47. Farmacologia Gastrointestinal
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FARMACOS UTILIZADOS PARA EL CONTROL DE LA ACIDEZ GASTRICA
TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA
FACTORES
FISIOLOGICOSH+ NEURONALES
ACETILCOLINA
PARACRINOSHISTAMINA
ENDOCRINOSGASTRINA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA
DEFENSA GASTRICA
FACTORESPROTECTORES
UNIONESINTERCELULARES CAPA DE
MUCINA
CITOPROTECCIONMOCOHCO3
PROSTAGLANDINAS
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE LA SECRECIÓN GÁSTRICA
Tomado de Goodman y Gilman 12ª edición
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALFISIOLOGIA DE LA SECRECION GASTRICA
FARMACOS UTILIZADOS PARA SUPRIMIR LA PRODUCCION DE ACIDO GASTRICO
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE
PROTONES
ANTAGONISTASDE LOS
RECEPTORESDE HISTAMINA
H2
ANALOGOS DEPROSTAGLANDINA
POLISACARIDOSSUCRALFATO ANTIACIDOS
OTROS
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS
SUPRESORES EFICACES DE LA SECRECION DE HCL
BENZIMIDAZOLES PROFARMACOS
SE ACTIVAN EN MEDIO ACIDO
SE ACTIVAN FORMANADO ACIDO SULFENICO
DISMINUYEN SECRECION ACIDA HASTA EN UN 95%
INHIBEN ANHIDRASA CARBONICA EN LA MUCOSA GASTRICA
INHIBICION IRREVERSIBLE DE LA BOMBA H+ K+ ATP asa
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
FARMACOCINETICA
INESTABLES A PH BAJOS REQUIEREN CAPA ENTERICA
UNIDOS A PP
METABOLISMO VIA CITOCROMO P450 CYP2C19 CYP3A4
SE EXCRETAN POR ORINA Y HECES
VIDA MEDIA PLASMATICA DE 1 A 2 HORAS
DURACION DE ACCION PROLONGADA
INHIBEN PRODUCCION DE ACIDO >90%
UNION IRREVERSIBLE EXPLICA DURACION ACCION
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
EFECTOS ADVERSOSINTERACCIONES FARMACOLOGICAS
VIA CITOCROMO P450 DISMINUYEN DEPURACION DE:-BENZODIAZEPINAS – WARFARINA – KETOCONAZOL – -FENILHIDANTOINA – DIGOXINA – TEOFILINA – DIAZEPAM –-AMPICILINA .
-A LARGO PLAZO DISMINUYEN ABSORCION DE VITAMINA B12, HIPERGASTRINEMIA, HIPERPLASIA DE CEL ENTEROCROMAFINES.
NAUSEADOLOR ABDOMINAL
ESTREÑIMIENTODIARREA
CEFALEAMIOPATIA
ARTRALGIASRASH
SOMNOLENCIAVERTIGO
AGITACIONENZIMAS HEPATICAS
LEUCOPENIA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2
PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS
EFECTO SOBRE SECRECION BASAL DE ACIDO
SUPRIMEN SECRECION NOCTURNA DE ACIDO
CURACION DE ULCERAS DUODENALES DOSIS DIA
COMPLEMENTO CON INHIBIDORES H+K+ ATPasa
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2
FARMACOCINÉTICA
EN GENERAL, ESTOS FÁRMACOS TIENEN UNA MUY BUENA ABSORCIÓN AL ADMINISTRARSE POR VÍA ORAL
CON BIODISPONIBILIDAD LIMITADA POR EL EFECTO DEL PRIMER PASO POR EL HÍGADO.
