5 ht,h1 h2,prost
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Serotonérgicos, Serotonérgicos, Antihistamínicos,Antihistamínicos,y Prostanoidesy Prostanoides
BuspironaBuspirona
La buspirona y sus análogos isapirona y gepirona son potentes agonistas de los receptores serotonérgicos 5-HT2
También se fijan a los receptores de dopamina, aunque su efecto ansiolítico se debe fundamentalmente a su acción serotonérgica
Al parecer actúan sobre receptores presinápticos inhibidores, reduciendo la liberación de serotonina y noradrenalina en el locus coeruleus
BuspironaBuspirona
Su efecto ansiolítico tarda varios días, a veces semanas, en manifestarse
Al contrario de las benzodiacepinas, no producen sedación, ni incoordinación motora, ni síndrome de abstinencia
Sus principales efectos adversos son náuseas, vértigo, cefalea e inquietud.
SumatriptánSumatriptán
Debido a la presencia de ARNm y proteína del receptor 5-HT1B en los vasos meníngeos y a la presencia de receptores 5-HT1D en los nervios trigeminales periféricos y centrales, un agonista de ambos tipos de receptores produciría, por una parte, vasoconstricción (que contribuiria a restaurar el tono normal de los vasos durante la migraña) y atenuaría la estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales
SumatriptánSumatriptán
El primer agonista de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D para el tratamiento agudo de la migaña es el sumatriptán
Muestra una afinidad selectiva por por las subclases 1B y 1D, menos afinidad por la subclase 1F y una afinidad muy débil por 1A y 1E, así como por otros receptores (adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos)
SumatriptánSumatriptán
Sumatriptán ha demostrado ser eficaz para la cefalea migrañosa en el 70-80% de los pacientes, en los que alivia o reduce los síntomas asociados a la migraña, como la náusea, fotofobia y fonofobia
El efecto empieza a los 30-60 min, alcanza su concentración máxima a los 90 min (forma oral) y tiene una semivida plasmática de 2 hrs
Es más eficaz por vía parenteral que por vía intranasal, la cual a su vez es más eficaz que la vía oral
SumatriptánSumatriptán
El 20-40% de los pacientes tratados sufren de cefalea de intensidad moderada o grave dentro de las 24 hrs siguientes al tratamiento
Contraindicado en IAM, vasoespasmos, HTA Reacciones Adversas: hipotensión, taquicardia,
náusea, vómito, opresión en el pecho, rubor, vértigo, fatiga, somnolencia, diplopía, escotomas
Dosis: 50 a 100 mg al día
ZolmitriptánZolmitriptán
Es un triptán de segunda generación Tiene mayor biodisponibilidad, semivida plasmática
más larga, absorción más rápida y mayor lipofilicidad, ofreciendo una mayor penetración cerebral que sumatriptán
La mayor biodisponibilidad ha permitido la utilización de dosis más bajas, y la absorción más rápida se ha traducido en una respuesta más rápida
ZolmitriptánZolmitriptán
La cefalea recurrente sigue presentando el mismo patrón que con sumatriptán
No se ha obtenido una mejora en el perfil de vasoconstricción de las arterias coronarias, razón por la cual el empleo de estos triptanos sigue contraindicado
También está contraindicado en hipertensión no controlada
MetisergidaMetisergida
La metisergida es un antagonista no selectivo de los receptores 5-HT2, que muestran afinidad también por receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos
Su indicación es para la prevención de cefaleas en brotes
Produce dolor torácico, entumecimiento u hormigueo en manos y pies, alteraciones en la frecuencia cardiaca.
