

Etilefrina Usos TeraputicosHipotensin Arterial Crnica

REACCIONES ADVERSAS: Palpitaciones, nuseas, taquicardias, cefalea, temblor de manos e inquietud.Etilefrina Contraindicaciones:Hipersensibilidad a la etilefrina. Hipertensin. Insuficiencia coronaria. Hipertiroidismo. Tirotoxicosis. Glaucoma de ngulo estrecho. Adenoma prosttico.

Metaraminol.Metaraminol.Mecanismo de Accin:Amina simpaticomimtica con actividad dominante alfa1-agonista y beta1-agonista moderada. Produce vasoconstriccin perifrica y efecto inotrpico positivo sobre el corazn.

Farmacocintica:Tras su administracin EV, el efecto vasopresor aparece en 1-2 min, y se mantiene durante 20-60 min. Metabolizacin tisular, excrecin urinaria.

Administracin: Intravenosa.

MetaraminolTratamiento coadyuvante de la hipotensin y de estados de shock de origen diverso (quirrgico, sptico, neurognico), cuando las medidas generales sean poco efectivas, el tratamiento clsico est contraindicado o bien no disponible.

-En infarto de miocardio e insuficiencia cardaca, tener en cuenta el aumento de trabajo cardaco y consumo de oxgeno que determina.

-Prevencin y tratamiento de la hipotensin arterial aguda producida por la anestesia radicular. MetaraminolPosologa y va de administracinInyeccin IV directa: en caso de shock grave, o cuando el factor tiempo es importante, la dosis recomendada es de 0.5 a 5 mg (0.05-0.5 ml), seguida de una perfusin de 15 a 100 mg (1.5 a 10 ml) en 500cc de SF o SG5%.

La inyeccin IV directa de metaraminol no diluda, no debe ser utilizada excepto en caso de extrema urgencia.

-Perfusin IV: la dosis recomendada es de 15-100 mg (1.5-10 ml) en 500cc de SF o SG5%.

El ritmo de perfusin ser el adecuado para mantener la presin sangunea en los niveles deseados.Puede provocar taquicardias sinusales, ventriculares fibrilacin ventricular u otro tipo de arrtmia, en particular en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio.

Otros efectos indeseables son debidos habitualmente a hipertensin: cefaleas, aturdimiento, temblores, nauseas y vmitos, palpitaciones.

En caso de extravasacin necrosis tisular local que debe tratarse con infiltracin de 5-10 mg de fentolamina diluidos en 10-15 ml de SF, en el rea afectada.

MetaraminolEfectos secundariosMETOXAMINAMetoxamina:Metoxamina:Conocido como Clorhidrato de Metoxamina. Forma farmacuticaInyeccin intravenosa, intramuscular.

Vas de Administracin:Endovenosa e Intramuscular.

Farmacocintica:Comienzo de la accin: Efecto presor: Intramuscular: De 15 a 20 minutos. Intravenosa: Inmediato. Duracin de la accin: Efecto presor: Intramuscular: De 60 a 90 minutos. Intravenosa: De 5 a 15 minutos.

METOXAMINA:Mecanismo de accin: Vasopresor: La metoxamina es principalmente una amina simpaticomimtica de accin directa.

Usos teraputicos:Shock. Estados hipotensivos. Colapso vascular.Metoxamina:Reacciones Adversas:En forma ocasional se presentan taquicardia, palpitaciones, arritmias, hipertensin arterial, cefaleas y extrasstoles ventriculares, que ceden con la supresin del tratamiento.

Contraindicaciones en:Arteriopatas severas, angiopata diabtica. Durante la anestesia general con halotano o ciclopropano. Hipertensin arterial, arritmias cardacas.BAMETANO:BAMETANO:Nombre Qumico: 2-butilamino-1-(4-hidroxifenil)etanol sulfato.

El bametano es un simpaticomimtico agonista de receptores betaadrenrgicos.

Dosificacin: La dosis usual es de 10 a 25mg, 4 a 8 veces por da.

