Botón sinápticoVesículas

Neurona Posináptica

COLINERGICOS Y ADRENERGICOS

Botón sinápticoVesículas

Neurona Posináptica

INTRODUCCIÓN

Estructura y funcion pre y posinaptica

LA SINAPSIS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

RECEPTORES POSINAPTICOS

Componentes De Fijación Componente Ionóforo

Canal Iónico Segundo mensajero

Canal Catiónico Canal Aniónico

Excitación Inhibición

RECEPTORES DE ACETIL COLINA MUSCARINICOS

Cl -

- + + - - - - - - - Na+

Na+Na+

Na+- 65 mv

Postsynaptic

RECEPTORES DE ACETIL COLINA NICOTINICO

NEUROTRANSMISION

SISTEMA NEUROVEGETATIVO

NEUROTRANSMISION

ESTIMULANTES NICOTINA ACETILCOLINA METACOLINA CARBACOL METANECOL PILOCARPINA METOCLOPRAMIDA

BLOQUEADORESATROPINAESCOPOLAMINAIPRATROPIO.GLICOPIRROLATOTRIHEXIFENIDILBIPERIDENO

AGONISTAS COLINERGICOS

ACCION DIRECTAACCION INDIRECTA ( reversible)ACCION INDIRECTA ( IRREVERSIBLE)REACTIVACION DE LA

ACETILCOLINESTERASA

A.C. DE ACCION DIRECTA

ACETILCOLINABETAMECOLCARBACOLPILOCARPINA

A.C. DE ACCION INDIRECTA ( REVERSIBLE)

FISOSTIGMINENEOSTIGMINEEDROFONIO

A.C. DE ACCION INDIRECTA ( IRREVERSIBLE)

ORGANOS FOSFORADOS

REACTIVACION DE COLINESTERASA

PRALIDOXIMAOBIDOXIMA

ACETILCOLINA

DISMINUYE FCDISMINUYE LA PRESIONINCREMENTA LA MOTILIDAD

MIOSIS: ESTIMULA MUSCULOS CILIARIS

BLOQUEADORES ANTICOLINESTERASA

PIRIDOSTIGMINENEOSTIGMINE.EDROFONIOPARATHIONSARINRIVASTIGMINA

BLOQUEADORES N2

CURARESUCCINILCOLINAVECURONIOROCURONIO

Farmacos Colinérgicos

ESTIMULANTES NICOTINA ACETILCOLINA METACOLINA CARBACOL METANECOL PILOCARPINA METOCLOPRAMIDA

BLOQUEADORESATROPINAESCOPOLAMINAIPRATROPIO.GLICOPIRROLATOTRIHEXIFENIDILBIPERIDENO

ACETILCOLINA

DISMINUYE FCDISMINUYE LA PRESIONINCREMENTA LA MOTILIDAD

MIOSIS: ESTIMULA MUSCULOS CILIARIS

FUNCION DE LA ACETIL COLINA EN EL CEREBRO

PERMITE LA VIGILIA: POR LO TANTO PARA LA COGNICION

OTROS LUGARES DE ACETIL COLINA

PLACA MIONEURALNEURONAS PREGANGLIONARES

SIMPATICA Y PARASIMPATICASNEURONAS POS GANGLIONARES

PARASIMPATICAS

RECEPTORES DE ACETILCOLINA

NICOTINICOS

MUSCARINICOS

RECEPTOR NICOTINICO

RECEPTOR IONOTROPO: QUE TIENE CANAL DENTRO DE EL

SE ABRE A EL SODIO

SUBUNIDADES DEL RECEPTOR NICOTINICO

2 ALFA1 BETA1 DELTACADA SUBUNIDAD TIENE

SEGEMENTOS TRANSMEMBRANA M1, M2, M3, M4 EL M2 ESTA LIMITE

DEL CANAL IONICO

RECEPTOR PLACA MIONEURAL

NICOTINICO

MIASTEMIA GRAVIS: ANTICUERPOS CONTRA LA SUBUNIDAD ALFA DEL RECEPETOR NICOTINICO

RECEPTORES MUSCARINICOS

TIPO METABOTROPICOS: UNIDOS A PROTEINA G

LA PROTEINA G ACTIVA DIFERENTES ENZIMAS

SON ABUNDANTES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

EN EL SNC HAY NICOTINICOS Y MUSCARINICOS

FUNCION:VIGILIAAPRENDIZAJE

BETANECOL

ESTIMULA RECEPTORES MUSCARINICOS

TTO: ESTIMULACION DE ATONIA CISTICA: EN POST OPERATORIO.