OndansetrónOndansetrón
Los setrones son antagonista de receptores 5-HT3, que se utilizan como antieméticos, para prevenir las náuseas y los vómitos asociados a muchas formas de quimioterapia y radioterapia
La 5-HT es la responsable de la estimulación de los receptores 5-HT3 a nivel central (zona quimioreceptora), así como a nivel periférico (nervio vago y células enterocromafines de la mucosa gastrointestinal)
OndansetrónOndansetrón
El ondansetrón actúa inhibiendo a los receptores 5-HT3 tanto a nivel central como periférico
Se administra por vía oral o parenteral, Cmax 15 min por via IV ó 1.5 hrs por vía oral. Unión a proteínas del 60-70%, t1/2 es de 3 hrs, se metaboliza ampliamente por el hígado y sus metabolitos se excretan por la orina
Está contraindicado en hipersensibilidad al principio activo
OndansetrónOndansetrón
Las reacciones adversas son cefalea, sensación de bochorno, aumento de temperatura, hipo, constipación y dolor en el sitio de aplicación
Indicaciones, prevención y tratamiento de la náusea y vómito provocado por la quimioterapia o radioterapia citotóxica y en la prevención de la náusea y vómito postoperatorio
ErgotaminaErgotamina
Los ergóticos son un grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo cornezuelo de centeno y sus derivados sintéticos
La ergotamina es un agonista parcial potente de receptores alfa-adrenérgicos
También actúa sobre receptores de serotonina y dopamina
Aunque revierten el efecto presor de la Adrenalina, por antagonismo alfa, pueden producir vasoconstricción por que son agonistas parciales
ErgotaminaErgotamina
Sus indicaciones principales son el tratamiento de la migraña aguda y para estimular la contracción del útero y disminuir las hemorragias después del parto
Puede producir náusea, vómito, parestesias y crisis anginosas
Su uso prolongado provoca insuficiencia vascular, incluyendo isquemia de miocardio y gangrena de las extremidades debido a la intensa constricción arterial y cefaleas de “rebote”
ErgotaminaErgotamina
Por vía oral su biodisponibilidad es muy baja (1-5%), por que sufre un amplio metabolismo, su eliminación es bifásica, fase inicial de 2 hrs y una fase terminal de 22 hrs. Se metaboliza ampliamente en el hígado y se elimina por las heces
Dosis: 1 mg al día, la dosis máxima es de 2-3 mg al día, dividido en 2 tomas
CiclizinaCiclizina
Está indicada para el tratamiento de la náusea, vómito y mareos asociados con la enfermedad causada por el movimiento y vértigo
Es un inhibidor de receptores serotonérgicos cerebrales a nivel del centro del vómito
Eventos adversos: somnolencia, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, cefalea, pérdida del apetito, nerviosismo
Se administra 30 min antes de empezar el viaje
DimenhidrinatoDimenhidrinato
Indicaciones: prevención y tratamiento de la náusea, vómito o mareo asociado al movimiento
Es un antagonista de receptores H1, que ejerce una acción sedante en la función laberíntica estimulada
Se absorbe bien después de su administración oral, sus efectos terapéuticos se presentan en 15-30 min, la duración de su acción es de 3 a 6 hrs, sufre un amplio metabolismo y es eliminado principalmente por vía urinaria
DimenhidrinatoDimenhidrinato
Esta contraindicado en recién nacidos, glaucoma, enfisema, disnea, hiperplasia prostática
La reacción adversa más frecuente es sueño y sedación
Dosis: 20 a 40 ml (250 mg/100 ml) cada 4-6 hrs, sin exceder los 120 ml en 24 hrs.
DifenhidraminaDifenhidramina
Está indicado para el alivio temporal de la rinitis alérgica, resfriado común y antitusígeno
Es un antihistamínico útil en el control de los efectos posteriores a la anafilaxia
Se absorbe rápidamente, biodisponibilidad del 65-90%, Cmax 2-4 hrs, la duración del efecto es de 4-6 hrs, el 76-85% se une a proteínas, t½ 4-8 hrs, el 50% es metabolizado en el hígado, se excreta prácticamente sin cambios en la orina
DifenhidraminaDifenhidramina
No se debe utilizar en niños menores de 2 años, lactancia, hiperplasia prostática y en diabéticos
Reacciones adversas: vasoconstricción, somnolencia, mareos, náusea, vómito, estreñimiento, boca, nariz o garganta seca, retención urinaria, visión borrosa
Dosis: 10-20 ml (250mg/100 ml) cada 4-6 hrs, en niños de 2-6 años 5-10 ml cada 4-6 hrs.
FexofenadinaFexofenadina
Alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica y urticaria idiopática
Es un antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos
Se absorbe rápidamente, Cmax 1-3 hrs, se une 60-70% a proteínas, metabolismo insignificante, t½ 11-16 hrs, el 80% de la dosis se recupera en las heces y el 11% por la orina
FexofenadinaFexofenadina
Contraindicado en niños menores de 6 años Eventos adversos: cefalea, somnolencia, náusea,
vértigo, fatiga, nerviosismo, trastornos del sueño, disnea, bochornos
Dosis: 120 a 180 mg una vez al día, en niños de 6 a 11 años la dosis es de 30 mg dos veces al día
MeclozinaMeclozina
Indicado en la prevención y alivio del mareo, náusea y vómito por movimiento.