BAMETANOBAMETANO Indicaciones.Trastornos circulatorios perifricos. Espasmos vasculares, ulceracin de las piernas, consolidacin retardada de fracturas. Congelaciones leves, eritema pernio, enfermedad de Raynaud

Reacciones adversas.Palpitaciones, inquietud, temblor, hipotensin postural, rubefaccin.

Precauciones y advertencias.Su eficacia depende de la capacidad funcional vascular del paciente. Angor pectoris.

Interacciones.Evitar la administracin concomitante de betabloqueantes.

Contraindicaciones.Insuficiencia cardaca descompensada. Hipertiroidismo. Infarto de miocardio reciente

BAMETANOIsoxuprina:ISOXUPRINA:Accin Farmacolgica:Isoxsuprina clorhidrato produce relajacin uterina a travs del efecto directo sobre los msculos lisos.

Farmacocintica:Biotransformacin hepticaVida media de 1.25 horas en AdultosVida media de 3 horas en neonatosIsoxuprina:Usos teraputicos:Profilaxis y Tratamiento del Parto Prematuro.Tratamiento de la dismenorrea

CONTRAINDICACIONES:Enfermedades cardiacasCorioamnionitis Hipertensin pulmonarEclampsia

ISOXUPRINAPRECAUCIONESReproduccin/Embarazo

REACCIONES ADVERSASReaccin alrgica (rashcutneo). Dolor en el pecho. Hipotensin. Edema pulmonar. Taquicardia.

FENOTEROLFENOTEROLAccin Farmacolgica:Estimula receptores B2 AdrenrgicosTambin Fenoterol inhibe la degranulacin de las clulas cebadasFenoterol mejora la depuracin mucociliar FENOTEROLFarmacocintica:La concentracin mxima plasmtica se observa al cabo de 1 o 2 horas y su efecto broncodilatador se mantiene por 8 horas.

Administrado por va inhalatoria (aerosol o nebulizacin), Fenoterol acta de inmediato y su accin perdura tambin hasta 8 horas, sin correlacin con su nivel plasmtico, ya que ejerce un efecto especfico en el nivel local.

FENOTEROLUsos Teraputicos:Asma Bronquial.Asma inducido por ejercicio.

Reacciones Adversas:Temblor DistalInquietudMareosCefaleasTosFENOTEROLPRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:HipopotasemiaTomar precauciones especiales en el primer trimestre del embarazoCuidado en pacientes diabticos descompensados ya que puede exacerbar la hiperglucemia

FenoterolInteracciones:Potencian la accin del fenoterol:Corticoides.Derivados de las xantinas. Anticolinrgicos.Otros betaadrenrgicosCiclopropanoHalogenadosInhibidores de la MAO.FENOTEROLCONTRAINDICACIONES:Hipertiroidismo.Taquiarritmias.Insuficiencia coronaria.Cardiopata hipertrfica obstructiva.Infarto de miocardio reciente.Angor pectoris. Hipertensin arterial severa, Sndrome de Raynaud, Hipersensibilidad al fenoterol.FARMACOLOGIATema: FENILAMINAS

DR. FRANCISCO HERNANDEZ MANRIQUE MSc.

ORIGEN Y QUMICAPseudoefedrinaRelacin entre su estructura y accin farmacolgicaACCIN FARMACOLGICAABSORCIN, DESTINO Y EXCRECINEFEDRINAACCIN FARMACOLGICAACCIN FARMACOLGICAMECANISMO DE ACCINTOLERANCIAINDICACIONES TERAPUTICAS58INDICACIONES TERAPUTICASINTOXICACIN CONTRAINDICACIONES VAS DE ADMINISTRACIN Accin farmacolgicaToleranciaRAMIndicacionesMETILFENIDATOFARMACOCINTICAFARMACODINAMIA

ACCIN FARMACOLGICAMECANISMO DE ACCININDICACIONES TERAPUTICASEn personas que padecen de:

