1. Analgetik & Antipiretik

8/19/2019 1. Analgetik & Antipiretik

1/40

Analgetik & Antipiretik Analgetik & Antipiretik Analgetik Non-Narkotik Analgetik Non-Narkotik Analgetik Narkotik Analgetik Narkotik

DH-FARMSM III, 2015


2/40

Analgetik-Antipiretik Analgetik-Antipiretik

Analgetik : zat-zat yang mengurangi/mengh Analgetik : zat-zat yang mengurangi/mengh iilanglang kankan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Antipiretik : zat-zat yang dapat menurunkan suhu Antipiretik : zat-zat yang dapat menurunkan suhutubuh.tubuh.

Nyeri : gejala tanda bahaya ttg adanya gangguan diNyeri : gejala tanda bahaya ttg adanya gangguan di

jaringan. jaringan.

2DH-FARMSM III, 2015


3/40

Mekanisme Analgetik-Mekanisme Analgetik-AntipiretikAntipiretik



4/40

Penanganan Nyeri &Penanganan Nyeri &Penggolongan AnalgetikPenggolongan Analgetik

Ringan/Nyeri gn Demam! pt itangani gn "#at peri$erRingan/Nyeri gn Demam! pt itangani gn "#at peri$er%&'(, Aset"sal, Me$enamat, &r"pi%&'(, Aset"sal, Me$enamat, &r"pi ll$ena)"n*+$ena)"n*+

Se ang! pt itam#aSe ang! pt itam#a kofeinkofein // kodeinkodein ++

Disertai pem#engkakan! #etter / analgetik antira angDisertai pem#engkakan! #etter / analgetik antira ang%Amin"$ena)"n an NSAID*+%Amin"$ena)"n an NSAID*+

.erat! nee m"r n/"piat lainnya %.erat! nee m"r n/"piat lainnya % tramadoltramadol *+*+

.er asarkan ker a $armak"l"gisnya!.er asarkan ker a $armak"l"gisnya!

Analgetik n"n-nark"tik, t "#at-"#at yg t k #ersi$atAnalgetik n"n-nark"tik, t "#at-"#at yg t k #ersi$atnark"tik an t k #eker a sentral+nark"tik an t k #eker a sentral+

Analgetik nark"tik, k s s ig nakan tk meng ala rasaAnalgetik nark"tik, k s s ig nakan tk meng ala rasanyeri e#at+nyeri e#at+

DH-FARMSM III, 2015


5/40

Senya a Analgetik-Senya a Analgetik-Antipiretik N"n-Nark"tikAntipiretik N"n-Nark"tik

1+1+ Deri at SalisilatDeri at Salisilat

Sangat mengiritasi se ingga anyaSangat mengiritasi se ingga anyaig nakan se#agai "#at l ar+ig nakan se#agai "#at l ar+

Deri atnya yang apat ipakai se4araDeri atnya yang apat ipakai se4arasistemik, a ala ester salisilat ari asamsistemik, a ala ester salisilat ari asam

"rganik engan s #stit si pa a g g s"rganik engan s #stit si pa a g g si r"ksil, misalnya aset"sal+i r"ksil, misalnya aset"sal+



6/40

AspirinAspirin

#at analgesik-antipiretik an antira ang yang paling #anyak#at analgesik-antipiretik an antira ang yang paling #anyakig nakan+ig nakan+

Men a i stan ar nt k pem#an ingan an e al asi "#at lain+Men a i stan ar nt k pem#an ingan an e al asi "#at lain+

Di AS sekitar 10+000 sampai 20+000 t"n setiap ta nnya+Di AS sekitar 10+000 sampai 20+000 t"n setiap ta nnya+

Analgesik, sering isimpan ir ma tangga, pa a m mnya "#atAnalgesik, sering isimpan ir ma tangga, pa a m mnya "#atini m a iper"le +ini m a iper"le +

6em ngkinan sala pengg naan an t"ksisitas k rang6em ngkinan sala pengg naan an t"ksisitas k rangiper atikaniper atikan

&enye#a# kera4 nan yang m m pa a anak-anak, yang #isa&enye#a# kera4 nan yang m m pa a anak-anak, yang #isa$atal+$atal+

M lai #ere$ek setela 30 menit an #erta an 3-7 am+M lai #ere$ek setela 30 menit an #erta an 3-7 am+

8$ek samping iritasi m k"sa lam# ng engan risik" t kak8$ek samping iritasi m k"sa lam# ng engan risik" t kaklam# ng an pen ara an samar+lam# ng an pen ara an samar+

D"sis! emam "ral 0,5-1 gram p+4+, maks gr se ari, anak-D"sis! emam "ral 0,5-1 gram p+4+, maks gr se ari, anak-anak sampai 1 ta n 10 mg/kg 3- kali se ari, 1-12 ta n -7 ,anak sampai 1 ta n 10 mg/kg 3- kali se ari, 1-12 ta n -7 ,

iatas 12 ta n 320-500 mg, maks 2 gr/ ari+iatas 12 ta n 320-500 mg, maks 2 gr/ ari+



7/40

Natrium salisilatNatrium salisilat

Khasiatnya lebih lemah dibandingkan dengan asetosal.Khasiatnya lebih lemah dibandingkan dengan asetosal.

E ek sampingnya lebih kurang sama! ke"uali tidakE ek sampingnya lebih kurang sama! ke"uali tidakmenghambat agregasi trombosit.menghambat agregasi trombosit.

#osis: $-% dd - !' gr! maks ( gr/hari.#osis: $-% dd - !' gr! maks ( gr/hari.

SalisilamidSalisilamid Amida asam salisilat! e eknya lebih lemah dari salisilat Amida asam salisilat! e eknya lebih lemah dari salisilat

)bat ini mudah diabsorpsi usus dan "epat didistribusi ke)bat ini mudah diabsorpsi usus dan "epat didistribusi ke jaringan. jaringan.

#osis analgesik antipiretik untuk orang de*asa +-$ kali#osis analgesik antipiretik untuk orang de*asa +-$ kali+,,-%,, mg sehari! untuk anak %' mg/kg /hari+,,-%,, mg sehari! untuk anak %' mg/kg /haridiberikan % kali/hari. ntuk ebris reumatik diperlukandiberikan % kali/hari. ntuk ebris reumatik diperlukandosis oral +-% kali ( gr sehari.dosis oral +-% kali ( gr sehari.



