AINE´s antiinflamatorio no esteroideos
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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS(AINE’S)
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AINE’SFármacos, en su mayoría
antiinflamatorios, con actividad analgésica y antipirética.
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• Los AINE´S son agenten antiinflamatorios no esteroideos, cuya principal función es inhibir a la enzima ciclo - oxigenasa (COX) resultando en la disminución de la formación de prostaglandinas.
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COX-1
Produce prostaglandinas:• Protección del epitelio gástrico.• Mantenimiento del flujo renal. • Agregación plaquetaria. • Migración de neutrófilos.• Endotelio vascular.
Bloqueo produce efecto terapéutico.
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COX-2
Inducible• Se expresa por inducción de mediadores de
inflamación. Interferónγ e IL-1.• Media procesos de inflamación.• Constitutiva SNC y riñón.
Bloqueo produce efecto terapéutico.
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ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Analgésica
Antitérmica
Antiinflamatoria
Antiagregante plaquetaria
Uricosúrica
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ACCIÓN ANALGÉSICAInhibición de la síntesis de PGs. (PGE2)
Impiden acción sensibilizante de terminaciones nerviosas nociceptivas.Disminuyen acción algógena de bradicinina, histamina, etc.
Activa vías que bloquean la información dolorosa.
Útil dolor articular, muscular, cefaleas, dental. Dismenorrea, metástasis ósea.
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ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA• Inflamación infección, lesión, isquemia.• a) aguda Vasodilatación.• b) subaguda Infiltración leucocitaria.• c) crónica Degeneración tisular.
Más útil en inflamación aguda.
Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberación
de mediadores, quimiotaxis.
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ACCIÓN ANTIPIRETICA
• Fiebre.• Inhibición de PGE2, en región preóptica hipotalámica. • No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o
ambiente.
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• Antiagregante Plaquetaria: Inhibe síntesis de TXA2. Acción COX-1.
• Uricosúrica: Aumentan la excreción de ac. Úrico por la orina.
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REACCIONES ADVERSAS
Gastrointestinales:• Irritación TD A y B, disminuye mucosa gástrica.• Dolor abdominal• Náusea • Úlceras • Diarrea • Anemia
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SNC: • Vértigo, • Mareos • Confusión • Depresión
.
Plaquetas:• Hemorragias
Hipersensibilidad: • Rinitis• Asma• Urticaria• Shock
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CLASIFICACIÓNSALICILATOS
PARAAMINOFENOLES
DER. PIRAZÓLICOS
DER. AC. PROPIÓNICO
DER. AC. ACÉTICO
DER. AC. ANTRANÍLICOS
OXICAMSCOXIBES (SELECTIVOS COX-2)
AINE’s
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SALICILATOS
• Ácido Acetilsalicílico (AAS)Presentaciones:Tabletas 81,165,325,500,650 y 800 mgSupositorios 120, 200, 300 y 600 mg
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
• Inhibe de forma irreversible las COX.Acciones:
AnalgésicaAntiagregante plaquetaria
AntipiréticaAntiinflamatoria
Cefaleas, otitis, sinusitis.Postoperatorios, posparto.Dismenorrea. Origen canceroso.
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
Dosis 500 mg c/4-6h
Dosis máxima:Adultos: 10gNiños: 240 mg/Kg
FARMACOCINETICAAdministración Oral, rectal Liberación 10-15 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 90% proteínas Metabolismo HepaticoBiodisponibilidad
80%
Vida media .25 horasEliminacion Orina 2%
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
Reacciones adversasIrritación gástrica, duodenal, náuseas, vómitos
Hemorragias
Espasmo bronquial, rinitis
Urticaria, erupciones cutáneas
Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO (AAS)
Antiácidos Pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina.
Barbitúricos Aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos.
Uricosúricos Disminución efecto. Excreción AAS
Interacciones Farmacocinéticas
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Interacciones Farmacodinámicas
Anticoagulantes Mayor riesgo hemorragia.AINE’s Úlceras, daño gastrointestinal.Insulina Aumentar efecto hipoglucemiante.Vancomicina Aumenta riesgo ototóxico.Diuréticos Riesgo de fallo renal agudo.
