ACETILCOLINA

«Laboratorio de farmacología»

Nallely del A. Meneses R.

Universidad VILLA RICA –UNAM

ACETILCOLINA AcetatoColina

Neurotransmisor de:

Fibras autónomas

preganglionares

Parasimpáticas Posganglionares

Las que Inervan la médula

suprarrenal

Y somáticas que inervan el

Musc. Esquelético

Todas estas fibras nerviosas sedenominan: Colinérgicas.

Son capaces de sintetizar,almacenar & liberar ACh

SINTESÍS, ALMACENAMIENTO & LIBERACIÓN

ACh

Espacio sináptico

Las vesículas con ACh se fusionancon la membrana plasmatica y en respuestaa un potencial de acción presinápticose libera el neurotransmisor en lahendidura sináptica.

ACh de la hendidura sináptica se une A uno de los 2 clases de receptores.

* Se degrada mediante la AChEY se convierte en Colina y Acetato

RECEPTORES COLINÉRGICOS

R.C. Muscarínicos (mAChR)

R.C.Nicotínicos (nAChR)

Acoplados a:

Proteína G

Canales iónicos dependientes de

ligandos

Receptores MUSCARINICOSMedian efectos en Órganos inervados

por:SNParasimpático

• Contracción de Musc.• Génesis y conducción de

estímulos cardíacos• Secreción glandular

• ETC…..

5 subtipos = M1 – M5

M1 M2 M3 M4 M5

Localización

Ganglios autónomos

SNCGlándulas

MiocardioMúsculo liso

SNC

Musculo LisoEndotelio Glándulas

SNC

PulmónMusculo liso

Glándulas SNC

SNC

Función principal

Aprendizaje y memoria.

Aumento de secreciones

Bradicardia Contracción musc. Liso

Contracciónde musc. LisoAumento de secreciones

Reg. De apetito

Regulación detono de

musculo Liso

Dilatación de arterias y arteriolas cerebrales

Receptores NICOTINICOS Constituidos: * 5 subunidades

Se disponen alrededor delCanal que permite el pasoCationes: Na, K & Caα,β,γ,δ y ε

Características de los subtipos

Receptor Sitio de sinapsis Agonistas Antagonistas

MUSCULAR

α1, β1 Unión neuromuscular Acetilcolina Nicotina Feniltrimetilamonio

AtracurioVecuronioTubocurarina

NEURONAL

α3,β4 Ganglios autónomosMed. Suprarrenal

AcetilcolinaNicotina Dimetilfenilpiperazinio

TrimetafánMecamilamina

α4,β4 SNC Citosina Anatoxina A

MecamilaminaErisina

α7 SNC Anatoxina A Metil-licaconitina

¿PARA QUE SE USAN?

1) Modulacion de la motilidad gastrointestinal

2) Xerostomía (boca seca)

3) Glaucoma

4) Efectos cosméticos en líneas de expresión y arrugas

5) Enf. Neuromusculares: miastenia grave & Sx. Eaton-Lambert

6) Bloqueos neuromusculares agudos y reversión durante inter. Qx

7) Como tratamiento de enfermedad de Alzheimer

8) Distonías (ej. Torticolis), cefalea y Sx dolorosos

9) Inversion de la bradicardia vagal

10) Midriasis

11) Como broncodilatadores de EPOC

12) Incontinencia urinaria

FARMACOCINÉTICA

Mecanismo: inhibición de la síntesis, almacenamiento y liberación de ACh.

Fármaco B % V1/2Unión a proteína

VD (L/kg) M E

Hemicolinio 3 15% .75 a 1.5 hrs

98% --- ---- 10% Orina

Vesamicol >50% 2-3 hrs ---- ---- ----- Orina pulmones

Toxina botulínica

60% 4-6 meses ----- ---- intestino ------

Fármaco Indicación Contraindicación

Hemicolinio 3 Ninguna (fines experimentales)

--------------------Vesamicol

Toxina botulínica Torticolis Estrabismo

Arrugas Sx. dolorosos

Hipersensibilidad al Fármaco.

Infección en el sitio previsto de la inyección.