8/40

2+ Deri at &ara-amin"$en"l %Asetamin"$en*2+ Deri at &ara-amin"$en"l %Asetamin"$en*

&engganti aspirin yang e$ekti$ se#agai "#at analgetik-antipiretik+&engganti aspirin yang e$ekti$ se#agai "#at analgetik-antipiretik+

Dit"leransi engan #aik, #anyak e$ek samping aspirin ti akDit"leransi engan #aik, #anyak e$ek samping aspirin ti akitem kan alam asetamin"$en+item kan alam asetamin"$en+

6em ngkinan asetamin"$en memiliki si$at antira ang yang lema6em ngkinan asetamin"$en memiliki si$at antira ang yang lemakarena mer pakan in i#it"r sikl""ksigenase yang lema engankarena mer pakan in i#it"r sikl""ksigenase yang lema enganmeng am#at sikl""ksigenase i "tak, yang t"n s per"ksi anyameng am#at sikl""ksigenase i "tak, yang t"n s per"ksi anyaren a +ren a +

Asetamin"$en ti ak meng am#at akti itasi ne tr" l+Asetamin"$en ti ak meng am#at akti itasi ne tr" l+

Asetamin"$en engan "sis terape tik t nggal ata #er langAsetamin"$en engan "sis terape tik t nggal ata #er langti ak #ere$ek ter a ap sistem kar i" ask ler+ti ak #ere$ek ter a ap sistem kar i" ask ler+

Dia#s"rpsi engan 4epat an ampir semp rna ari sal ran 4ernaDia#s"rpsi engan 4epat an ampir semp rna ari sal ran 4erna

6"nsentrasi alam plasma men4apai p n4ak alam 30 sampai 706"nsentrasi alam plasma men4apai p n4ak alam 30 sampai 70menitmenit

:akt par alam plasma sekitar 2 am setela "sis terape tik+:akt par alam plasma sekitar 2 am setela "sis terape tik+

#at ini iekskresikan alam rine+#at ini iekskresikan alam rine+

;DH-FARMSM III, 2015


9/40

3+ Asam asetat in "l an in en3+ Asam asetat in "l an in en

In "metasin, si$at antira angnya men"n "l anIn "metasin, si$at antira angnya men"n "l ansi$at analgetik-antipiretik yang mirip engan t r nansi$at analgetik-antipiretik yang mirip engan t r nansalisilat+salisilat+

-Mer pakan in i#it"r k at sikl""ksigenase+Mer pakan in i#it"r k at sikl""ksigenase+

-Dia#s"rpsi 4epat an ampir semp rna ari sal ranDia#s"rpsi 4epat an ampir semp rna ari sal ran

4erna setela pem#erian "ral+4erna setela pem#erian "ral+-'ma


10/40

+ Asam asetat eter"aril+ Asam asetat eter"aril

Tolmetin,Tolmetin, antira ang yang e$ekti$ nt kantira ang yang e$ekti$ nt kanalgetik an antipiretik+ Menye#a#kan er"sianalgetik an antipiretik+ Menye#a#kan er"silam# ng, memperpan ang akt per ara an+lam# ng, memperpan ang akt per ara an+

6"nsentrasi p n4ak ter4apai 20-706"nsentrasi p n4ak ter4apai 20-70 ?? stlastla

pm#rian "ral+ :akt par alam plasma 5 am+pm#rian "ral+ :akt par alam plasma 5 am+Setela a#s"rpsi #anyak terikat ipr"teinSetela a#s"rpsi #anyak terikat ipr"teinplasma+plasma+

8$ek t"ksik ! &a a sal 4erna %nyeri epigastrik,8$ek t"ksik ! &a a sal 4erna %nyeri epigastrik,

ispepsia, m al, m nta *, SS& %g g p, ansietas,ispepsia, m al, m nta *, SS& %g g p, ansietas,ins"mnia, mengant k*, apat p la ter a iins"mnia, mengant k*, apat p la ter a itinit s, ket lian, ertig", tetapi le#i ke4iltinit s, ket lian, ertig", tetapi le#i ke4il

i#an ingkan engan aspirin+i#an ingkan engan aspirin+



11/40

Ketorolak ( Dolac, ketopain, trolac, dll)Ketorolak ( Dolac, ketopain, trolac, dll)

Si$at $armak"l"gis ! Analgesik k at, nt kSi$at $armak"l"gis ! Analgesik k at, nt kantira ang e$ekti itas se ang+antira ang e$ekti itas se ang+

Farmak"kinetik an meta#"lisme ! men4apaiFarmak"kinetik an meta#"lisme ! men4apaik"nsentrasi p n4ak plasma 30 @ 50k"nsentrasi p n4ak plasma 30 @ 50 + :akt+ :aktpar eliminasi -7 am+ >0B iekskresikanpar eliminasi -7 am+ >0B iekskresikanle at rin, 10B #ent k ti ak #er #a , anle at rin, 10B #ent k ti ak #er #a , ansisanya k"n gat yang mengalamisisanya k"n gat yang mengalamigl k r"ni asi+gl k r"ni asi+

8$ek t"ksik ! mengant k, p sing, sakit kepala,8$ek t"ksik ! mengant k, p sing, sakit kepala,nyeri sal 4erna, ispepsia, m al, nyeri pa anyeri sal 4erna, ispepsia, m al, nyeri pa atempat in$eksi+tempat in$eksi+



12/40

Diklofenak (Cata am, araclof, dioa am, dll)Diklofenak (Cata am, araclof, dioa am, dll)

Analgesik, antipiretik, antira ang+Analgesik, antipiretik, antira ang+

Farmak"kinetik an meta#"lisme ! 6"nsentrasiFarmak"kinetik an meta#"lisme ! 6"nsentrasip n4ak alam plasma 2-3 am+ :akt parp n4ak alam plasma 2-3 am+ :akt par

alam plasma 1-2 am+ Dimeta#"lisme i atialam plasma 1-2 am+ Dimeta#"lisme i ati"le is")im sit"kr"m & 50 s #$amili 'C&2'"le is")im sit"kr"m & 50 s #$amili 'C&2'

mn a i - i r"ksi ikl"$enak, met tama, anmn a i - i r"ksi ikl"$enak, met tama, an#ent k ter i r"ksilasi lain+ Di ekskresi alam#ent k ter i r"ksilasi lain+ Di ekskresi alam

rin 75B an empe 35B, setela mengalamirin 75B an empe 35B, setela mengalamigl k r"ni asi an s l$asi+gl k r"ni asi an s l$asi+

8$ek t"ksik ! pa a sal 4erna, per ara an,8$ek t"ksik ! pa a sal 4erna, per ara an,pem#ent kan lser, peningkatan akti itaspem#ent kan lser, peningkatan akti itasamin"trans$erase ati alam plasma+amin"trans$erase ati alam plasma+



13/40

'. #eri at Asam Propin'. #eri at Asam Propin oo atatMemiliki $ ngsi k rang le#i sama seperti aspirin, nam n le#i it"leransi "let # arganya le#i ma al i#an ingkan aspirin+

&engg naannya ipri"ritaskan nt k peng"#atan artritis re mat"i an

"ste"artritis+Mekanisme ker a ! meng am#at sikl"-"ksigenase se4ara re ersi#le

F ngsi ! e$ek peng am#atan yang nyata ter a ap $ ngsi le k"sitE memp nyai

akti itas antira ang, analgesik, an antipiretik

Senya a-senya a ini m mnya ia#s"r#si engan 4epat se4ara "ral,

imeta#"lit i ati, an iekskresikan mela i rin+ Nam n, akt men4apai

k"nsentrasi p n4ak an akt par nya #er ariasi

8$ek samping yang #iasa tim# l a ala gangg an sal ran pen4ernaanE seperti

nyeri lam# ng, m al, m nta, an yang arng ter a i a ala gangg an SS& seperti

p sing, an"reksia, ll+



14/40

%. Asam Antranilat 01enamat2%. Asam Antranilat 01enamat2

3enya*a-senya*a ini meliputi asam me enamat! asam meklo enamat! dan asam3enya*a-senya*a ini meliputi asam me enamat! asam meklo enamat! dan asamlu enamat.lu enamat.