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PARAAMINOFENOLES.Paracetamol
Antiinflamatorio
Antipirético
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PARACETAMOLEscaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 periféricas
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
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PARACETAMOL
Dosis 650mg c/4-6h. No más de 4gr/día.
Dosis máxima:Adultos:4 gNiños: 90 mg/Kg
FARMACOCINETICAAdministración
Oral
Liberación 10-15 minAbsorción Estomago Distribución 20% proteinasMetabolismo Hepatico Biodisponibilidad
90%
Vida media 1-4 horasEliminacion Renal
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PARACETAMOLAplicaciones.
Uso anticoagulantes o uricosúricos.
Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.
Sustituto de AAS
Analgésico-Antitérmico
Resfriado común.
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PIRAZOLONAS• Metamizol• Antitérmico
Menos lesion Mucosa G. No complicaciones hemorrágicas.
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METAMIZOL (NEO MELUBRINA, MESSELFEMIL)
PresentacionesPastilla 250 mg
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METAMIZOL
Dosis máxima Adultos:Niños:
FARMACOCINETICAAdministración
Oral
Liberación 5-10 minAbsorción Estomago Distribución 89% proteínasMetabolismo Hepático Biodisponibilidad
90%
Vida media 6-8 horasEliminacion Renal
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METAMIZOLAPLICACIONES TERAPÉUTICAS
Dolores moderados.
Dolores postoperatorios
no intensos, cólicos, crisis de
jaquecas.
REACCIONES ADVERSAS
Agranulocitosis(2 casos/millón)Anemia aplásica.
Dosis elevadas:Lesión gástrica.
Uso crónico:Lesión renal.
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DERIVADOS ÁCIDO PROPIÓNICOGrupo homogéneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Dolor agudo.Fiebre.
Dismenorrea.Antirreumático. Artrosis.
Lesión GI.Hemorragias.
Mareo.Cefalea.
Indicaciones
Efectos adversos
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IBUPROFENO(MOTRIN, RUFEN, ADVIL, NUPRIN) Presentaciones:Tabletas 100, 200, 400, 600 y 800 mg
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IBUPROFENODosis máxima:Adultos:400mg/kgNiños: 40mg/kg
FARMACOCINETICAAdministración
Oral
Liberación 5-10 min Absorción Estomago Distribución 99% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad
80%
Vida media 2-3 horas Eliminacion Renal 1%
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NAPROXENO (NAPROSYN, ANAPROX, ALEVE)
Presentacion: Tabletas 200, 220, 250, 375 y 500 mg
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NAPROXENODosis máxima:Adultos:1500 gNiños: 600 mg
FARMACOCINETICA
Administración Oral Liberación 5-10 minAbsorción Estomago Distribución 99% proteínas Metabolismo Hepático Biodisponibilidad
95%
Vida media 12-15 horas Eliminacion Renal
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DERIVADOS AC. ACÉTICO
a) Indolacético: Indometacina
b) Pirrolacético: Ketorolaco
c) Fenilacético: Diclofenaco
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INDOMETACINA (INDOCIN) Presentación Capsulas: 25 y 50 mgSupositorios: 50 mg
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INDOMETACINA
• Potente inhibidor de síntesis PG’s.• Acción típica de AINE’s. Cefalea.• No Uricosúrico.• Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vértigo, aturdimiento, mareo, confusión.
Agravan epilepsia, depresión, Parkinson.
Lesión GI. Agranulocitosis, anemia aplásica.
Daño renal.Teratogénos, fetotóxicos.
Alergias.
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INDOMETACINA
Furosemida Inhibe diuresis.B-bloqueantes Inhibe acción hipotensoraAnticoagulantes Hemorragias
Espondilitis AnquilosanteAtaque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)
Interacciones
Usos:
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INDOMETACINADosis máxima:Adultos:200 mg al día Niños: 50 mg al dia
FARMACOCINETICAAdministración
Oral - rectal
Liberación 12-15 minAbsorción EstomagoDistribución 90% proteinasMetabolismo Hepatico Biodisponibilidad
90%
Vida media 4-5 horasEliminacion Renal
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KETOROLACO (TORADOL)
PresentacionesTabletas 10 mgAmpolletas de 15 y 30 mg/ml
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KETOROLACO
• Eficaz analgésico.Dolor a corto plazo:
Postoperatorio, Migraña, Cólico renal.