EFECTOS ADVERSOS: SIALORREA, NAUSEAS, DOLOR ABDOMINAL, DIARREA, BRONCOESPASMO

CARBACOL

ACTUA SOBRE RECEPTORES NICOTINICOS Y MUSCARINICOS

ES RARO SU USO TERAPEUTICO

PILOCARPINA

APLICACIÓN EN CORNEA PRODUCE MIOSIS Y CONTRACCION DEL MUSCULO CILIAR.

Se usa en tratamiento de glaucoma de ángulo cerrado.

TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA

LA PILOCARPINA ES EFECTIVO EN LA APERTURA DEL CANAL DE SCHLEMM´S, RESULTADO DE LA SALIDA DEL HUMOR ACUOSO.

Uso: galucoma.CON EL ISOFLUORATO: PROLONGA

EL PERIODO DE ACCION POR INHIBICION DE LA ACETILCOLINA.

ANTICOLESTERASASREVERSIBLES

PRIDOSTISMINA

NEOSTIGMINA

EDROFONIO

USOS: INCREMENTA LA MOTILIDAD INTESTINAL Y DE LA VEGIGA SU USO ES ATONIA DE ESTOS ORGANOS

• USOS: INTOXICACION POR:ATROPINAFENOTIAZINASANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

ANTICOLINESTARASAS

IRREVERSIBLES

ORGANOS FOSFORADOS FOLIDOL PARATHION

INTOXICACIÓN POR ORGANOFOSFORADOS

CARACTERÍSTICAS GENERALES: Se utilizan como insecticidas, nematicidas, herbicidas,

fungicidas, plastificantes y fluídos hidraulicos (en industrias).

Son liposolubles Son volátiles Su presentación + frec. Es en liquido, existen además

presentaciones sólidas como polvos, gránulos. Se absorben por todas las vías respiratorias, dérmica y

digestiva.

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ANTIMUSCARINICOS

BLOQUEADORES GANGLIONARES

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

ANTIDEMENCIALES:FAVORECEN LA NT

COLINERGICA

GALANTAMINA (REMINYL)TACRINADONAZEPILORIVASTIGMINA

GALANTAMINAREMINYL

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHEMODULADOR DE LOS RECEPTORES

DE ACETILCOLINA.DOSIS 16-24 MG/DIA 2 veces por diaEFECTOS ADVERSOS DIGESTIVOS

TACRINA

INHIBIDOR COMPETITIVO DE ACHE Y DE LA BUTIRILOCOLINESTERASA

VIDA MEDIA CORTA : ADMINISTRACION FRECUENTE

EFECTOS ADVERSOS COLINERGICOS POTENCIAL HEPATOXIXIDAD GRAVE

DOSIS 40-160 MG/DIA

RIVASTIGMINA

INHIBIDOR PSEUDOIRREVERSIBLE DE ACHE

INHIBE LA BUTIRILCOLINESTERASA.CADA 12 HORASPERDIDA DE PESO Y REACIONES

DIGESTIVAS.

OTROS TRATAMIENTOS

MEMANTINA: AGONISTA NO COMPETIVO DE RECEPTORES NMDA

INDICACION EN LA FORMA MODERADA Y SEVERA DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

ANTIMUSCARININICOSATROPINA

ESCOPOLAMINA

BLOQUEADORES GANGLIONARES

NICOTINA

BLOQUEDORES NEUROMUSCULARES

TUBOCURANINAPANCURONIOSUCCIONILCOLINAVECURONIOROCURONIO

ATROPINA

ANTIESPASMOLITICOTTOINTOXICACION DE ORGANOS

FOSFORADOSDISMUNUIR SECRECION VIAS RESP

GASTROINTESTINALESPREMEDICACION ANESTESICA

ATROPINA

MAXIMO EFECTO A LAS DOS HORAS

SE ELIMINA POR ORINA

ESCOPOLAMINA

PASA LA BHE BLOQUEA LA MEMORIA A CORTO

PLAZOPRODUCE SEDACION

USOS ESCOPOLAMINA

IGUAL A ATROPINA

EN PREANESTESIA SU VENTAJA ES QUE PRODUCE SEDACION.