LA CONCENTRACIÓN MÁXIMA SE ALCANZA EN 1-3 H CON T1/2 DE 2-3 H. OCURRE METABOLISMO HEPÁTICO PARCIAL, CON EXCRECIÓN RENAL
SE MANTIENEN VARIAS HORAS, 4-5 HORAS CIMETIDINA 6-8 HORAS RANITIDINA 10-12 HORAS FAMOTIDINA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2 4
REACCIONES ADVERSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FRECUENTES RAROS•DIARREA *CONFUSION•CEFALAGIA *DELIRIO•SOMNOLENCIA *ALUCINACIONES•FATIGA *GINECOMASTIA•DOLOR MUSCULAR *IMPOTENCIA•ESTREÑIMIENTO *GALACTORREA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTAGONISTAS RECEPTORES H2 5
REACCIONES ADVERSASINTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
LA INTERACCIÓN DE MAYOR RELEVANCIA ES LA QUE SE PRODUCE CON RESPECTO A LA CIMETIDINA, LA CUAL ES CAPAZ DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL CITOCROMO P450.
POR LO QUE ALTERA EL METABOLISMO DE DIVERSOS FÁRMACOS, INCLUYENDO LA FENITOÍNA, LA TEOFILINA, LA WARFARINA, EL PROPRANOLOL, EL FENOBARBITAL, ETC.
ADICIONALMENTE, LA CIMETIDINA INHIBE LA SECRECIÓN TUBULAR DE LA PROCAINAMIDA, POR LO QUE LOS NIVELES DE ESTE FÁRMACO AUMENTAN. SE CREE QUE ESTOS FÁRMACOS UNA LIGERA INHIBICIÓN DEL METABOLISMO DEL ETANOL.
COMPARACION PROPIEDADES ANTAGONISTAS RECEPTORES H2 DE HISTAMINA
CIMETIDINA
RANITIDINA
FAMOTIDINA
NIZATIDINA
BIODISPONIBILIDAD (%) 80 50 40 >90
POTENCIA RELATIVA 1 5 a 10 32 5 a 10
VIDA MEDIA PLASMATICA (HORAS) 1,5 a 2,3 1,6 a 2,4 2,5 a 4 1,1 a 1,6
DURACION EFECTO TERAPEUTICO 6 8 12 8
EFECTO SOBRE CITOCROMO P450 1 0,1 0 0
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA 1MISOPROSTOL TABLETAS 200 MCG
PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS
EL MISOPROSTOL ES UN DERIVADO METILADO DE LA PGE1, QUE REÚNE UNA ACCIÓN INHIBITORIA DE LA SECRECIÓN CON LA ACCIÓN PROTECTORA DE LA MUCOSA GÁSTRICA.
ES EL FÁRMACO DE ELECCIÓN EN LAS ÚLCERAS INDUCIDAS POR ADMINISTRACIÓN DE AINES.
LAS VARIANTES PGE2 Y PGI2 AL UNIRSE AL RECEPTOR EP3 INHIBIENDO LA CICLASA DE ADENILO Y REDUCIENDO EL AMPC
EFECTOS CITOPROTECTORES COMO SECRECION DE MUCINA Y BICARBONATO, GRADO DE INHIBICION ACIDA 85% A 95%.
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA 2MISOPROSTOL
FARMACOCINÉTICA SE ABSORBE RAPIDAMENTE
METABOLISMO DE 1er PASO ACIDO DE MISOPROSTOL
INICIA ACCION 30 MINUTOS
PICO MAXIMO 60-90 MINUTOS
DUACION ACCION 3 HORAS
LA VELOCIDAD DE ABSORCION LA REDUCEN ALIMENTOS Y ANTIACIDOS
T ½ 20 A 40 MINUTOS, SE EXCRETA POR ORINA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA PROSTAGLANDINA 3MISOPROSTOL
EFECTOS ADVERSOS
DIARREA
DOLOR ABDOMINAL
CONTRAINDICADO DURANTE EL EMBARAZO
AUMENTA CONTRACTIBILIDAD UTERINA
CONTRAINDICADO ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALSUCRALFATO TABLETAS 500 MG Y 1 G 1
PROPIEDADES QUIMICAS Y FARMACOLOGICAS
INHIBE PROCESO DE HIDROLISI DE PROTEINA EN LA MUCOSA EVITANDO EROSION Y ULCERACION DE LA MISMA
ES UN POLISACARIDO SULFATADO QUE EN MEDIO MACIDO FORMA UN GEL VISCOSO QUE SE ADHIERE A LAS CELULAS EPITELIALES.