Rx. Adversas:
Úlcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, náuseas.
Uso oftálmico: Tx. Conjuntivis
alérgica.Post-Extracción
cataratas.
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KETOROLACO
NO administrar por más de 5 días
Dosis máxima:Adultos:120 mg al día Niños: 40mg al día
FARMACOCINETICA
Administración Oral, IMLiberación InmediataAbsorción Estomago Distribución 90% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad
100%
Vida media 4-10 horas Eliminacion Renal
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DICLOFENACO (CATAFLAM, VOLTAREN) Presentación Tabletas 25, 50 y 100 mg
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DICLOFENACO
• Potente.• Inhibe lipooxigenasa leucotrienos• Inhibe fosfolipasa A2 efectividad
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DICLOFENACO
Rx. Adversas:
AINE’s mejor tolerados.
Lesión GI.Médula ósea.
Efecto hepático/reversible.
Aplicaciones:
Artritis reumatoide,
Artrosis.Dismenorrea, Cólico renal,
Postoperatorio.
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DICLOFENACOFARMACOCINETICA
Administración Oral
Liberación Inmediata
Absorción Estomago
Distribución 90% unión a proteinas
Metabolismo Hepatico
Biodisponibilidad
54%
Vida media 1.1 horas
Eliminacion Renal
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AC. ANTRANÏLICOS.
• No presentan ventajas a otros AINE’s
Aplicaciones:
Dolores dentarios; corta duración, dismenorrea.
Rx. Adversas:
Diarrea, Inflamación
intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.
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MELOXICAM (MOBIC)
Presentación Tabletas 7.5 y 15 mg.
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MELOXICAMPiroxicam
Aplicaciones:
Artritis reumatoide;
Artrosis.Inflamación y dolor crónicos.
Rx. Adversas:
Poco frecuentes:Lesión GI,
función renal.
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MELOXICAMFARMACOCINETICA
Administración
Oral
Liberación 15-20 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 99% unión a proteinasMetabolismo HepáticoBiodisponibilidad
89%
Vida media 15-20 horasEliminacion Renal
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PIROXICAM (FELDENE)Presentaciones Capsulas 10 y 20mg
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PIROXICAM FARMACOCINETICA
Administración oralLiberación 10-15 minsAbsorción Estomago/duodenoDistribución 99% unión a proteínasMetabolismo HepaticoBiodisponibilidad
99%
Vida media 57 horasEliminacion Renal
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INHIBIDORES COX-2Inhibición selectiva COX-2
Toxicidad
GIRenal
Hemorrágica
Analgésico
Antiinflamatorio
Antipirética
AntiagregantePlaquetario
Uricosúrico
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CELECOXIB (CELEBREX)
• Presentaciones Capsulas de 100 y 200 mg
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CELECOXIB
Aplicaciones:
Dolor, inflamación artrosis y artritis.
Reduce pólipos en colon y recto.
Rx. Adversas:
Edema, dolor abdominal,
diarrea.
Cardiovasculares: HTA, IAM.
(Prostaciclinas)
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CELECOXIBFARMACOCINETICA
Administración
Oral
Liberación 10- 15 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 80% proteínas Metabolismo Hepatico Biodisponibilidad
24%-40%
Vida media 11 horasEliminacion Renal
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NIMESULIDA (SCAFLAN)Presentaciones Tabletas 100 mg
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NIMESULIDAFARMACOCINETICA
Administración
Oral
Liberación 10-15 minAbsorción Estomago/duodenoDistribución 90% proteínasMetabolismo HepaticoBiodisponibilidad
22%
Vida media 107 horasEliminacion Renal
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AINES: clasificación, dosis, duración del efecto y efectos.ClaseNom. Genérico
DosisVO (mg)
Duración Analgesia Anti.inflamat.