3e"ara terapetik! senya*a golongan ini tidak memiliki keungggulan yang jelas3e"ara terapetik! senya*a golongan ini tidak memiliki keungggulan yang jelasdibandingkan dengan beberapa N3A4# lain dan sering menyebabkan e ek samping!dibandingkan dengan beberapa N3A4# lain dan sering menyebabkan e ek samping!seperti diare.seperti diare.

3ebagai suatu senya*a analgesi"! asam me enamat telah digunakan untuk3ebagai suatu senya*a analgesi"! asam me enamat telah digunakan untukmeredakan rasa nyeri akibat kondisi reumatik! "edera jaringan lunak! kondisi nyerimeredakan rasa nyeri akibat kondisi reumatik! "edera jaringan lunak! kondisi nyeripada otot rangka! dan dismenora.pada otot rangka! dan dismenora.

Penggunaan asam me enamat diindikasikan hanya untuk analgesia dan untukPenggunaan asam me enamat diindikasikan hanya untuk analgesia dan untukmeredakan gejala dismenora primer.meredakan gejala dismenora primer.

3i at armakologis: 3enya*a enamat mempunyai si at anti radang! antipiretik! dan3i at armakologis: 3enya*a enamat mempunyai si at anti radang! antipiretik! dananalgesi". Asam me enamat merupakan satu-satunya enamat yang menunjukananalgesi". Asam me enamat merupakan satu-satunya enamat yang menunjukankerja sistim sara pusat dan peri er karena kemampuannya menghambatkerja sistim sara pusat dan peri er karena kemampuannya menghambatsiklooksigenase. eberapa senya*a enamat juga dapat mengantagonis e eksiklooksigenase. eberapa senya*a enamat juga dapat mengantagonis e ek

prostaglandin tertentu.prostaglandin tertentu.E ek toksik: E ek samping yang paling umum melibatkan system saluran "erna.E ek toksik: E ek samping yang paling umum melibatkan system saluran "erna.

iasanya e ek samping berupa dispesian atau rasa tidak nyaman pada saluraniasanya e ek samping berupa dispesian atau rasa tidak nyaman pada saluran"erna atas! diare! dan radang usus. 3enya*a enamat dikontraindikasikan pada"erna atas! diare! dan radang usus. 3enya*a enamat dikontraindikasikan padapasien yang memiliki ri*ayat penyakit saluran "erna. 5ika tampak diare! atau ruampasien yang memiliki ri*ayat penyakit saluran "erna. 5ika tampak diare! atau ruamkulit! obat ini harus segera dihentikan.kulit! obat ini harus segera dihentikan.



15/40

Dosis:2-3 kali 250-500 mgse ari

Deskripsi:6 Analgetik n"n ster"i6 Ser# k a#l r, p ti ata ampir p ti6 (itik le# r 230 " '6 ar t alam lar tan alkali i r"ksi aEagak s kar lar t alam kl"r"$"rmE s karlar t alam etan"l an alam met an"lEpraktis ti ak lar t alam air

Farmakokinetik:6Dia#s"r#si 4epat arisal ran gastr"intestinal%"ral*6&em#erian kaps l 2< 250mg ! t maks ! 1-2 am E 'ma

3+5 g/m an t 1/2 3- am

Mekanisme kerja:Sama enganmekanisme g"l"ngann"n ster"i lainnya+

Indikasi:Nyeri "t"t, nyeri sen i, nyeriketika ata men elang ai , ansakit gigi, nyeri ketika i"perasi



16/40

Kontra Indikasi ! (i ak i#erikan pa a pen erita gangg an lam# ng, ra angs s, gangg an gin al ata ati, asma an ipersensiti$

ter a ap asam me$enamat+

Efek sampin :6 angg an sal ran 4erna, antara lain iritasi lam# ng, k"lik

s s, m al, m nta an iare, rasa mengant k, p sing, sakitkepala, pengli atan ka# r, ertig", ispepsia+ 6a ang-ka ang

ga apat ter a i gangg an pengli atan an pen engaran,pengli atan men a i ka# r an telinga #er enging+ .agi yang

ipersensiti$ ter a ap asam me$enamat+6&engg naan ter s-mener s engan "sis 2000 mg atale#i se ari apat mengaki#atkan agran l"sit"sis an anemia

em"litik+



17/40

9+ Asam 8n"lat9+ Asam 8n"lat

!iroksikam!iroksikam , memiliki akti itas antira ang,, memiliki akti itas antira ang,

analgetik an antipiretik+analgetik an antipiretik+Farmak"kinetik ! pir"ksikam ia#s"r#siFarmak"kinetik ! pir"ksikam ia#s"r#si

semp rna setela pem#erian "ral+ Setelasemp rna setela pem#erian "ral+ Setelaia#s"rpsi pir"ksikam #anyak terikat pa aia#s"rpsi pir"ksikam #anyak terikat pa a

pr"tein plasma+pr"tein plasma+

8$ek samping ! gangg an sal ran 4erna,8$ek samping ! gangg an sal ran 4erna,p sing, tinit s, nyeri kepala an eritema k lit+p sing, tinit s, nyeri kepala an eritema k lit+

6"ntrain ikasi ! pir"ksikam ti ak ian rkan6"ntrain ikasi ! pir"ksikam ti ak ian rkani#erikan kepa a anita amil, pasien t kaki#erikan kepa a anita amil, pasien t kak

lam# ng an pasien yang se ang min mlam# ng an pasien yang se ang min mantik"ag lan+antik"ag lan+



18/40

MeloksikamMeloksikam , terg"l"ng pre$erential ' J-2 in i#it"r, terg"l"ng pre$erential ' J-2 in i#it"r4en er ng meng am#at ' J-2 le#i ari ' J-1 pa a4en er ng meng am#at ' J-2 le#i ari ' J-1 pa a

"sis terapi tetap nyata+"sis terapi tetap nyata+

8$ek samping ! m al, m nta , nyeri per t, iare,8$ek samping ! m al, m nta , nyeri per t, iare,anemia, le k"penia, asma ak t, sakit kepala, ertig",anemia, le k"penia, asma ak t, sakit kepala, ertig",tinit s+tinit s+

6"ntrain ikasi ! ti ak nt k anak K15 ta n, i#6"ntrain ikasi ! ti ak nt k anak K15 ta n, i#amil an i# meny s i +amil an i# meny s i +

Mel"ksikam mer pakan "#at antira ang yangMel"ksikam mer pakan "#at antira ang yangmemiliki si$at antipiretik an anlgetik+memiliki si$at antipiretik an anlgetik+

Farmak"kinetik ! ia#s"rpsi engan 4epat an i #aFarmak"kinetik ! ia#s"rpsi engan 4epat an i #ai ati men a i sat ata le#i meta#"lit akti$+i ati men a i sat ata le#i meta#"lit akti$+