BLOQUEADORES GANGLIIONARES

NICOTININA: DESPOLARIZA EL GANGLIO RESULTADANDO UNA ESTIMULACION QUE AL FINAL PARALIZA AL GANGLIO

TRIMETAFAN

EN EMEREGENCIAS HIPERTENSIVAS

EN TUMOR DE CELULAS PRODUCTORAS DE ADRENALINA. FEOCROMOCITOMA

FARMACO DE ELCCION EN LA DISECCION AORTICA GUDA.

TRIMETAFAN

BLOQUEA LOS GANGIOS SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS.: DILATA LAS ARTERIAS Y VENAS.

ACCION SE INCIA AL MINUTO Y DESPARECE D ESPUES DE 10 MINUTOS DE

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

DESPOLARIZANTES

NO DESPOLARIZANTES

DESPOLARIZANTES

SUCCINILCOLINA: DISTENCIL

HIPETERMIA MALIGNA

SINDROME HIPERMETABILICO FULMINANTE DEL MUSCULO ESQUELETICO QUE SE PRODUCE EN PACIENTES GENETICAMENTE SUSEPTIBLES TRAS LA EXPOSICION DE : SUCCINIL COLINA

HALOTANO, ISOFLUNARO, SEVOFLORANO.

EXISTE UNA RECAPTACION DISMINUIDA DEL CALCION POR PARTE DEL RETICULO ENDOPLASMATICO.

TRATAMIENTO

DETENER EL ANESTESICO DESENCADENANTE, CONCLUIR CIRUGIA

DANTROLENO: 2.5 MK/KG EV C/ 10 MINUTOS HASTA CONTROLAR LOS SINTOMAS HASTA UNA DOSIS TOTAL DE 10 MG/KG

Ca++ Na+

Ca++

NO DESPOLARIZANTES

CURARE.ATRACURIOVECURONIOROCURONIO

AGONISTAS ADRENERGICOS

ACCION DIRECTA

ACCION INDIRECTA

ACCION DIRECTA E INDIRECTA: MIXTA

ACCION DIRECTA

EPINEFRINA NOREPINEFRINA ISOPROTERENOL DOPAMINA DOBUTAMINA FENILEFRINE METOXAMINE CLONINIDE. METAPROTERENOL TERBUTALINE

ACCION INDIRECTA

ANFETAMINA

TIRAMINA

ACCION MIXTA

EFEDRINE

METARAMINOL.

ALFA-1

VASOCONSTRICCIONAUMENTA PAAUMENTA RESISTENCIA

PERIFERICAMIDRASIS

ALFA - 2

ALFA - 2

BETA-1

TAQUUICARDIAINCREMENTA LA LIPOLISIS

INCREMENTA LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.

BETA-2

VASODILATACIONDISMUNUCION DE RESISTENCIA

PERIFERICA.BRONCODILATACIONAUMENTA LA GLUCOGENOLISIS.RELAJA EL MUSCULO UTERINO.

ALFA 1

FENILEFRINA METOXIHEXAMINA

BLOQ ALFA 1

PRAZOZIN

EST B1

DOBUTAMINA

BLOQ B1

ATENOLOLACEBUTOLMETOPROLOL

EST B2

TERBUTALINAISOXUPRINA (DILATOR)

BLOQ B1 Y B2

PROPANOLOLTIMOLOLLABETALOLNADOLOL.

BLOQUEADORES ALFA1 Y ALFA 2

FENTOLAMINAFENOXIBEENZERAMINAMETILERGONOBINA (ERGOTRATE)TARTRATO DE ERGOTAMINA

( CAFERGOT)

ADRENALINATRATAMIENTO

BRONCOESPASMO.GLAUCOMA: EPINEFRINA 2%

GLAUCOMA DE ANGULO ABIERTO DISMINUYE LA PRODUCCION DEL HUMOR ACUOSO.