PROVOCA ESTIMULACION LOCAL DE PROSTAGLANDINA Y FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EFECTO CITOPROTECTOR).
SE UNE A SALES BILIARES, SE DEBE ADMINISTAR CON EL ESTOMAGO VACIO Y NO USAR ANTIACIDOS EN 30 MINUTOS POS INGESTA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALSUCRALFATO TABLETAS 500 MG Y 1 G 2
INTERACCIONESLA ABSORCIÓN Y LA BIODISPONIBILIDAD DE ALGUNOS FÁRMACOS PUEDEN REDUCIRSE CON LA ADMINISTRACIÓN CONCOMITANTE DE SUCRALFATO, TALES COMO:
CIPROFLOXACINA, NORFLOXACINA, TEOFILINA, TETRACICLINA, AMINOFILINA, FENITOÍNA, DIGOXINA Y AMITRIPTILINA. SUCRALFATO NO DEBE USARSE SI SE REQUIEREN ANTIBIÓTICOS DE FLUOROQUINOLONAS.
REACCIONES ADVERSAS:
LEVE CONSTIPACIÓN SEQUEDAD EN LA BOCA NÁUSEAS URTICARIA.
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 1
SON BASES DÉBILES, QUE EJERCEN SU ACCIÓN SOBRE EL ÁCIDO CLORHÍDRICO, AL CUAL, ADMINISTRADOS EN CANTIDADES SUFICIENTES, SON CAPACES DE NEUTRALIZAR HCL + XOH H2O + XCL
ESTA REACCIÓN PUEDE HACER QUE EL PH GÁSTRICO, QUE NORMALMENTE PUEDE ALCANZAR VALORES TAN BAJOS COMO 1, TOME UN VALOR DE 5
SE ENCUENTRAN EN PRESENTACIONES LÍQUIDAS O EN TABLETAS. ALGUNOS DE LOS MÁS USADOS SON
EL HIDRÓXIDO DE ALUMINIO [AL(OH)3], EL HIDRÓXIDO DE MAGNESIO [MG(OH)2] EL CARBONATO DE CALCIO CACO3] Y EL BICARBONATO DE SODIO [NAHCO3].
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 2
SU UTILIDAD ESTA INFLUENCIADA POR LA TASA DE DISOLUCION DE LA FORMA DE DOSIFICACION, SU REACTIVIDAD CON ACIDO, LA HIDROSOLUBILIDAD, EFECTOS DEL CATION Y PRESENCIA DE ALIMENTOS EN EL ESTOMAGO.
ALGUNOS INCLUYEN EN SU FORMULA SIMETICONA, AGENTE TENSOACTIVO QUE DISMINUYE LA FORMACION DE ESPUMA Y POR ENDE EL REFLUJO ESOFAGICO.
SE ELIMINAN DEL ESTOMAGO VACIO EN 30 MINUTOS, SE ABSORBEN MEJOR LOS COMPUESTOS DE NAHCO3
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 3
EN PACIENTES CON IRC EL AL CONTRIBUYE A OSTEOPOROSIS, ENCEFALOPATIA Y MIOPATIA
EN PACIENTES CON UREMIA LA HIPERCALCEMIA TRANSITORIA PROVOCA MAYORES ALTERACIONES
LA ABSORCION DE NAHCO3 NO NEUTRALIZADO CAUSARÀ ALCALOSIS
SINDROME DE LECHE ALCALIS: NAHCO3 O CACO3 CON LECHE O LACTEOS, PROVOCA HIPERCALCEMIA, SECRECION REDUCIDA DE HORMONA PARATIROIDEA, RETENCION DE FOSFATO, PRECIPITACION DE SALES DE CA EN RIÑONES E INSUFICIENCIA RENAL
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 4
EFECTOS ADVERSOS:
SON FÁRMACOS DE TOXICIDAD BAJA, PERO PUEDEN GENERAR EN ALGUNOS CASOS TRASTORNOS HIDROELECTROLÍTICOS, INCLUYENDO CASOS RAROS DE ALCALOSIS FRANCA.