8$ek samping ! relati$ se ikit ter tama ter a ap8$ek samping ! relati$ se ikit ter tama ter a apsal ran 4erna+sal ran 4erna+

6"ntrain ikasi ! t kak lam# ng, gangg an $ ngsi6"ntrain ikasi ! t kak lam# ng, gangg an $ ngsiati #erat % epatitis, sir"sis*+ati #erat % epatitis, sir"sis*+

1;DH-FARMSM III, 2015


19/40

;+;+ Alkanon 0Nabumeton2 Alkanon 0Nabumeton2

Pro-drugPro-drug metabolitnya akti hambat enzim 7)8metabolitnya akti hambat enzim 7)8

9idak bersi at asam9idak bersi at asam

9idak menghambat prostasiklin yang bersi at sitoprotekti9idak menghambat prostasiklin yang bersi at sitoprotekti

Penggunaan klinis:Penggunaan klinis:eumatoid Artritiseumatoid Artritis

)steoartritis)steoartritis

DDiabsorbsi dengan "epat dan diubah di hati menjadi satuiabsorbsi dengan "epat dan diubah di hati menjadi satuatau lebih metabolit akti . ;etabolit ini diinakti asi melalui )-atau lebih metabolit akti . ;etabolit ini diinakti asi melalui )-demetilasi di hati! kemudian dikonjugasi sebelum diekskresi!demetilasi di hati! kemudian dikonjugasi sebelum diekskresi!

dan dieliminasi dengan *aktu paruh sekitar ($ jam.dan dieliminasi dengan *aktu paruh sekitar ($ jam.E ek samping meliputi keluhan usus bagian ba*ah! ruamE ek samping meliputi keluhan usus bagian ba*ah! ruam

kulit! sakit kepala! pusing! nyeri ulu hati! tinitus!dan prurituskulit! sakit kepala! pusing! nyeri ulu hati! tinitus!dan pruritusterutama e ek samping terhadap saluran "erna.terutama e ek samping terhadap saluran "erna.

1>DH-FARMSM III, 2015


20/40

aktu paruh : ? jam



21/40

,. #iaryl-3ubstitued Pirazol 03elekoksib2,. #iaryl-3ubstitued Pirazol 03elekoksib2

Keuntungan: e ek merugikan terhadap @4 nya lebih rendah daripada N3A4# lainnyaKeuntungan: e ek merugikan terhadap @4 nya lebih rendah daripada N3A4# lainnya

1K :1K :

L Kons. pun"akKons. pun"ak ?,' ng/ml?,' ng/mlL >aktu pun"ak>aktu pun"ak ( = $ jam( = $ jamL t t jam jamL )ral A)ral A (( = $, B(( = $, BL Ekskresi dalam bentuk tidak berubah! sebagian dalam bentuk asam karboksilat danEkskresi dalam bentuk tidak berubah! sebagian dalam bentuk asam karboksilat dan

glukuronid dalam urin dan eses.glukuronid dalam urin dan eses.L Caju absorbsiCaju absorbsi tidak diketahuitidak diketahuiL 4nteraksi signi ikan terjadi dengan lukonazol dan litium4nteraksi signi ikan terjadi dengan lukonazol dan litiumL ;etabolisme di hati oleh 7yto"hrome P$', 07DP(7


22/40

. Asam Asetat 4ndol 0Etodolak2. Asam Asetat 4ndol 0Etodolak2

Nama )bat : Codine! Codine 8CNama )bat : Codine! Codine 8C

;erupakan turunan asam asetat 0indol2 yang menjadi;erupakan turunan asam asetat 0indol2 yang menjadi

inhibitor 7)8-( selekti inhibitor 7)8-( selekti

1armakokinetik: 0melalui oral21armakokinetik: 0melalui oral2

*aktu paruh sekitar ? jam dengan 9ma jam*aktu paruh sekitar ? jam dengan 9ma jam

karena masa kerjanya pendek! etodolak biasanyakarena masa kerjanya pendek! etodolak biasanyadiberikan (,,-$,, mg +-$kali/hari.diberikan (,,-$,, mg +-$kali/hari. 22DH-FARMSM III, 2015


23/40

;ekanisme;ekanisme

;enghambat bradikinin 0mediator perangsang nyeri2;enghambat bradikinin 0mediator perangsang nyeri2

Penggunaan terapeutikPenggunaan terapeutik #igunakan sebagai analgesia pas"aoperasi 0dosis (,,-$,,mg2F#igunakan sebagai analgesia pas"aoperasi 0dosis (,,-$,,mg2Fpenanganan osteoartritisF artritis reumatoidpenanganan osteoartritisF artritis reumatoid

E ek 3ampingE ek 3amping

uam kulit! e ek 33P! gangguan pen"ernaan!uam kulit! e ek 33P! gangguan pen"ernaan! malaisemalaise ! anemia!! anemia!bronchospamsbronchospams ! ul"er @4! agranulosit! leukopeni! hepatitis! depresi! ul"er @4! agranulosit! leukopeni! hepatitis! depresi

KontraindikasiKontraindikasi

9idak boleh diberikan kepada ibu hamil9idak boleh diberikan kepada ibu hamil

GGdibandingkan aspirin! etodolak lebih amanGGdibandingkan aspirin! etodolak lebih aman

0e ikasi ,,mg etdolakH%',mg aspirin20e ikasi ,,mg etdolakH%',mg aspirin2


)


24/40

(. 3ul onanilid 0Nimesulide2(. 3ul onanilid 0Nimesulide2

;erupakan merupakan senya*a sul onanilide yang beredar di Eropa yang;erupakan merupakan senya*a sul onanilide yang beredar di Eropa yangmemperlihatkan selekti itas 7)8-( yang sama dengan "ele"o ib dalam uji darahmemperlihatkan selekti itas 7)8-( yang sama dengan "ele"o ib dalam uji darah

keseluruhan. E ek tambahannya termasuk menghambat akti asi neutrophil!keseluruhan. E ek tambahannya termasuk menghambat akti asi neutrophil!mengurangi produksi sitokin! mengurangi produksi enzim yang terdegradasi! danmengurangi produksi sitokin! mengurangi produksi enzim yang terdegradasi! danbisa juga mengakti asi reseptor glukokortikoid.bisa juga mengakti asi reseptor glukokortikoid.

ersi at anti-in lamatory! antipireti"-analgesik! juga antihistamin dan anti-alergiersi at anti-in lamatory! antipireti"-analgesik! juga antihistamin dan anti-alergi

#osis Iarian (,,-+,, mg/hari#osis Iarian (,,-+,, mg/hari

Nama dagang : N4; C4# 9ab. ,,mg.Nama dagang : N4; C4# 9ab. ,,mg.