Es un antihistamínico y anticolinérgico que tiene sus efectos a nivel de las estructuras periféricas del laberinto
El principio activo se libera del “chicle”, se absorbe en la mucosa oral, la Cmax se alcanza en 30 min y se mantienen concentraciones terapéuticas hasta por 6 hrs, se metaboliza ampliamente y se elimina por orina
MeclozinaMeclozina
Está contraindicada en hipersensibilidad al principio activo
No se debe utilizar en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, diabéticos, IMAOs
Reacciones adversas: sueño, sequedad de mucosas, hipotensión arterial, inquietud, nerviosismo, insomnio
Dosis: 25 a 50 mg de 15 a 30 minutos antes de los viajes, en niños de 6 a 12 años 25 mg
LoratadinaLoratadina
Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica, resfriado común y afecciones dermatológicas
Es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada con actividad antagonista selectivo H1
periféricos Se absorbe en un 90%, t½ 9 hrs, la duración del
efecto es de 24 hors, el inicio de acción es de 30 min, se une 97% a proteína plasmática, se metaboliza extensamente y se excreta por orina en 40%
LoratadinaLoratadina
Contraindicado en embarazo, lactancia, niños menores de 1 año
Reacciones adversas: fatiga, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea
Dosis: 10 mg cada 24 hrs, niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg al día, niños < 30 kg 5 mg al día
CetirizinaCetirizina
Indicaciones: rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, urticaria
Es un antagonista H1 selectivo con efectos insignificantes en otros receptores, además de estar libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos
Se absorbe un 70-80%, Cmax 60 min, t½ 10 hrs, el 93% se une a proteína plasmática, el 60% se elimina sin cambio por la orina
CetirizinaCetirizina
Contraindicaciones: insuficiencia renal severa, enfermedad hepática, embarazo, lactancia, menores de 2 años
Eventos adversos: sequedad oral, cefalea, somnolencia, vértigo, agitación, trastornos digestivos, reacciones alérgicas o cutáneas
Dosis: 10 mg una vez al día, en niños con peso < 30 kg 5 mg al día.
RanitidinaRanitidina
Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, prevención de úlceras, esofagitis por reflujo, H. pylori
Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la célula parietal, lo que reduce la producción de HCL
Biodisponibilidad del 50%, Cmax 2-3 hrs, duración del efecto 13 hrs, t ½ 1.7-3 hrs, sufre un metabolismo muy pobre (10%), 60-70% de la dosis se excreta por vía renal y el 26% por las heces
RanitidinaRanitidina
Contraindicaciones: úlceras malignas, insuficiencia renal, neumonía adquirida en la comunidad, cirrosis hepática
Reacciones adversas: diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, artralgias, leucopenia, eritema, mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión mental, tquicardia, extrasístoles,
RanitidinaRanitidina
Interacciones: antiácidos, ketoconazol, glipicida, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína, teofilina, warfarina
Dosis: 150 mg c/12 hrs ó 300 mg antes de dormir, en úlcera dudodenal y gástrica
Profilaxis de úlcera, 150 mg antes de dormir Por vía parenteral, 50 mg c/6-8 hrs
MisoprostolMisoprostol
Indicaciones: úlcera gástrica Es un análogo de prostaglandinas E1, con
propiedades citoprotectoras (estimula secreción de moco, estimula secreción de bicarbonato, estimula el flujo sanguíneo) sobre la mucosa gástrica y antisecretora (receptores de alta afinidad por la PGE1 cuya interacción se correlaciona con su capacidad para inhibir la producción de ácido estimulada por histamina)
MisoprostolMisoprostol
Se absorbe rápidamente en un 88% y es extensamente metabolizado, Cmax 15-30 min, t ½ 21 min, unión a proteínas del 81-89%, Vd 858 l, se elimina principalmente como misprostol acídico por la orina
Contraindicaciones: menores de 18 años, hipotensión, embarazo
MisoprostolMisoprostol
Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, cefalea, mareos, vómito, estreñimiento, prurito, anorexia, insomnio, somnolencia
Interacciones: litio, digoxina, diuréticos, antiácdos, alimentos
Dosis: 100 μg una o dos veces al día