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FARMACOLOGÍA MÉDICA
DR. CARLOS RUÍZ VÁZQUEZ
Oscar Sosa Gutiérrez124008
Médico cirujanoCuarto semestre
Universidad Autónoma de Ciudad Juárez
Terapia NEUMÁTICA,
RESPIRATORIA
Broncodilatadores
Los broncodilatadores son medicamentos que relajan los músculos bronquiales, por lo tanto los tubos bronquiales se ensanchan o se dilatan.
Cuando estos músculos se relajan, los tubos bronquiales se abren.
|INDICACIONES TERAPÉUTICAS Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, bron co s pasmo
reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pul mo nares.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad
Embarazo Categoría de riesgo C; paladar hendido y otras malformaciones.
Lactancia Se recomienda suspender la lactancia materna
Dosis y vías de administración SUSPENSIÓN EN AEROSOL
Adultos:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma
1 inhalación (100-114 mcg) en dosis única pudiendo incremen tarse a 2 inhalaciones en caso necesario, cada 4-6 horas.
Broncospasmo por ejercicio físico o por exposición a alergeno
1 ó 2 inhalaciones 15 minutos antes
Niños: Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio
1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.
Dosis y vías de administración Oral, jarabe
Adultos 4-10 ml, 3 ó 4 veces al día. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente,
De 2 a 5 años 2.5 ml cada 6-8 horas.
De 6 a 12 años 5 ml cada 6-8 horas.
Más de 12 años 5-10 ml cada 3-4 veces al día.
Salbutamol (Albuterol)
Nombre Albuterol
Mecanismo de acción Agonista selectivo β2
Efectos Broncodilatación rápida y eficaz
Aplicaciones clínicas Asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)• fármaco ideal en el broncoespasmo asmático Agudo
Farmacocinética, toxicidad Inhalación en aerosol • duración de varias horas • también disponible para uso por nebulizador y parenteral
• Toxicidad: temblor, taquicardia• sobredosis: arritmias
Efectos adversos:Nerviosismo Mareos Sangrado por la nariz Náuseas Aumento o disminución del apetito Dificultad para quedarse o permanecer dormido Palidez
Mecanismo de acción
• Relaja el músculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los
receptores β2 adrenérgicos.
• Disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación
de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos
pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.
• Disminuyen la permeabilidad microvascular e inhiben a la fosfolipasa
A2.
Fenoterol
Nombre comercial BerotecPRESENTACIONESBEROTEC sol.al 0.5% para administrar por inhalación o por vía
oral .BEROCTEC comp. 2.5 mg
BEROTEC caps 200 mg en polvo para inhalar
Farmacocinética: Se absorbe rápidamente por el tracto digestivol, siendo la absorción del orden del 60%. Sin embargo, los máximos niveles plasmáticos, que se alcanzan a las 2 horas, indican que tan sólo el 2.5% de la dosis ha pasado a la circulación sistémica
La semi-vida de eliminación después de una dosis oral es de 6 a 7 horas.
Administra por inhalación
Primera fase de absorción, tiene lugar entre la primera y cuarta subdivisión del árbol bronquial, es prácticamente independiente de la dosis.
La segunda fase es idéntica a la absorción después de una dosis oral. Después de una dosis inhalada, los niveles plasmáticos se mantienen prácticamente constantes durante 7 horas
Mecanismo de acción
• Relaja el músculo liso bronquial al estimular los receptores
β2 adrenérgicos.
• Disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación
de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos
pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina.
Dosis inhaladas• Adultos: 0.5 y 1 mg. En los casos más refractarios se pueden administrar hasta 2.5
mg cada 6 horas si es necesario. • Con tamaños de partícula de hasta 5 mm o con respiración asistida, los niveles de
dosis se encuentran en el límite inferior, de 0,4-0.5 mg. • Con nebulizador eléctrico o aparato respirador 0,1 ml de la solución al 0.5% deben
añadirse a 3 ml de solución salina fisiológica en el micronebulizador. Inhalar durante 5-7 minutos hasta consumir la solución.
• Con nebulizador manual: 20 inhalaciones de la solución sin diluir. La solución debe administrarse 3 veces al día. El intervalo entre 2 administraciones deberá ser de 3 h como mínimo.
• Niños: la eficacia y seguridad del fenoterol en niños no han sido establecidas.
Dosis orales• Adultos: 2,5-5 mg/8 h.
• Niños de 6-14 años: 2,5 mg/8 h.
• Niños de 1-6 años: 1,25-2,5 mg/8 h.
• Lactantes: 0,5-1,5 mg/8 h (solución).