E ek 3ampingnya rendah! umumnya hanya masalah pada saluran "erna tapiE ek 3ampingnya rendah! umumnya hanya masalah pada saluran "erna tapi jarang terjadi jarang terjadi

9ahun


25/40

13+ ainnya %.en)i amin*13+ ainnya %.en)i amin*

(i ak ig nakan se#agai "#at rema (i ak ig nakan se#agai "#at rema tiktik

melainkan ter a ap pera angan anmelainkan ter a ap pera angan anpem#engkakan ses a pem#e a an anpem#engkakan ses a pem#e a an antra ma, ga se#agai "#at k m r pa a ra angtra ma, ga se#agai "#at k m r pa a ra angm l t an tengg"r"kan+m l t an tengg"r"kan+

Res"rpsinya ari s s agak lam#at, plasma t =Res"rpsinya ari s s agak lam#at, plasma t =nya 2 am+ && nya gak #esar+nya 2 am+ && nya gak #esar+

8$ek samping ! agak ringan an #er pa8$ek samping ! agak ringan an #er pagangg an lam# ng- s s, ka ang kala gagangg an lam# ng- s s, ka ang kala gapengli atan gan a, ta4 y4ar ia, an e#arpengli atan gan a, ta4 y4ar ia, an e#ar

ant ng %palpitasi*+ ant ng %palpitasi*+D"sis ! "ral 2-3 50 mg garam H'l p+4+, anak-D"sis ! "ral 2-3 50 mg garam H'l p+4+, anak-

anak 25-50 mg se ari+ Se#agai "#at k m r 0+15anak 25-50 mg se ari+ Se#agai "#at k m r 0+15B ! 7 15 ml, ga se#agai krem 5B+B ! 7 15 ml, ga se#agai krem 5B+



26/40

Analgetik Nark"tikAnalgetik Nark"tik

.eker a menir "pi"i en "gen engan.eker a menir "pi"i en "gen enganmemperpan ang akti itas ari resept"r-resept"rmemperpan ang akti itas ari resept"r-resept"r"pi"i + at-)at ini #eker a k as ter a ap resept"r"pi"i + at-)at ini #eker a k as ter a ap resept"r"pi"i i SS&+ Daya ker anya iantag"nir "le"pi"i i SS&+ Daya ker anya iantag"nir "leantara lain nal"ks"n+ ( # apat mensintesis )at-antara lain nal"ks"n+ ( # apat mensintesis )at-)at "pi"i nya sen iri yait )at-)at en "rp in+)at "pi"i nya sen iri yait )at-)at en "rp in+Endor"nEndor"n a ala kel"mp"k p"lipepti a yanga ala kel"mp"k p"lipepti a yangter apat i ''S an e$eknya menyer pai m"r n )atter apat i ''S an e$eknya menyer pai m"r n )atini #erkaitan engan "rm"n@ "rm"n ip" sis anini #erkaitan engan "rm"n@ "rm"n ip" sis anmemiliki kemamp an!memiliki kemamp an!

.er aya menstim lasi pelepasan ari.er aya menstim lasi pelepasan arik"rtik"tr"pin %A'(H*, ga ari s"matr"pin ank"rtik"tr"pin %A'(H*, ga ari s"matr"pin anpr"laktin+pr"laktin+

Meng am#at FSH an H+Meng am#at FSH an H+



27/40

&engg"l"ngan Analgetik&engg"l"ngan AnalgetikNark"tikNark"tik

erdasarkan "ara kerjanya:erdasarkan "ara kerjanya:

. Agonis opiat:. Agonis opiat:

Alkaloid "andu: mor in! kodein! heroin! nikomor in Alkaloid "andu: mor in! kodein! heroin! nikomor in

Jat-zat sintesis: metadon dan deri atnya 0dekstromoramida! propoksi en!Jat-zat sintesis: metadon dan deri atnya 0dekstromoramida! propoksi en!benzitramida2! pitidin dan deri atnya 0 entanil! su entanil2 dan tramadol.benzitramida2! pitidin dan deri atnya 0 entanil! su entanil2 dan tramadol.

7ara kerja obat ini berbeda dengan mor in dalam hal potensi! lama kerja!7ara kerja obat ini berbeda dengan mor in dalam hal potensi! lama kerja!e ek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan isik.e ek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan isik.

(. Antagonis opiate: Nalokson! nalor in! pentazosin dan buprenor in. #apat(. Antagonis opiate: Nalokson! nalor in! pentazosin dan buprenor in. #apat

menduduki salah satu reseptor! dalam perannya sebagai analgetikum.menduduki salah satu reseptor! dalam perannya sebagai analgetikum.

+. 7ampuran: Nalor in! nalbu in 0Nubain2! dengan kerja "ampuran mengikat+. 7ampuran: Nalor in! nalbu in 0Nubain2! dengan kerja "ampuran mengikatpada reseptor-opioid! tetapi tidak atau hanya sedikit mengakti asi dayapada reseptor-opioid! tetapi tidak atau hanya sedikit mengakti asi dayakerjanyakerjanya



28/40

Senya a AnalgetikSenya a AnalgetikNark"tikNark"tik

1+1+ M"r n, apatM"r n, apat mere akan ata meng ilangkan nyerimere akan ata meng ilangkan nyerie#at yang ti ak apat i "#ati engan analgesik n"n-e#at yang ti ak apat i "#ati engan analgesik n"n-

"pi"i +"pi"i +

Farmak"kinetik ! m"r$ in ti ak apat menem# s k litFarmak"kinetik ! m"r$ in ti ak apat menem# s k litt , tetapi apat menem# s k lit yang l ka+t , tetapi apat menem# s k lit yang l ka+

8$ek samping ! epresi perna$asan, na sean "mit s,8$ek samping ! epresi perna$asan, na sean "mit s,i))ines, mental #erka# t, is$"ria, pr rit s, retensi rin,i))ines, mental #erka# t, is$"ria, pr rit s, retensi rin,ip"tensi+ip"tensi+

Farmak" inamik ! e$ek m"r$ in ter a i pa a s s nanFarmak" inamik ! e$ek m"r$ in ter a i pa a s s nansyara$ p sat an "rgan yang mengan ng "t"t p"l"s+syara$ p sat an "rgan yang mengan ng "t"t p"l"s+D"sis an se iaan ! m"r$ in terse ia alam ta#let,D"sis an se iaan ! m"r$ in terse ia alam ta#let,in eksi, s p"sit"ria+m"r$ in "ral alam #ent k lar tanin eksi, s p"sit"ria+m"r$ in "ral alam #ent k lar tan

i#erikan terat r alam tiap am+ "sis an ran nt ki#erikan terat r alam tiap am+ "sis an ran nt kmeng ilangkan ata meng rangi nyeri se ang a alameng ilangkan ata meng rangi nyeri se ang a ala0,1-0,2 mg/kg..+0,1-0,2 mg/kg..+



29/40

(. Kodein(. Kodein

FarmakokinetikFarmakokinetik : Ekskresinya le*at kemih sebagai glukuonida dan ,B se"ara: Ekskresinya le*at kemih sebagai glukuonida dan ,B se"arautuh. Plasma =t /( nya +-$ jam. esorbsi oral dan rektal baik! didalam hati zat iniutuh. Plasma =t /( nya +-$ jam. esorbsi oral dan rektal baik! didalam hati zat inididemetilasi menjadi norkodein dan mor in 0 ,B2 yang memberikan si at analgetiknya.didemetilasi menjadi norkodein dan mor in 0 ,B2 yang memberikan si at analgetiknya.