SHOCK ANAFILACTICOCON ANESTESICOS LOCALES

ADRENALINA

ELECCION EN ANAFILAXIA SE PUEDE ADMINISTRAR A TRAVEZ DE

TET PUEDE PRODICIR VASOCOCNSTRICCION

MARCARDA EN PARTICULAR EN EL LECHO ESPLANICO Y RENAL

INHIBE LALIBERACION DE MEDIADORES A PARTIR DE MASTOCITOS Y BASOFILOS

DOSIS ADRENALINA

ANAFILAXIA: 3-5 ML DE SOLUCION 1/10000 SEGUIDA DE INFUSION CONTINUA DE 2-4 MICROGRAMOS/ MIN

HIPOTENSION REFRACTARIA: INICIA CON 2 MICROGRAMOS /KG / MIN

Y SE TITULA HASTA EFECTO DESEADO.

DOSIS DE ADRENALINA

DOSIS EN BRONCOESPASMO: 0.1-0.5 EV/SC/ EV C 15 MINUTOS

DOSIS EN BRONCOESPASMO NINOS: 0.01 MG/KG C/5 MITOS EV

0.01 MG/KG C/15 MINUTOS SC.

Efectos según dosis

Vasoconstriccion renal: <1 microgramos/ Kg/min

Beta cardiaco: 1-4 microgramos/Kg/ minAlfa creciente: 5-20 microgramos /Kg / min

Alfa predominante:> 20 microgramos /Kg / min

ADRENALINA RACEMICA

SE USA POR VIA INHALATORIA A.5 ML DE 2.2% EN 2.5 CC INHALACION CAFA 1-4 HORAS

INDICACIONES BRONESPASMO Y EDEMA DE LA VIA AEREA.

NOREPINEFRINA

ES UN AGONISTA ALFA- BETA COMBINADO

SHOCK SEPTICOi

EFECTOS DE LA NOREPINEFRINA

EFECTO ALFA PREDOMINANTEEN DOSIS REDUCIDAS PUEDE

ESTIMULAR BETA < DE 2 microgramos/Kg/ min

PRODUCE VASOCONSTRICCION EN TODOS LO LECHOS VASCULARES, INCLUIDA LA CIRCULACION RENAL.

INDICACIONES

EN SHOCK SEPTICO REFRACTARIO A LA ADMINISTRACION DE VOLUMEN Y DE DOPAMINA.

DOSIS INTRAVENOSA

8 MICROGRAMOS/ MIN AUMENTRA HASTA EL EFECTO DESEADO

EFECTOS ADVERSOS

INSUFICIENCIA RENAL Y OTRAS MANISFESTACIONES DE VASOCONSTRICCION PERIFERICA.

CONTRAINDICACIONES

HIPOTENSION ASOCIADA CON VASOCONSTRICCION PERIFERICA:

EJ: SHOCK HIPOVOLEMICO.

ISOPROTERENOL

ESTIMULA MAS B1 Y B2

TRATAMIENTO DEL ASMA

DOPAMINA

ACCION SEGÚN DOSIS

RECEPTORES DOPAMINA RENAL

BETA

ALFA

DOPAMINA

SHOCK CARDIOGENICO Y SHOCK SEPTICO

DURANTE LAS PRIMERAS HORAS DE LA INSUFICIENCIA RENAL OLIGURICA

EFECTOS DE LA DOPAMINA

ESTIMULA LOS RECEPTORES ADRENERGICOS EN FORMA DIRECTA Y A TRAVES DE LA LIBERACION DE NORADRENALINA.

PRODUCE VASODILATACION SELECTIVA DE LA CIRCULACION RENAL ESPLANICA Y CEREBRAL A TRAVES DE RECPTORES DOPAMINERGICOS DIFERENTES.

EFECTOS DE LA DOPAMINA

AUMENTA LA PRESION HIDROSTATICA CAPILAR PULMONAR A TRAVES DE LA VENOCONSTRICCION PULMONAR

INCREMENTA LA EXCRESION RENAL DE SODIO, INDEPENDIENTE DE LOS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION RENAL.

PREPARADOS

AMPOLLAS DE 200 MG

SI SE PREPARA EN SOLUCION SALIDA DE 250CC TENEMOS UNA CONCENTRACION DE 100 microgramos/ ML

DOSIS INTRAVENOSA

COMENZAR CON 1 MICROGRAMOS/KG/ MIN EFECTO: DOPAMINERGICO: 1 MICROGRAMOS/KG/ MIN BETA : 3-10 MICROGRAMOS/KG/ MIN ALFA Y BETA COMBINADO:

MICROGRAMOS/KG/ MIN ALFA PREDOMINANTE:

>20MICROGRAMOS/KG/ MIN

EFECTOS ADVERSOS

EL MAS FRECUENTE: LA TAQUIARRITMIAS.