TAMBIÉN PUEDEN GENERAR CIERTA RETENCIÓN LÍQUIDA, AMÉN DE LOS SÍNDROMES CLÍNICOS RELACIONADOS CON LA ADMINISTRACIÓN EXCESIVA DE ALGÚN IÓN (HIPOFOSFATEMIA, HIPERCALCEMIA, HIPERMAGNESEMIA, ETC.).
EL HIDRÓXIDO DE MAGNESIO PRESENTA EFECTOS CATÁRTICOS, MIENTRAS QUE EL DE ALUMINIO TIENDE A GENERAR CONSTIPACIÓN, POR LO QUE SE RECOMIENDAN LAS COMBINACIONES DE AMBOS.
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTIACIDOS 4
INTERACCIONES
DEBIDAS PRINCIPALMENTE A LA INTERACCIÓN CON LA ABSORCIÓN Y/O ELIMINACIÓN DE OTRAS DROGAS (ALTERACIÓN DE PH GÁSTRICO Y URINARIO)
DISMINUYEN LA BIODISPONIBILIDAD DE COMPUESTOS DE HIERRO, TEOFILINA, QUINOLONAS, TETRACICLINAS, ISONIACIDA, KETOCONAZOL, ETC;
PUEDEN AUMENTAR LA ABSORCIÓN DE SULFAS, LEVODOPA, ETC.
PUEDEN DISMINUIR EL METABOLISMO HEPÁTICO RANITIDINA Y AUMENTAR LA ELIMINACIÓN DE CIERTOS FÁRMACOS COMO LA ASPIRINA Y EL FENOBARBITAL.
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANTICOLINERGICOS M1 – M3 1
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA
REDUCEN LA PRODUCCION BASAL DE ACIDO EN UN 40% A 50%, SE HAN UTILIZADO PARA TRATAR ULCERA PEPTICA.
SE CREE ANTAGONIZAN EL RECEPTOR COLINERGICO M1 Y SUPRIMEN ESTIMULACION NEURAL DEL ACIDO EN LA CELULA PARIETAL RECEPTOR M3
ACTUALMENTE NO SE USAN, GASTROZEPINA TABLETAS X 50 MG, PRESENTACION EXISTENTE EN COLOMBIA HASTA HACE POCOS AÑOS.
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALCITOPROTECTORES 1
REBAMIPIDA
INCREMENTAGENERACION DE
PROSTAGLANDINASEN MUCOSAGASTRICA
DISPONIBLEEN ASIA
ECABET
AUMENTA FORMACION DE
PGE2 Y PGI2SE USA EN JAPON
CARBENOXOLONADERIVADO DEL
ACIDOGLICIRRIZICO
ALTERACOMPOSICION
Y CANTIDADDEL MOCOGASTRICO
EFECTOMINERALO
CORTICOIDE
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALCITOPROTECTORES 2
COMPUESTOS DE BISMUTO
LOS PREPARADOS DE BISMUTO COLOIDAL (SUBSALICILATO DE BISMUTO). SU ACCIÓN, FUNDAMENTALMENTE LOCAL, ESTÁ MEDIADA POR LA PROPIEDAD QUE TIENEN DE FIJARSE DE MANERA SELECTIVA AL TEJIDO NECRÓTICO PRESENTE EN LA BASE DE LAS ÚLCERAS.
SIN EMBARGO, TAMBIÉN TENDRÍAN ALGUNA CAPACIDAD DE AUMENTAR LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS, CON POSIBLE AUMENTO EN LA SECRECIÓN DE MOCO Y BICARBONATO.
PUEDEN GENERAR EFECTOS ANTIBACTERIANOS POR ELLO SU UTILIDAD PARA TTO DE HELICOBACTER PYLORI
ANÁLOGOS DE LA SOMATOSTATINA: OCTREÓTIDO, LANREÓTIDO:
DROGAS QUE AFECTAN LA FUNCIÓN HORMONAL NORMAL, GENERANDO INHIBICIÓN DE LA SECRECIÓN DE CÉLULAS PARIETALES, AL PARECER A TRAVÉS DE UNA ACCIÓN MIXTA: DIRECTA EN DICHAS CÉLULAS O POR DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD DE LA GASTRINA.