Absorbsi ke"il sekali dalam usus .Ekskresi melalui ginjal. Absorbsi ke"il sekali dalam usus .Ekskresi melalui ginjal.

FarmakodinamikFarmakodinamik :;eredakan batuk dg mekanisme menekan pusat batuk .:;eredakan batuk dg mekanisme menekan pusat batuk .;enimbulkan depresi napas!namun e eknya lebih kuat pada depresi;enimbulkan depresi napas!namun e eknya lebih kuat pada depresibatuk dibandingkan mor in.batuk dibandingkan mor in.

Mekanisme kerjaMekanisme kerja : Kodein merangsang reseptor dalam 33PF juga menyebabkan: Kodein merangsang reseptor dalam 33PF juga menyebabkandepresi pernapasan! asodilasi peri er! inhibisi gerak peristaltik usus! stimulasi daridepresi pernapasan! asodilasi peri er! inhibisi gerak peristaltik usus! stimulasi dari"hemore"eptors yang menyebabkan muntah! peningkatan nada kandung kemih dan"hemore"eptors yang menyebabkan muntah! peningkatan nada kandung kemih danmenekan re leks batuk.menekan re leks batuk.

DosisDosis : nyeri! oral +-% dd '-%, mg garam-I7C ! anak-anak diatas tahun +-% dd: nyeri! oral +-% dd '-%, mg garam-I7C ! anak-anak diatas tahun +-% dd,!' mg/kg . Pada batuk $-% dd ,-(, mg. ;aks (, mg/hari. Anak-anak $-% dd ,!' mg/kg . Pada batuk $-% dd ,-(, mg. ;aks (, mg/hari. Anak-anak $-% dd mg/kg.mg/kg.

Efek sampingEfek samping : ;ual! muntah! gangguan koordinasi isiomotorik dan kapasitas: ;ual! muntah! gangguan koordinasi isiomotorik dan kapasitasisual. Pruritus! kemerahan pada kulit! dispnea! mulut kering! gangguan tidur. eaksiisual. Pruritus! kemerahan pada kulit! dispnea! mulut kering! gangguan tidur. eaksi

hipersensiti ! peningkatan berat badan! peningkata tonus otot polos.hipersensiti ! peningkatan berat badan! peningkata tonus otot polos.

Kontra indikasiKontra indikasi : Iipersensiti terhadap salah satu komponen obat ini! gangguan: Iipersensiti terhadap salah satu komponen obat ini! gangguanperna asan! serangan asma akut! koma! hipertro i prostat dengan sisa urin! glaukomaperna asan! serangan asma akut! koma! hipertro i prostat dengan sisa urin! glaukomasudut sempit! gangguan saluran "erna! hamil! laktasi! anak ( tahun.sudut sempit! gangguan saluran "erna! hamil! laktasi! anak ( tahun.



30/40

+.+. Nikomor inNikomor in

MekanismenyaMekanismenya )pioid memperlihatkan e ek utamanya dengan berinteraksi dengan)pioid memperlihatkan e ek utamanya dengan berinteraksi denganreseptor opioid pada 33P dan saluran "erna. )pioid menyebabkan hiperpolarisasi sel sara !reseptor opioid pada 33P dan saluran "erna. )pioid menyebabkan hiperpolarisasi sel sara !

menghambat peletupan sara ! dan penghambatan presinaptik pelepasan transmiter. ;or inmenghambat peletupan sara ! dan penghambatan presinaptik pelepasan transmiter. ;or inbekerja pada reseptor dalam lamina 4 dan lamina 44 dari substansi P! yang memodulasibekerja pada reseptor dalam lamina 4 dan lamina 44 dari substansi P! yang memodulasipersepsi nyeri dalam medula spinalis. ;or in juga menghambat pelepasan banyak transmiterpersepsi nyeri dalam medula spinalis. ;or in juga menghambat pelepasan banyak transmitereksitatori dari ujung sara terminal yang memba*a rangsangan nosisepti 0nyeri2.eksitatori dari ujung sara terminal yang memba*a rangsangan nosisepti 0nyeri2.

DOSISDOSIS diberikan se"ara oral atau intramuskular dengan dosis ' - , mg sehari. 5ikadiberikan se"ara oral atau intramuskular dengan dosis ' - , mg sehari. 5ikase"ara intra ena atau injeksi subkutan dalam dosis , -(, mg! 5uga dapat diberikan melaluise"ara intra ena atau injeksi subkutan dalam dosis , -(, mg! 5uga dapat diberikan melaluirektal dengan dosis dari , - (, mg per hari.rektal dengan dosis dari , - (, mg per hari.

Efek sampingEfek samping @atal! mual dan depresi perna asan. 9elah digunakan dalam dosis epidural@atal! mual dan depresi perna asan. 9elah digunakan dalam dosis epiduraldari '- , mg. #osis yang lebih tinggi menghasilkan tingginya insiden e ek samping.dari '- , mg. #osis yang lebih tinggi menghasilkan tingginya insiden e ek samping.Iasenbos et al telah menggunakan ni"omorphine dengan dosis epidural $-% mg kepadaIasenbos et al telah menggunakan ni"omorphine dengan dosis epidural $-% mg kepada

%+ pasien toraks 09+-9$2 setelah operasi toraks. Analgesia sangat "epat dan e ekti .%+ pasien toraks 09+-9$2 setelah operasi toraks. Analgesia sangat "epat dan e ekti .#epresi perna asan yang parah tidak terlihat! tetapi mual dan muntah terjadi pada (, B dan#epresi perna asan yang parah tidak terlihat! tetapi mual dan muntah terjadi pada (, B dan

B! ! retensi pruritus sekitar ? B! dan retensi urinary sekitar ? B. Penggunaan B! ! retensi pruritus sekitar ? B! dan retensi urinary sekitar ? B. PenggunaanNi"omorphine epidural pas"aoperasi diperbolehkan karena meberikan e ek yang baik padaNi"omorphine epidural pas"aoperasi diperbolehkan karena meberikan e ek yang baik pada

antilation dan mengurangi jumlah komplikasi paru pas"a operasi 0Iasenbos et al.