Fármaco Presentación Vía Dosis Efectosadversos

Hemicolinio 3 ------- -------- -------- No aplicable

Vesamicol ------- --------- --------

Toxina botulínica

BOTOX ®Toxina botulínica tipo A

I.M Entre 200 a 240 U (distribuidas)

Arritmia cardiaca, hepatotoxicidad

FARMACOCINÉTICA

Mecanismo: inhibición de la AChE mediante la unión al sitio activo


VD (L/kg) M E

Edrofonio 80% 2-3 hrs 55% 0,4 – 0,8 Hígado Renal

Neostigmina 1-2% 1-2 hrs 15-25% 0.7 Hepático Renal

Piridostigmina >80% 2-3 hrs 62% 0.53 – 1.76 Hepático Renal

Ambenonio ----- ------- ---------- -------- -------- --------

Fisostigmina 5-30% 15-40 min 55% 7 a 16 L/kg Hepático Renal y hepática

Diisopropilfluorofosfato

----- ------ ----- ------- ------- -------

Tacrina 20-30% 2-4 hrs 55% 0,11 a 0,18 Hepático Renal

Donepezilo 100% 70 hrs 96% 17,1 Hepatico Renal

Rivastigmina 36% 1 hora 40% 1,8 a 2,7 Hepático Renal

Galantamina 40% 7-8 hrs 18% 175 L Hepático Renal

Fármaco Presentación Vía Dosis Efectos adversos

Edrofonio Ampolla c/10 mg

I.M I.V

10mg adm en aguja de insulina (2mg)

Convulsiones, broncoespasmos

, arritmia cardiaca,

hipotensión o hipertensión,

lagrimeo, diarrea, vómitos.

Neostigmina Prostigmin® comp. 15 mg

Oral 1 mg (30 min antes del alimento)

Piridostigmina Comp. 60mg Oral 30 – 60 mg/4hrs

Ambenonio

Fisostigmina Ampollas de 2 ml: 1 mg/ml

I.M Iniciar 0,5-2 mg se puede repetir cada 20 minutos

hasta respuesta.

Diisopropilfluorofosfato -------------- ------- ----------------------

Parálisis resp.Bradicardiad,

calambres.

Tacrina Comp. 40 mg Oral 10 mg /día Diarrea,náuseas, vómitos,

calambres, anorexia.

Donepezilo Comp. 5mg Oral 5mg/ día

Rivastigmina Caps. Duras 1,5mg

Oral 1.5 mg/ día

Galantamina Caps. de liberación

prolongada 16mg

Oral 8 a 16 mg/ día


Edrofonio Miastenia grave, trastornos por debilidad muscular

Obstrucción urinaria ó intestinal mecánica.

Cardiopatías Neostigmina Agente de motilidad

genitourinaria ó gastrointestinal, glaucoma &

trastornos como miastenia grave.

Piridostigmina

Ambenonio

Fisostigmina Parálisis inducida durante una inter. quirúrgica

Diisopropilfluorofosfato

No aplicable No aplicable

Tacrina

Enfermedad de Alzheimer entre leve y moderada.

Demencia

Anomalías en las pruebas funcionales hepáticas a causa

del tratamiento.

Donepezilo

Rivastigmina

Galantamina

FARMACOCINÉTICA

Mecanismo: estimulación de la actividad de los receptores muscarínicos


VD (L/kg) M E

Metacolina------

30 min 93%----------

Hepático Renal

Carbacol 32 – 97% 4-6 hrs 93% 1 L Hepático Orina

Betanecol 30-80% 2-5 hrs 15-25% 12 L Hepático Orina

Cevimelina 20-30% 5 hrs 30-55%---------

Hepática Orina

Pilocarpina 33% 45 min 93% 24 L/kg Hepática Renal


Metacolina Polvo para inhalación 100mg

Nasal Inhalar 30-45min disnea, cefalea,prurito.

Carbacol Sol. 0.01% oftálmica 2 o 3 gotas diarias c/Ojo. Sudores,

escalofríos,náuseas, mareo,

rinitis.

Betanecol tabletas Oral 1 o 2 hrs desp de la comida (1 tab)

Cevimelina Cáps. Dura 30 mg Oral 30 mg/día

Pilocarpina Sol. Oftálmica 1% Oftálmica 1 o 2 gotas al 1% c/4 a 12 hrs.


Metacolina Diagnostico del asma Ataque al corazón ó ictusHipertensión incontrolada

Carbacol Glaucoma

Iritis aguda ó glaucoma tras extracción de cataratasGlaucoma de ángulo cerrado

Betanecol Agente de motilidad del tracto genitourinario

CevimelinaXerostomía

Pilocarpina

FARMACOCINÉTICA


VD (L/kg) M E

Suxametonio 100% >2 hrs. 25% 16,4 L/kg HepáticoRiñón (10%)


Suxametonio 1 amp = 2 mL = 100 mg; (1 mL

=50 mg).