PUEDE PRODUCIR VASONSTRICCION MARCADA A DOSIS MUY ELEVADAS.

CONTRAINDICACIONES DE LA DOPAMINA

PACIENTES CON ARRITMIAS PREEXISTENTES.

DOBUTAMINA MAS B1

AGENTE PREFERIDO PARA ICC NO ASI PARA SHOCK CARDIOGENICO.

ES AGONISTA B-1 SELECTIVO Y POCO B-2

INDICACIONES DE LA DOBUTAMINA

ICC. DERECHA O IZQUIERDA.PUEDE NO MEJORAR LA PRESION

ARTERIAL EN SHOCK CARDIOGENICO DEBIDO A LOS EFECTOS IGUALES Y OPUESTOS SOBRE EL VOLUMEN MINUTO Y LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFERICA.

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

PRODUCE AUMENTO DEL VOLUMEN MINUTO PROPORCIONAL A LA DOSIS HASTA UNA DOSIS DE 40 microgramos/ min

LA FRECUENCIA CARDIACA NO SE ALTERADA GENERALMENTE PERO PUEDE HABER TAQUICARDIA CUANDO ESTAN HIPOVOLEMICOS.

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

LOS CAMBIOS EN VOLUMEN MINUTO Y LA RESISTENCIA PERIFERICAS SON IGUALES POR LO CUAL QUEDA LA PRESION INALTERADA.

ES MENOS ARRITMOGENA DE LA DOPAMINA

EFECTOS DE LA DOBUTAMINA

PRODUCE UM AUMENTO MAYOR DEL VOLUMEN MINUTO QUE LA DOPAMINA DEBIDO A QUE NO TIENE EFECTO VASOCONSTRICTOR.

LA INFUSION DE DOPPAMINA POR PEIODO BREVES PUEDE AOSOCIARSE CON PERIODOS PROLONGADOS DE MEJORA 4 SEMANAS. NO S E CONOCE EL MECANISMO.

DOSIS DE DOBUTAMINA

5-15 microgramos/ min

INFUSION SE PUEDE AUMENTAR HASTA 40 microgramos/ min

CON ESCASOS EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

MICARDIOPATIAS HIPERTROFICAS.

FENILEFRINA

ES ALFA 1DESCONGESTIONANTE NASAL

CLONIDINA

AG ALFA 2

HTASIND. DE DEPRIVACION DE

OOPIACEOS Y BENZODIACEPINAS

EFECTOS ADVERSOS Y TOXIXIDAD

SedacionXerostomiaInsomnioDepresionHipotension ortostatica

METILDOPA

AL INGRESAR ALMETABOLISMO SE CONVIERTE EN

ALFA METIL NOREPINEFRINAY ESTE ESTIMULA EL ALFA-2

INDICACIONES METILDOPA

HIPERTENSION MODERADAUNIDO A DIURETICOS

TERBUTALINA

EST B2

BRONCODILATADOR

RELAJACION UTERINA

RITRODINE (MATERLAC)

EST B2

INHIBICIONTRABAJO PARTO PREMATURO.(TOCOLISIS)

DOSIS DE INFUSION: 0.1- 0.35 MG/MIN

ISOXUPRINA (DILATOR)

AGONISTA B2DILATOR 10 MG C/ 8 HORAS

RELAJANTES MUSCULARES

ACCION EN EL SNC

ACCION EN UNION NEUROMUSCULAR

DIACEPANBACLOFEN

VesanicolTubocurarinaDecametoniosuccinilcolina

ORFENADRINA

Estructuras del Arco Reflejo del estiramiento

La relajación muscular a nivel central se realiza mediante

regulación sinapsis excitadora/ inhibidora

1.- AUMENTAR EFECTOS INHIBITORIOS:

DIAZEPAN

2.- DISMINUIR EFECTOS EXCITATORIOS

BACLOFEN

DIACEPAN

BACLOFEN

ORFENADRINA ( NORFLEX)

- PRESENTACIONES DOSIS

*Ampolla 2ml (C/60mg)100mg*2v*d

- TOXICIDAD

-USOS: *Pie plano espástico

*Torticolis ( cuya hipertonía causa dolor)

Hemorragia intracerebral asociada con el uso de cocaína