31/40

+ Meta "n+ Meta "n (Amidon, #$moron)(Amidon, #$moron)

atat sintesis ini , yang memiliki aya analgetik 2< le#i k atsintesis ini , yang memiliki aya analgetik 2< le#i k ataripa a m"r n an ga #erk asiat analgetik l"4al+ I-Meta "naripa a m"r n an ga #erk asiat analgetik l"4al+ I-Meta "n

analgesik yang le#i k at ;-50 kali le#i k at ari -meta "n+analgesik yang le#i k at ;-50 kali le#i k at ari -meta "n+

FD ! 8$ek analgetik 9,5 -10 mg meta "n sama k at engan e$ek 10FD ! 8$ek analgetik 9,5 -10 mg meta "n sama k at engan e$ek 10mg m"r n+ Memp nyai e$ek ipn"tis yang ti ak terlal k at+ 8$ekmg m"r n+ Memp nyai e$ek ipn"tis yang ti ak terlal k at+ 8$ekse asi tim# l pa a pengg naan #er lang+ D"sis ek ianalgetikse asi tim# l pa a pengg naan #er lang+ D"sis ek ianalgetikmenim# lkan epresi napas seperti m"r n, an #erta an 2 ammenim# lkan epresi napas seperti m"r n, an #erta an 2 amsetela "sis t nggal+ Menim# lkan e$ek antit si$, iperglikemia,setela "sis t nggal+ Menim# lkan e$ek antit si$, iperglikemia,

ip"termia, an penglepasan ADH+ip"termia, an penglepasan ADH+

F6 ! 6a ar plasma tinggi selama 10 menit pertama+ A#s"rpsi "leF6 ! 6a ar plasma tinggi selama 10 menit pertama+ A#s"rpsi "les s setela 30 menit pem#erian "ral+ 6a ar p n4ak i apats s setela 30 menit pem#erian "ral+ 6a ar p n4ak i apat

setala am+ Meta "n 4epat kel ar ari ara an men mp ksetala am+ Meta "n 4epat kel ar ari ara an men mp kalam par , ati, gin al, an limpa, se#agian ke4il mas k ke "tak+alam par , ati, gin al, an limpa, se#agian ke4il mas k ke "tak+

6a ar maksimalnya alam "tak setela 1-2 am setela pem#erian6a ar maksimalnya alam "tak setela 1-2 am setela pem#erianparenteral se a ar intensitas an lama analgesia+ .i"trans$"rmasiparenteral se a ar intensitas an lama analgesia+ .i"trans$"rmasi"#at ter tama i ati, se#agai asilnya yait pir"li in an pr"lin+"#at ter tama i ati, se#agai asilnya yait pir"li in an pr"lin+6 rang ari 10B iekskresikan alam #ent k asli+ Se#agaian #esar6 rang ari 10B iekskresikan alam #ent k asli+ Se#agaian #esarter apat pa a rin an tin a an iekskresikan #ersama empeter apat pa a rin an tin a an iekskresikan #ersama empe:akt par 1-1:akt par 1-1 1/21/2 ari+ Res"rpsi i s s #aik, &&-nya >0B, plasmaari+ Res"rpsi i s s #aik, &&-nya >0B, plasmatt 1/21/2 rata-rata 25 am an e$eknya apat #erta an sampai ; amrata-rata 25 am an e$eknya apat #erta an sampai ; ampa a terapi pemeli araan #agi para pe4an + Om mnya meta "npa a terapi pemeli araan #agi para pe4an + Om mnya meta "nti ak menim# lkan e p "ria, se ingga #anyak ig nakan nt kti ak menim# lkan e p "ria, se ingga #anyak ig nakan nt kmeng in ari ge ala a#stinensi setela peng entian "pi"i a lain+meng in ari ge ala a#stinensi setela peng entian "pi"i a lain+



32/40

Dosis:De asa! kali 75 mgse ari

Farmakokinetik:68$ekti tas #erk rangsetela pem#erian "ral6Meta#"lisme i ati6t maks ! 1 am

Farmakodinamik:&r"p"ksi$en #ere$ek analgesikkarena ker a sentralnya+ &r"p"ksi$enter tama terikat pa a resept"r Pmeskip n k rang selekti$

i#an ingkan m"r n+Indikasi:Meng"#ati nyeri ringan - se ang, yangti ak 4 k p #aik ire akan "leaset"sal+ 6"m#inasi pr"p"ksi$en#ersama aset"sal #ere$ek sama k atseperti k"m#inasi k" ein #ersamaaset"salEfek sampin :&r"p"ksi$en apat menim# lkan m al, an"reksia, an k"nstipasi+&a a "sis t"ksik, apat menye#a#kan epresi pernapasan,

k"n lsi, al sinasi, an #ing ng+ 32DH-FARMSM III, 2015


33/40

7+ &eti in an Deri atnya %Fentanil*7+ &eti in an Deri atnya %Fentanil*

Farmak"kinetikFarmak"kinetiknset! 9-; menitnset! 9-; menit

& n4ak! 10-20 menit& n4ak! 10-20 menitD rasi! 1-2 amD rasi! 1-2 am:akt &ar ! 1,5-7 am:akt &ar ! 1,5-7 am

Mekanisme 6er aMekanisme 6er a8n "rp in #erikatan engan resept"r nyeri p ssp8n "rp in #erikatan engan resept"r nyeri p ssp

#at #erikatan engan resept"r yg #el m iikat "le en "rp in#at #erikatan engan resept"r yg #el m iikat "le en "rp in

In ikasiIn ikasiNyeri kanker kr"nis, nyeri kr"nis yg mem#an el/intra4ta#leNyeri kanker kr"nis, nyeri kr"nis yg mem#an el/intra4ta#le%pat4 *, analgesi4 selama pem#e a an, memperk at%pat4 *, analgesi4 selama pem#e a an, memperk atanest esia, Q epresan na$as pa a pasien engan #ant ananest esia, Q epresan na$as pa a pasien engan #ant anpernapasan+pernapasan+

D"sisD"sisI 25-50 m4g/ am, im 0,05-0,1 m4g tiap 1-2 am, trans ermalI 25-50 m4g/ am, im 0,05-0,1 m4g tiap 1-2 am, trans ermal25 m4g/ am tiap 92 am, transm k"sal 200 m4g apat i lang25 m4g/ am tiap 92 am, transm k"sal 200 m4g apat i langsat kali, 30 menit setela "sis pertama lalsat kali, 30 menit setela "sis pertama lal

ititrasi/ ises aikan se4ara #erta ap+ititrasi/ ises aikan se4ara #erta ap+



34/40

9+ S $entanil9+ S $entanil

FK:FK: 3ebagai agonis reseptor opioid mu0M2! pada jenis3ebagai agonis reseptor opioid mu0M2! pada jenisreseptor Mreseptor M ! yang hanya didapatkan di 33P dan dihubungkan! yang hanya didapatkan di 33P dan dihubungkananalgesia supraspinal! penglepasan prolaktin! hipotermia! dananalgesia supraspinal! penglepasan prolaktin! hipotermia! dankatalepsi. #ankatalepsi. #an e"ara ekstensi e"ara ekstensi terikat pada protein plasmaterikat pada protein plasma0sekitar


35/40

L. 9ramadolL. 9ramadol

ntuk nyeri sedang sampai kuat oleh berbagai penyebab akut danntuk nyeri sedang sampai kuat oleh berbagai penyebab akut dankronis.kronis.

1armakokinetik1armakokinetik#iberikan se"ara oral! 4;! rektal! dan parenteral.#iberikan se"ara oral! 4;! rektal! dan parenteral.#imetabolisme di hati dan dieksresi oleh ginjal.#imetabolisme di hati dan dieksresi oleh ginjal.>aktu paruh eliminasi sekitar % jam untuk tramadol dan ?!' jam untuk>aktu paruh eliminasi sekitar % jam untuk tramadol dan ?!' jam untukmetabolit akti nya.metabolit akti nya.

Analgesia terjadi sekitar % jam. Analgesia terjadi sekitar % jam.#osis maksimum $,, mg/hari.#osis maksimum $,, mg/hari.