I.V 1-2 mg/Kg Arritmia cardiaca,

hipertermia maligna


Suxametonio

Inducción del bloqueo neuromuscular en

intervenciones quirúrgicas

Intubación

ant. personales y fam. De hipertermia maligna

Miopatías del músculo Esquelético

FARMACOCINETICA

Fármaco B % V1/2 Unión a proteína VD (L/kg) M E

Atropina 90% 2-3 hrs 50% 2 a 4hepático Renal

Escopolamina 65-89% 3 hrs 55% 3.5 l/kg

Pirenzepina 25% 4-6 hrs 10% 1.7 L/kg

Metilbromuro de escopolamina

------ ----- --------- --------- -------- -------

Glicopirronio 45% ---- 25-36% 3,6 L

Hepático

Ipratropio 98% 2 hrs >20% 0,5 Heces orina

Tiotropio 80,5% 5-6 días 72% 32

Renal

Oxibutinina 71% 17 hrs 50% 100-200

Propantelina ----- 20 hrs 13-30% ------

Terodilina 99% ------- 50% 89 – 112L

Tolterodina 75% 2-3 hrs 96.3% 113

Fesoterodina 52% 7 hrs Baja ------

Trospio 73% 5-15 hrs 48-78% ------

Darifenacina 15-20% 2-3 hrs 98% 163 L

Solifenacina 90% 45-68 hrs 95% ------ Heces orina


Atropina Amp. 1 mg/ml I.V 0.01 mg/kg a 0.5 mg

Arritmia cardiaca, coma, estreñimiento

Escopolamina Sol. Inyectable 1 ml: 0.5 mg

I.V 0.5 mg/ml al día Somnolencia,xerostomía

Pirenzepina Comp. 20 mg Oral 20 mg/dia Anafilaxia,convulsiones, retención de

orina, xerostomía

Metilbromuro de escopolamina

Tab. 10 mg Oral 20 mg

Glicopirronio ---------- ----------- ------------

Ipratropio Suspensióninhalatoria 200 dosis

Oral (inhalador oral)

0.02 mg/dosis íleo paralítico,anafilaxia, xerostomía

Tiotropio ------------ ------------- ----------

Oxibutinina Tab. De liberación prolongada 5mg

Oral 10-15 mg

Estreñimiento,Diarrea, náuseas,sequedad bucal,

prurito, retención de orina.

Propantelina Tabs. 5 mg Oral 5, 10,15, 20 mg

Terodilina Tabs. 500 mg Oral 1 tab. Al dia

Tolterodina Tab. 2 mg Oral 2 mg dos veces al día

Fesoterodina ------- ------------ ---------

Darifenacina Comp. 7.5 mg Oral 1 tab

Solifenacina ---------- ------- -----------


Atropina Bradicardia aguda, exceso de salivación Glaucoma de ángulo cerrado

Escopolamina Náuseas y vómito

PirenzepinaÚlcera péptica Obstrucción gastrointestinal

Glaucoma de ángulo cerradoMetilbromuro de escopolamina

Glicopirronio Bradicardia inducida por medios quirúrgicos

IpratropioEPOC, asma Hipersensibilidad al Fco.

Tiotropio

Oxibutinina

Hiperreflexia e hiperacividadvesical

Incontinencia imperiosa

Glaucoma de ángulo cerrado, retención gástrica, Retención de orina.

Propantelina

Terodilina

Tolterodina

Fesoterodina

Trospio

Darifenacina

Solifenacina

FARMACOCINÉTICA


VD (L/kg) M E

pancuronio 75% 110min(1hr

50min)30%

193 Hígado Orina

Tubocurarina 40% 1-2 hrs 58% 33-38

Vecuronio ---- 53-73 min 57% ----- Hígado Riñón

Rocuronio ----- 28 min 25% 0.3-0.45

Mivacurio ---- 4 min 12% ----

Trimetafán 50% 4.5 hrs ---- 4,3 Riñón Hígado

Heces Orina

Mecamilamina 38% 2-9 hrs ----- 2,3


pancuronio Amp. 4 mg/ml I.V 0.1 mg/kg Hipertensión,

broncoespasmo,salivación, sofocación,

insuficiencia respiratoria

Tubocurarina--------------------

IVIM

0,1 a 0,2mg/kg

Vecuronio Ampolla con 10 mg para diluir

I.V 0.08-0.1 mg/Kg

Rocuronio Vial 5 ml (10 mg/ml)

IV 0.6 mg/kg (1 mg/kg secuencia

rápida)

Mivacurio Amp. 5 y 10 ml IV 0.5 a 0.6 mg/kg/hora

Trimetafán ------------ --------------- ------------- Íleo paralítico, retención de

orina, sedaciónMecamilamina ------------- --------------- -------------


pancuronio

Inducción del bloqueo neuromuscular en

intervenciones quirúrgicas

Intubación

Hipersensibilidad a los fármacos

Tubocurarina

Vecuronio

Rocuronio

Mivacurio

TrimetafánHipertensión en pts con disección aórtica aguda

Asfixia, íleo paralitico,insuficiencia Resp. Sin

corregir, shock

Mecamilamina Insuficiencia coronaria, glaucoma, Insf. Renal

ACETILCOLINA

Health & Medicine

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