25.1. Vasodilatadores

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1. Fármacos que interfieren con el equilibrio Na corporal/volumen sanguíneo actuando sobre el riñón. - Diuréticos 2. Fármacos que interfieren con el sistema simpático. 2.a. Inhibiendo la estimulación simpática sobre el corazón. -b bloqueadores 2.b. Inhibiendo la transmisión sináptica a nivel del SNC - Adrenolíticos de acción central (alfa-metil-dopa y clonidina) 2.c. Inhibiendo la transmisión sináptica y los efectos del neurotransmisor a nivel de las terminaciones nerviosas periféricas - Adrenolíticos de acción periférica 3. FÁRMACOS QUE RELAJAN DIRECTAMENTE EL MÚSCULO LISO VASCULAR - Vasodilatadores directos: Diazoxido, Hidralazina, Minoxidil, Nitroprusiato de sodio - Calcio antagonistas 4. Fármacos que interfieren con el SRAA - Inhibidores de la ECA - Inhibidores de la angiotensina II Clasificación de los fármacos antihipertensivos según mec de acción

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1. Fármacos que interfieren con el equilibrio Na corporal/volumen sanguíneo actuando sobre el riñón.

- Diuréticos

2. Fármacos que interfieren con el sistema simpático.

2.a. Inhibiendo la estimulación simpática sobre el corazón.

- b bloqueadores

2.b. Inhibiendo la transmisión sináptica a nivel del SNC

- Adrenolíticos de acción central (alfa-metil-dopa y clonidina)

2.c. Inhibiendo la transmisión sináptica y los efectos del neurotransmisor a nivel de las terminaciones nerviosas periféricas

- Adrenolíticos de acción periférica

3. FÁRMACOS QUE RELAJAN DIRECTAMENTE EL MÚSCULO LISO VASCULAR

- Vasodilatadores directos: Diazoxido, Hidralazina, Minoxidil, Nitroprusiato de sodio

- Calcio antagonistas

4. Fármacos que interfieren con el SRAA

- Inhibidores de la ECA

- Inhibidores de la angiotensina II

Clasificación de los fármacos antihipertensivos según mec de acción

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3. Fármacos que relajan directamente el

músculo liso vascular

VASODILATADORES DIRECTOS

1. Diazoxido

2. Hidralazina

3. Minoxidilo

4. Nitroprusiato de sodio.

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VASODILATADORES DIRECTOSDiazoxido, Hidralazina, Minoxidilo, Nitroprusiato de sodio.

MECANISMO DE ACCIÓN

la resistencia vascular periférica x relajación

directa de la m lisa vascular x : estimulación

de productos endógenos:

nucleótidos cíclicosserotonina

Acth

Derivados de

Cox

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VASODILATADORES DIRECTOS

INDICACIONES

• EMERGENCIA que requieren

rápidamente la PA sin que la perfusión

cerebral y renal hasta limites peligrosos.

• Ultimo recurso en las crisis hipertensivas.

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VASODILATADORES DIRECTOS

EFECTOS ADVERSOS

Enrojecimiento cutáneo

Cefalea

Mareos

Taquicardia y palpitaciones reflejas

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VASODILATADORES DIRECTOS

1. Hidralazina

• Limitada a pctes con preeclampsia y eclampsia.

Mecanismo de acción:resistencia vascular periférica.

Pero, taquicardia refleja.

Provoca ↑del GC y del inotropismo,

asociado con el incremento de

catecolaminas … (-).

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Hidralazina

FARMACOCINÉTICA

• Buena absorción oral

• Biodisponibilidad variable

• Efecto 1er paso

• Semivida de 2-4 h

• La actividad hipoTA se prl x 8 h.

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Hidralazina

FARMACOPATOLOGIA

Lupus eritematoso

Congestión nasal N-v Diarrea

Diaforesis Cefalea

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Hidralazina

USOS CLÍNICOS

• Fármaco de 3ra línea + diuretico o B-

bloq

• Manejo de la hiperTA inducida por el

embarazo + sulfato de magnesio.

DOSIS

• Empezar dosis ↓ xa evitar efectos

2rios:10-20 mg. 2-3 v/d … 300 mg en

2-3 tomas.

IV en preeclampsia.

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VASODILATADORES DIRECTOS

2. MINOXIDILO

MECANISMO DE ACCIÓN

• Vasodilatador de acción prl que actúa sobre los canales de K del músculo liso vascular.

• Empleo muy restringido.

• Uso tópico para alopecia andrógénica incipiente.

Shampoo Regaine

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VASODILATADORES DIRECTOS

Minoxidilo

REACCIONES ADVERSAS

• Potencial descompensación cardiaca.

• Pericarditis con derrame pericardico y

taponamiento cardiaco.

• 80% hipertricosis a partir del 3er mes.

Taquicardia

Retensión

hidrosalina,

peso

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VASODILATADORES DIRECTOS

3. NitroprusiatoMECANISMO DE ACCIÓN

• Vasodilatador arterial y venoso,

• precarga y postcarga.

• La vasodilatación venosa retorno venoso, causa caída del GC y del vol. sistólico.

• La dilatación arterial previene cualquier de resistencias periféricas = Tx de la IC.

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3. Nitroprusiato

FARMACOCINÉTICA

• Efecto hipoTA comienza a 30 s de la

infusión y desaparece en 1-2 min.

• Metabolizado a cianuro por los grupos

sulfhidrilos de los eritrocitos.

• Es eliminado casi exclusivamente x riñón.

• Vida ½ de 1 sem.

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Nitroprusiato

FARMACOPATOLOGÍA

• En pctes con cardiopatía

isquémica puede causar

redistribución del flujo

sanguíneo y “fenómeno de

robo” con del daño

coronario.

• Intoxicacion x cianuro

(>10mg/dl) (+72h o dosis↑)

Tx: 4-6 mg de Nitrito de Na

3% IV en 2-4 min ... 50 mL

tiosulfato de Na al 25%.

nausea

desorientación

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Nitroprusiato

USOS CLÍNICOS

• Emergencias hipertensivas.

(Su acción hipoTA es inmediata y fugas por lo que

es preciso inyectarlo en perfusión continua IV).

CONTRAINDICADO

• Valvulopatias obstructivas (estenosis aortica,

mitral o pulmonar). (=todos vasodil)

• Miocardiopatia hipertrofica obstructiva.

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4. DIAZÓXIDO

MECANISMO DE ACCIÓN

• Vasodilatación directa, interfiriendo con la movilización del Ca y abre los canales de K. Pero, produce reacción simpática con taquicardia y aumento del vol/min.

• En páncreas …. inhibe la secreción de insulina… hiperglucemia.

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DIAZÓXIDO

REACCIONES ADVERSAS

• +++ Retención hidrosalina … IC, si no se asocia a un diurético.

• Cetoacidosis diabética.

• ↑↑↑..Pancreatitis aguda.

Reacciones inmunológicas.

Hipertricosis.

USOS CLINICOS:

• Útil en urgencia hipertensivas.

• Encefalopatía hipertensiva

• Hipertensión refractaria

• Eclampsia.