SÓLO EXISTEN FORMULACIONES INTRAVENOSAS, RESTRINGIÉNDOSE SU USO (EXPERIMENTAL) AL TRATAMIENTO DE TUMORES GASTROINTESTINALES NEUROENDOCRINOS.
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA 2
ANALOGOS DE SOMATOSTATINAOCTREOTIDO
SANDOSTATIN VS 20-30 MG 3V/DIA
LANREOTIDOSOMATULINEAMP 30 MG
1 AMP IM C/14 DIAS
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALANALOGOS DE LA SOMATOSTATINA 2
HELICOBACTER PYLORI ES UN PATÓGENO HUMANO QUE COLONIZA LA MUCOSA GÁSTRICA, CAUSANDO INFLAMACIÓN DE LA MISMA, LO QUE AL PARECER ESTARÍA RELACIONADO CON EL AUMENTO DEL RIESGO DE ENFERMEDAD ÁCIDO-PÉPTICA.
EN CASOS GRAVES, ESTE MICROORGANISMO DEBE SER ELIMINADO ("ERRADICACIÓN"), LO CUAL FAVORECE LA CURACIÓN. ALGUNOS DE LOS AGENTES A LOS CUALES EL H. PYLORI ES SENSIBLE INCLUYEN EL METRONIDAZOL, EL TINIDAZOL Y LA AMPICILINA
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALTRASTORNOS ACIDO PEPTICOSESTRATEGIAS TERAPEUTICASHELICOBACTER PYLORI 1
FARMACOLOGIA GASTROINTESTINALAPLICACIONES TERAPEUTICAS
ENFERMEDAD POR REFLUJOGASTROESOFAGICO EPRG
ENFERMEDAD ULCEROSAPEPTICA
INFECCION PORHELICOBACTER PYLORI
ULCERAS POR AINES
ULCERAS POR ESTRESS
SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON
DISPEPSIA NO ULCEROSA
RECOMENDACIONES PARA TRATAMIENTODE ULCERAS GASTRODUODENALES
ULCERA ACTIVAANTAGONISTA DE RECEPTORES H2
MEDICAMENTO DOSIS (MG)CIMETIDINA 800RANITIDINA 300FAMOTIDINA 40
EN LA CENA O AL ACOSTARSE
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTRONESMEDICAMENTO DOSIS (MG)
OMEPRAZOL 20LANZOPRAZOL 30PANTOPRAZOL 40ESOMEPRAZOL 20RABEPRAZOL 20
DIARIO ANTES DEL DESAYUNO
RECOMENDACIONES PARA TRATAMIENTODE ULCERAS GASTRODUODENALES
TRATAMIENTO DE SOSTENANTAGONISTA DE RECEPTORES H2
MEDICAMENTO DOSIS(MG)CIMETIDINA 400RANITIDINA 150FAMOTIDINA 20
EN LA CENA O AL ACOSTARSEINHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTRONESMEDICAMENTO DOSIS(MG)
OMEPRAZOL 20LANZOPRAZOL 30PANTOPRAZOL 20ESOMEPRAZOL 20RABEPRAZOL 10
DIARIO ANTES DEL DESAYUNO
RECOMENDACIONES PARA TRATAMIENTODE ULCERAS GASTRODUODENALES
ULCERAS POR AINESANALOGOS DE PROSTAGLANDINA
MEDICAMENTO DOSIS (MCG)MISOPROSTOL 800
*CON ALIMENTOS INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTRONES
MEDICAMENTO DOSIS(MG)OMEPRAZOL 20
LANZOPRAZOL 30PANTOPRAZOL 20ESOMEPRAZOL 40RABEPRAZOL 20
*DIARIO ANTES DEL DESAYUNO