Antipirético
SALICILATOSAAS 500 4-6 +++ +++ +++Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +PARAAMINOFENOLESParacetamol 650 4-6 +++ 0 +++DER. PIRAZOLICOSMetamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++DERIVADOS ACIDO PROPIÓNICOIbuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++DERIVADOS ACIDO ACÉTICOIndometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++DERIVADO AC. ANTRANÍLICOAcido mefenámico 500 6-8 ++ ++ +
OXICAMSMeloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +COXIBESCelecoxib 100-200 11 +++ +++ +
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ANTIGOTOSOS
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GOTA
• Enfermedad hereditaria, más común en hombres, en la que cristales de ácido úrico se acumulan en las articulaciones e irritan el cartílagoarticular y la membrana sinovial. Causa artritis gotosa, con inflamación, dolor, degeneración tisular y, en ocasiones, fusión de laarticulación. Con más frecuencia, afecta al dedo gordo
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COLCHICINAPresentación: Tabletas 1 y 0,5 mg
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INDICACIONES Tratamiento de ataques agudos de gota y de la gota crónica, profilaxis de ataques agudos por inicio del tratamiento con movilizadores del ácido úrico.
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COLCHICINAFARMACOCINETICA
Administración Oral Liberación 2 horasAbsorción Estomago/duodenoDistribución 39% albuminaMetabolismo Hepatico Biodisponibilidad 45%Vida media 26-31 horasEliminacion Renal(20%-30%) y
biliar(70%-80%)
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CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al fármaco
• Insuficiencia hepática severa
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EFECTOS ADVERSOS
• Nauseas • Vómitos • Dolor abdominal
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ALOPURINOL (ZYLOPRIM)
• Presentación: Tabletas 100-300 mg
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INDICACIONES • Se utiliza para reducir las
concentraciones de urato en los líquidos corporales y/o en la orina para prevenir o eliminar los depósitos de ácido úrico y uratos.
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ALOPURINOL FARMACOCINETICA
Administración
Oral
Liberación 1.5 horasAbsorción 90% tracto digestivoDistribución Metabolismo Hepático BiodisponibilidadVida media 1-3 horasEliminacion Rena 10% sin cambios
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CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula
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EFECTOS ADVERSOS
• Sarpullido
• Diarrea nauseas
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ANTIRREUMATICOS
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INDOMETACINA Presentación: capsulas 25mg supositorios 50-100 mg
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INDICACIONES
• Tratamiento del dolor severo o modero en patologías óseas, • Artralgia
• Mialgia
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis.
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INDOMETACINA FARMACOCINETICA
Administración Oral, rectal.Liberación Absorción Estomago/ mucosa analDistribución 99% unión a proteínas plasmáticasMetabolismo Hepatica Biodisponibilidad
90 %
Vida media 1-6 horasEliminacion Renal
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CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad • Ulcera gástrica • Urticaria o rinitis por uso de aines
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EFECTOS ADVERSOS• Gastritis
• Hemorragias gastrointestinales
• Cefalea
• Mareos
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METOTREXATO (RHEUMATEX)
• Presentación: tabletas 2.5 mg
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INDICACIONES • Artritis crónica juvenil• Artritis psoriasica• Psoriasis • Polimiositis
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METOTREXATO FARMACOCINETICA
Administración Oral, IV, IMLiberación 1-2 horas Absorción Estomago Distribución 50%-60% unión a proteínasMetabolismo Hepático Biodisponibilidad
60%
Vida media 6-9 horasEliminacion Renal
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EFECTOS ADVERSOS
• Nauseas • Ulceras • Hepatotoxicidad
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SULINDACO (CLINORIL) Presentacion: Tabletas 150-200mg
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INDICACIONES
Está indicado en el tratamiento de • artritis reumatoide • Osteoartritis• Espondilitis anquilosante• Ata ques agudos de gota
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SULINDACO FARMACOCINETICA
Administración Oral Liberación 2 horasAbsorción Estomago Distribución 80% proteínas plasmaticas Metabolismo Hepatica Biodisponibilidad
90%
Vida media 7 horas Eliminacion Renal
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CONTRAINDICACIONES
• Pacientes alérgicos al SULINDACO, al ácido acetilsalí cilico y a otros AINEs.
• Trastornos gastrointes tinales como úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa.
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REACCIONES ADVERSAS • Dolor gastrointestinal • Dispepsia• Náuseas con o sin vómitos• Diarrea