Tetrahidrozolina NafazolinaXilometazolinaOximetazolina

Dr. Francisco hernandez manrique msC.Aminas HeterocclicasAminas HeterocclicasSustancias sintticasCadena lateral forma un ncleo cerrado heterocclicoImidazolinaNafazolinaXilometazolina (Derivado benclico)SimpaticomimticoAminas HeterocclicasAminas heterocclicasNafazolina

NafazolinaNafazolinaEn Presentacin de Solucion de Gotas Concentracin: 0.1 %Vasoconstrictor ocularAmina simpaticomimtica Derivada del imidazolina

NafazolinaNafazolinaEl efecto presor de la droga puede potencializarse con el uso concomitantede antidepresivos tricclicos o maprotileno si ocurre absorcin sistmica de NAFAZOLINA

NAFAZOLINAINTERACCIONES MEDICAMENTOSASNafazolina-Efectos Adversos-

Nafazolina-Efectos Adversos-

QUERATITISNo han sido realizados estudios en animales con clorhidrato de nafazolina, por lo que se desconoce si el medicamento causa dao fetal cuando se administra a personas embarazadas.

Por lo tanto, deber utilizarse la nafazolina slo cuando est ampliamente indicada.

Se desconoce si la nafazolina se distribuye en la leche materna.

Debido a que muchos medicamentos son distribuidos en la leche materna, se recomienda tener precaucin cuando se administra la nafazolina a mujeres lactandoNafazolina- Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Xilometazolina

XILOMETAZOLINAACCIN Y MECANISMOXILOMETAZOLINAACCIN Y MECANISMOVa nasal:

Absorcin: Los efectos aparecen al cabo de 5-10 minutos, y se prolongan durante un perodo de 5-6 horas, llegando incluso a las 10 horas.

XILOMETAZOLINAFarmacocinticaXilometazolinaXilometazolinaXilometazolinaXilometazolina-Efectos Adversos-

Xilometazolina-Efectos Adversos-urticariaXilometazolinaAminas HeterocclicasPresentacinGel Nasal 1%Gotas 0.5/1 %Spray NasalAccinVasoconstrictorInicio de Accin15-30 minDuracin de Accin>12 horasMetabolismoHgadoExcrecinRenal 30%Fecal 10%Dosis AdultosNasal c/12 horasGotas 3-6 gotasOximetazolina

Accin especfica sobre los receptores alfa-1-adrenrgicos.

Produce vasoconstriccin local y disminucin de la congestin nasal

OximetazolinaMecanismo de accinOximetazolinaDesarrollado a partir de la xilometazolinaDescongestionante nasalAgonista 1 completoAgonista 2 parcial

100OximetazolinaEfectos SecundariosSu uso extendido, y entrada a la circulacin puede causar efectos no deseados.Vasodilatacin a nivel sistmico en los receptores 2101OXIMETAZOLINACONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a descongestionantes adrenrgicos.

Hiperfisectoma transesfenoidal o ciruga con exposicin a duramadre.

OXIMETAZOLINAInteraccionesRiesgo de hipertensin con: IMAO, antidepresivos tricclicos y metildopa; espaciar 2 semanas.

Evitar con: broncodilatadores adrenrgicos, fenotiazinas

EmbarazoNo debe utilizarse, con los datos disponibles no es posible descartar riesgo fetal.

LactanciaSe desconoce si la oximetazolina se excreta a la leche materna. Aunque no se han descrito casos perjudiciales para el recin nacido, no est recomendado el uso de oximetazolina durante la lactancia ya que no se puede descartar la existencia de riesgo para el recin nacido.OXIMETAZOLINAEscozor, sequedad y picor de mucosa nasal, estornudos. Uso continuado: congestin de rebote.

OXIMETAZOLINAReacciones adversasTetrahidrozolina

Tetrahidrozolina.Tetrahidrozolina REACCIONES ADVERSASTetrahidrozolina ContraindicadaTetrahidrozolina PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS