4[1][1].adjuvantesfarmacotécnicos
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ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS OU COADJUVANTES FARMACOTÉCNICOSADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS OU COADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS
Conceito: são substâncias química adicionadas
às formulações com função de estabilizar e
conservar o aspecto e características físico-
químicas da forma farmacêutica.
Estabilizantes físicos: conferem estabilidade física às preparações doando
viscosidade ao meio (através de agentes espessantes usados em soluções,
xaropes, emulsões, suspensões, e outras).
Estabilizantes Químicos:
conferem estabilidade química às
preparações, poupando o fármaco
de reações não desejáveis como
oxidação, hidrólise, etc
Antioxidantes verdadeiros: são substâncias químicas capazes de oxidar-se previamente ao fármaco, resultando em produtos inertes e não corados. Podem ser:
Hidrossolúveis: sulfitos, bissulfitos, metabissulfitos. São incompatíveis com carbonilas de aldeídos e ésteres. Concentração de uso : aprox. 0,01%.
Lipossolúveis:
a) Bultilhidroxianisol (BHA): sintético. Solúvel em etanol e gorduras. Incolor,
inodoro e termoestável. Concentração de uso: a partir de 0,005%.
b) Butilhidroxitolueno (BHT): sintético. Muito solúvel em óleos e solventes
orgânicos. Concentração de uso 0,01 a 0,02%.
c) Ésteres do ácido ascórbico: Boa solubilidade, mais usado, palmitato do ácido
ascórbico. Concentração de uso aprox. 0,05%
d) Ésteres do ácido gálhico: solubilidade variável. Porém são amargos e
adstringentes. Concentração de uso 0,005% a 0,1%.
e) Tocoferóis: comum em alimentos. Concentração variável, aprox. 0,05%.
Seqüestrantes ou quelantes: são substâncias químicas capazes de desativar os metais em solução, através da quelação dos mesmos, formando complexos solúveis.
a) Agentes seqüestrantes inorgânicos: polifosfatos formam
complexos com íons metálicos, utilizados em xampus.
b) Agentes seqüestrantes orgânicos: ácido cítrico, ácido tartárico,
glucônico, sais sódio do ácido etilenodiaminotetracético
(Na2EDTA), usado em soluções aquosas na concentração de 0,01
a 0,05%;
• ácido cítrico, atua sinergicamente com outros
inativadores.
• EDTA dissódico: sinérgico com -tocoferol.
CONSERVANTES OU PRESERVANTES: CONSERVANTES OU PRESERVANTES: são substâncias químicas dotadas de ação antimicrobiana podendo ser bactericida, bacteriostático, fungicida e fungiostático, evitando alterações provenientes da proliferação microbiana.
Características ideais de conservantesCaracterísticas ideais de conservantesa) possuir largo espectro de ação;b) ser eficiente e estável em ampla faixa de pH;c) ser compatível com outros componentes da formulação e material de acondicionamento;d) ter boa solubilidade em água;e) não alterar as propriedades organolépticas e físicas do produto como cor, sabor, odor, limpidez e viscosidade;f) ser efetivo em baixas concentrações;g) ser atóxico nas concentrações de uso;h) inativar rapidamente prováveis contaminantes do produto;i) possuir um adequado coeficiente de partilha O/A, permitindo que seja efetiva nas fases aquosas e oleosas do produto.
Alterações mais comunsAlterações mais comunsa) fermentação (estufamento do material de acondicionamento)b) coloração estranha c) odor desagradáveld) turvaçãoe) separação de fasesf) decomposição de substâncias ativas
Fatores que influenciam a atividade conservanteFatores que influenciam a atividade conservantea) Concentraçãob) Temperaturac) pHd) Outras matérias-primas
Aumentam a eficácia conservanteAumentam a eficácia conservante
a) Álcoois: etanol e isopropanol, em concentrações superior a 20%;b) Antioxidantes: BHT;c) EDTA: remoção de cátions essenciais para o crescimento microbiano;d) Polióis: como propilenoglicol, etilenoglicol, e glicerol, por aumentarem a
solubilidade dos conservantes
Diminuem a eficácia conservanteDiminuem a eficácia conservante
a) Íons metálicos: atuam como catalisadores de reações não desejáveis;b) Tensoativos não iônico, devido a uma incompatibilidade química entre
Tween® e parabenos;c) Pigmentos, talcos, etc por adsorverem o sistema conservante
Conservantes de uso oralConservantes de uso orala) Etanol: 15-20% (proscrito)b) Glicerol: 20-40% (inadequado)c) Benzoato de sódio: 0,1 a 0,2%d) Ésteres do ácido p-hidroxibenzóido ou parabenos ou Nipas®:
metilparabeno ou metil p-hidroxibenzóico ou Nipagin® M: 0,18%propilparabeno ou propil p –hidroxibenzóido ou Nipazol® :0,02%amplo espectro, incluindo Gram –baixa solubildade em água friapH indicado: 3 a 8inativado por tensoativos não iônicosadequado coeficiente de partilhafabricante: ChemSpecs
Conservantes de uso externoConservantes de uso externo
Imidazolidinil uréia:Imidazolidinil uréia: amplo espectro se combinada com parabenossolúvel em águapH 3 a 9concentração máxima: 0,6%não irritante cutâneo e ocular
Formaldeído:Formaldeído:amplo espectrosolúvel em águapH 3 a 10concentração máxima: 0,2%reativo com gelatinas e proteínas em geral
Álcool diclorobenzílico:Álcool diclorobenzílico:amplo espectro (fungos e leveduras)pouco solúvel em águapH 3 a 10concentração máxima: 0,2%
Cloreto de benzalcônioCloreto de benzalcônio (tensoativo catiônico)
antibacteriano (G+)solúvel em água e álcoolpH: 6 a 9concentração máxima: 0,3%
Diazolidinil uréiaDiazolidinil uréiaamplo espectro (G -)muito solúvel em águapH 3 a 9concentração máxima: 0,5%
CorantesCorantes: são substâncias químicas puras ou compostos de origem orgânica e inorgânicas destinadas a colorir ou intensificar a cor, obedecendo especificação de identidade e pureza estabelecidas pela legislação vigente.
Campo de aplicação
Coluna 1Coluna 1: corantes permitidos para todos os tipos de produtos
Coluna 2Coluna 2:: corantes permitidos para todos os tipos de produtos, exceto àqueles
que são aplicados na área dos olhos.
Coluna 3Coluna 3: corantes permitidos exclusivamente em produtos que não entram em
contato com mucosas.
Coluna 4Coluna 4: corantes permitidos em produtos que tenham breve tempo de
contanto com a pele e cabelos.
Color index14700Ponceau SX16255Ponceau 3R19140Tartrazina
CorVermelho
Vermelho
Amarelo
1X
X
X
2 3 4
Características ideais de corantesCaracterísticas ideais de corantesa) Não influir nas propriedades terapêuticasb) Melhor a aceitação do produtoc) Ser hidrossolúveld) Corar em baixas concentraçõese) Ser estável ao calor e luzf) Ser estável por longo tempog) Ser estável em ampla faixa de pHh) Apresentar composição química definidai) Ser compatível com outros componentesj) Ser inodoro e insípido
Emprego dos corantesEmprego dos corantesa) Em concordância com o produto, sabor, aroma e consumidor;b) A partir de solução estoque, evitando imperfeições de coloração.
Corretivos de aroma e saborCorretivos de aroma e sabor
Conceito: São substâncias químicas ou compostos capazes de doar ou corrigir sabores e odores desagradáveis das formulações, permitindo que as mesmas sejam apresentadas e utilizadas pelos consumidores da forma mais agradável possível.
Características ideaisa) Não causar ojerizab) Não correlacionar medicamentos a alimentosc) Obedecer um critério de escolha entre sabor, cor e aroma
Tipos de corretivos
Edulcorantes: conferem sabor adocicado às formulações
a) Naturais: sacarose, glicose, frutose, manitol,
sorbitol, xilitol, glicerol, xarope simples.
b) Sintéticos: sacarina, ciclamato de sódio, aspartame.,
acesulfame potássico.
Características principaisCaracterísticas principais
•Acesulfame potássico: dulçor (180-200), solúvel em água.
•Aspartame: dulçor (180-200), pouco solúvel em água.
•Ciclamato sódico (0,17%): dulçor (30), muito solúvel em água.
•Sacarina sódica (0,075-0,6%):dulçor (300), solúvel em água.
•Pó de Stévia (0,3%). Dulçor (30), solúvel em água.
•Steviosídeo (0,3%). Dulçor (300), solúvel em água.
•Sacarose (85%), dulçor (1), solúvel em água.
Flavorizantes: conferem sabor e aroma às formulações.
a) Sucos de frutas concentrados
b) Hidrolatos: obtidos por destilação na presença de água e óleos
essenciais. Ex.: água destilada de canela, laranjeira, hortelã pimenta.
c) Alcoolatos: obtidos por destilação na presença de etanol. Ex.: espírito
de açafrão, melissa, terebintina.
d) Tinturas e alcoolaturas: obtidos por maceração ou percolação de
drogas secas e frescas. Ex.: alcoolatura de limão.
e) Extratos: obtidos por diferentes processos extrativos seguida da
concentração dos solventes.
f) Elixires: soluções hidroalcóolicas edulcoradas.
g) Essências: obtidas por destilação por arraste a vapor.
PirulitosPicolés
PastilhasSaliva artificial
XaropesSuspensões
SoluçõesGéis orais
Enxaguatórios bucais
Mascarar sabor salgado: uso de xarope de ácido cítrico, chocolate, amora, laranja e canelaMascarar sabor amargo (cloridrato de prometazina, cloridrato de difenidramina, sulfato de quinina): uso de xarope de chocolate, acácia, amora, alcaçuz, laranja.Mascarar sabor ácido: uso de xaropes de amora, cereja e abacaxi.Mascarar sabor óleo de fígado de bacalhau: usp de óleo de galtéria (salicitato de metila) , limão, laranja, anis ou combinações.
Técnicas de mascaramento de sabor desagradáveisTécnicas de mascaramento de sabor desagradáveis
Flavorizantes utilizados para mascarar alguns sabores primários:
Doce: baunilha, vanilina, tutti-frutti, uva, morango, framboesa, amora, hortelã-pimenta.
Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja, framboesa. Salgado: amêndoas, xarope de canela, xarope de ácido cítrico, xarope de
maple , xarope de laranja, xarope de alcaçuz, framboesa. Amargo: anis, café, chocolate, chocolate-menta, menta, limão, laranja,
xarope de cacau, xarope de alcaçuz, cravo. Salino + amargo: xarope de canela, xarope de laranja, xarope de ácido
cítrico. Oleoso: menta, anis, hortelã (ex. correção do sabor de preparações com
óleo mineral). Metálico: morango, framboesa, cereja, uva. Insípido: associar edulcorante + flavorizante, xarope de limão ou xarope
simples com tintura ou essência de limão.
Sugestões de Flavorizantes por Classes de Fármacos
Antibióticos: cereja, abacaxi, laranja, framboesa, banana + abacaxi, banana + baunilha, côco + creme, morango, baunilha, limão-creme, cereja + creme, tutti-frutti, canela.
Antihistamínicos: cereja, canela, creme, uva, mel, pêssego + laranja, framboesa, baunilha, cacau.
Barbituratos: banana + abacaxi, banana + baunilha, canela + menta, groselha + morango, laranja.
Descongestionantes e expectorantes: anis, cereja, côco + creme, creme + menta + morango, groselha + pêssego, morango, limão, laranja, laranja + limão, abacaxi, laranja + pêssego, morango, framboesa, tangerina.
Eletrólitos: cereja, uva, framboesa
Diluição de corantes
Sugestão de solução base para diluição de corantes Corante 0,10 – 10,00% (concentração variável)* Propilenoglicol 3,00% Metilparabeno 0,15% Propilparabeno 0,05% Álcool etílico 10,00% Água desmineralizada qsp 100,00 mL
Alguns corantes naturais também podem ser utilizados, tais como:
Amarelo: curcuma e vitamina B2. Vermelho: carmim, colchonilha. Verde: clorofila. Alaranjado: betacaroteno