1armakodinamik: e ek agonis pada sistem penghambat nyeri1armakodinamik: e ek agonis pada sistem penghambat nyeriendogen.endogen.

E ek 3amping: mual! muntah! pusing! mulut kering! sedasi!E ek 3amping: mual! muntah! pusing! mulut kering! sedasi!berkeringat! obstipasi! gatal-gatal! rash! letih dan sakit kepala.berkeringat! obstipasi! gatal-gatal! rash! letih dan sakit kepala.

KontraindikasiKontraindikasiPasien yang menggunakan penghambat monoamin-oksidase 0;A)2Pasien yang menggunakan penghambat monoamin-oksidase 0;A)2>anita hamil dan masa menyusui.>anita hamil dan masa menyusui.



36/40


37/40

10+ Nal"r n % at In k Nal"ks"n*10+ Nal"r n % at In k Nal"ks"n*

Hanya ig nakan pa a " er "sis "pi"i a, #ila nal"ks"n ti ak terse ia+Hanya ig nakan pa a " er "sis "pi"i a, #ila nal"ks"n ti ak terse ia+

Mekanisme ker a! .eker a se4ara ag"nis parsial ter a ap resept"r m"r$in Mekanisme ker a! .eker a se4ara ag"nis parsial ter a ap resept"r m"r$in an +an +

D"sis ! &a a " er "sis s+4+/i+m+/i+ + 5-10 mg, #ila perl i lang setela 10-D"sis ! &a a " er "sis s+4+/i+m+/i+ + 5-10 mg, #ila perl i lang setela 10-15 menit sampai maks+ 0 mg se ari+15 menit sampai maks+ 0 mg se ari+

11+ &enta)"sin11+ &enta)"sin

6 asiatnya #eragam, yakni isamping antag"nis lema , ga mer pakan6 asiatnya #eragam, yakni isamping antag"nis lema , ga mer pakanag"nis parsial+ 6 asiat analgetiknya se ang sampai k at+ag"nis parsial+ 6 asiat analgetiknya se ang sampai k at+

M lai ker anya 4epat, setela 15-30 menit an #erta an minimal 3 am+M lai ker anya 4epat, setela 15-30 menit an #erta an minimal 3 am+

Dimeta#"lisme se4ara intensi$ i ati kem ian i ekskresikan melal i rin+Dimeta#"lisme se4ara intensi$ i ati kem ian i ekskresikan melal i rin+

Mekanisme ker a! Ag"nis parsial pa a -resept"r, ag"nisMekanisme ker a! Ag"nis parsial pa a -resept"r, ag"nis le#i k atle#i k atpa a -resept"r+pa a -resept"r+

D"sis ! &a a nyeri se ang-k at 3- 50-100 mg,D"sis ! &a a nyeri se ang-k at 3- 50-100 mg, maks+ 700maks+ 700mg se ari+mg se ari+



38/40

(. uprenor in dan Nalbu in(. uprenor in dan Nalbu in

Agonis opioid yang memperlihatkan a initas ikatan yang Agonis opioid yang memperlihatkan a initas ikatan yangtinggi tapi akti itas intrinsik yang rendah pada reseptortinggi tapi akti itas intrinsik yang rendah pada reseptor

9urunan enantren yang kuat9urunan enantren yang kuat

er ungsi sebagai antagonis di reseptor reseptorer ungsi sebagai antagonis di reseptor reseptor OO dandan sehingga disebutsehingga disebut Q"ampuran agonis-antagonisRQ"ampuran agonis-antagonisR

;asa kerjanya panjang disebabkan oleh disosiasinya dari;asa kerjanya panjang disebabkan oleh disosiasinya dari

reseptorreseptor yang berlangsung lambat.yang berlangsung lambat.

Agonis kuat reseptor Agonis kuat reseptor dan atagonis reseptordan atagonis reseptor

iasanya diberikan se"ara parenteraliasanya diberikan se"ara parenteral

Pada dosis yang lebih tinggi! terlihat e ek depresiPada dosis yang lebih tinggi! terlihat e ek depresipernapasan yang jelas! berbeda dengan mor inpernapasan yang jelas! berbeda dengan mor in

;emiliki penggunaan klinis yang sama dengan;emiliki penggunaan klinis yang sama denganbuprenorphine.buprenorphine.



39/40

6 Mekanisme kerja :Mekanisme kerja :

erikatan dengan reseptor opioid di 33Perikatan dengan reseptor opioid di 33P

;engubah persepsi dan respons terhadap stimulus nyeri;engubah persepsi dan respons terhadap stimulus nyeri

;empunyai si at antagonis parsial yang dapat menyebabkan gejala;empunyai si at antagonis parsial yang dapat menyebabkan gejalaputusopioid pada pasien-pasien yang mengalami ketergantungan isikputusopioid pada pasien-pasien yang mengalami ketergantungan isik

6 Absorbsi : Absorbsi :

BuprenorphineBuprenorphine ! diabsorbsi dengan baik dari tempat penyuntikan 4;!! diabsorbsi dengan baik dari tempat penyuntikan 4;!dan agak lambat dengan 4Sdan agak lambat dengan 4S

Nal ufinNal ufin ! diabsorbsi dengan baik dari tempat penyuntikan 4; maupun! diabsorbsi dengan baik dari tempat penyuntikan 4; maupun4S4S

6 Distribusi Distribusi ! terikat pada protein plasma dengan berbagai tingkat a initas!! terikat pada protein plasma dengan berbagai tingkat a initas!tetapi "epat meninggalkan darah dan banyak menumpuk diberbagaitetapi "epat meninggalkan darah dan banyak menumpuk diberbagai

jaringan yang per usinya tinggi seperti otak! paru! hati! ginjal! dan limpa jaringan yang per usinya tinggi seperti otak! paru! hati! ginjal! dan limpa

6 MetabolismeMetabolisme : dimetabolisme dihati: dimetabolisme dihati

6 EkresiEkresi : opioid sebagian besar diubah menjadi metabolit polar sehingga: opioid sebagian besar diubah menjadi metabolit polar sehinggadapat dengan "epat dieksresikan melalui ginjaldapat dengan "epat dieksresikan melalui ginjal



40/40

&ertanyaan&ertanyaan

1+ Mengapa "#at eri at asam en"lat ti ak apati#erikan #ersama engan antik"ag lanT

6arena "#at eri at asam en"lat ig nakan nt k ra angyang apat menye#a#kan pele#aran pem# l ara ,se angkan antik"ag lan #er ampak mengen4erkan ara +

Ua i, pengg naan "#at eri at asam en"lat ti ak apati#erikan #ersama engan antik"ag lan karena apat

menye#a#kan ter a inya pen ara an pa a ra ang+

2+ Mengapa Nal# n ia#s"r#si engan #aik pa a r tepem#erian IM i#an ingkan engan IPT

6arena "#at ini #eker a i "t"t "le karena it akan 4epat#ere$ek ika i#erikan se4ara IM+

1. Analgetik & Antipiretik

Documents

Transcript of 1. Analgetik & Antipiretik