Contraindicaciones Pacientes con taquiarritmias, cardiomiopatías obstructivas
hipertróficas o con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los
componentes de la formulación
Efectos adversos Indicaciones EPOC, asma
Salmeterol
Nombre comercial Seretide evohalerPRESENTACIONES 60 dosis de 50ug/100, 50ug/250ug y 50ug/500ug
Vía de administración Oral, inhalatorio
Dosis Generalmente se dan 2 a 3 inhalaciones al díaFarmacocinética Actúa localmente a nivel pulmonar, por lo tanto, las
concentraciones plasmáticas no son indicadoras de sus efectos terapéuticos. Se metaboliza a través de la isoenzima 3A4
Farmacodinamia Agonista adrenérgico selectivo β2
Interacciones Debe de evitarse la administración conjunta de b bloqueadores
Precauciones El manejo se debe de llevar con un monitoreo constante
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cualquier componente de la formula
Embarazo Evaluación riesgo beneficio en el embarazo
Lactancia No se ha mostrado efectos a nivel fetal
Sobredosis Debe de evitarse la administración conjunta de b bloqueadores
Efectos adversos
Indicaciones EPOC, asma
Irritaciones orofaringeas
Artralgias
Arritmias
MOTELUKAST
• Nombre comercial• EVEREST, SINGULAIR, SANSIBAST• Presentación• Comprimidos y sobres de 4, 5, y 10 mg• Vía de administración• Oral • Dosis• Niños 5 mg/ día y adolecentes 10 mg/ día
• Farmacocinética• Biodisponibilidad de 63% a 73%. Unión proteica de 99% tiene un metabolismo
hepático y su excreción es por bilis• Sobredosis• Dolor de estómago, somnolencia, sed, dolor de cabeza, vomito, intranquilidad o
agitación • Interacciones• Auc disminuida por fenobarbital, rifampicina. Efectos adversos con gemfibrozilo• Precauciones y consideraciones especiales• No indicado en crisis aguda de asma ni como monoterapia en asma persistente
moderado
Contraindicaciones Hipersensibilidad y niños menores de
6 años
Efectos adversos
Indicaciones Asma y rinitis alérgica
ZAFIRLUKAST
• Nombre comercial• ACCOLATE, SINGULAIR, MERCK• Presentación• Comprimidos de 4, 5 y 10 mg • Vía de administración• Oral • Dosis• 20 mg dos veces al día
• Farmacocinética• Se absorbe rápidamente produciendo unas concentraciones plasmáticas máximas de
2.5 a 4 horas. Su biodisponibilidad entre 65 a 75 % • Sobredosis• Aumento de los niveles de trasminasas séricas, mialgia, cefaleas, erupciones • Interacciones• Niveles plasmáticos aumentan por aas y disminuidos por eritromicina, terfenadina• Precauciones y consideraciones especiales • Tomar periódicamente incluso en paridos asintomáticas. No indicar en
broncoespasmo agudo en ataque asintomático.
Contraindicaciones Hipersensibilidad
Efectos adversos
Indicaciones • Profilaxis y tratamiento crónico del
asma como terapia adicional cuando los beta agonistas de acción corta no proporcionan suficiente control clínico
BLECOMETASONA
• Nombre comercial• BECLO ASMA, BECLOFORTE, BECLOMET EASYHALER,
BECLO-RINO BECONASE• Presentación• Inhalado • Vía de administración• Inhalado• Oral
• Farmacocinética
• La belecometasona es absorbida a través de la mucosa nasal, siendo mínima la absorción sistémica.
Metabolizada en el hígado a metabolitos. La parte que se absorbe por los pulmones es metaboliza en
su mayor parte in situ antes de entrar en la circulación sistémica. Elimina en las heces y orina. La
semivida de eliminación es de 15 horas.
• Efectos adversos
• Ansiedad, náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, enfermedad tipo gripe, fiebre, menorragia, cefalea,
ansiedad, somnolencia, calambres.
• Precauciones y Consideraciones especiales• Pacientes con tuberculosis, trastornos de hemostasia
• Contraindicaciones
• Hipersensibilidad. Infecciones tuberculosas, infecciones micóticas locales y virales. Varicela, herpes
simple agudo, abscesos, fístulas extensas, peritonitis, anastomosis intestinales recientes y
obstrucciones.
Contraindicaciones Hipersensibilidad y niños menores de
6 años
Efectos adversos
Indicaciones Asma y rinitis alérgica
PREDNISONA
NOMBRE COMERCIAL Deltasone, Liquid Pred, Meticorten, Orasone
PRESENTACIÓN 5 y 50 mg
DOSIS Debe tomarse una tableta una vez al día.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral
INDICACIONES TERAPÉUTICAS La prednisona está indicada en el tratamiento de diversas
enfermedades reumáticas del colágeno, endocrinas,
dermatológicas, alérgicas, oftalmológicas, respiratorias, hematológicas y otras que
respondan a la corticoterapia.
Farmacocinética Se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal, encontrándose concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente de 1 a 2 horas después de una dosis oral. La biodisponibilidad en plasma es de 70 a 80%. Tiene una vida media en plasma de 2,1 a 3,5 horas
Interacciones y efectos adversos
Catarata subcapsular, hipoplasia suprarrenal, depresión del eje hipófisis suprarrenal, síndrome de Cushing, obesidad, osteoporosis, gastritis, aumento de la presión intraocular, hiperglucemia, catabolismo muscular rápido, cicatrización retardada y retraso del crecimiento.
Corticosteroide y diurético puede producir depleción de potasio que favorece la hipocaliemia. Corticoide con glucósidos puede elevar la posibilidad de arritmias o intoxicación por digital asociado.Corticosteroides con anticoagulantes tipo cumarina pueden aumentar o disminuir los efectos anticoagulantes.
Contraindicaciones y precauciones
Está contraindicada cuando existe hipersensibilidad al principio activo tuberculosis activa, diabetes mellitas, infección activa, úlcera péptica, crisis hipertensiva, hemorragia activa del tubo digestivo.
EMBARAZO Y LACTANCIA:Durante el embarazo y la lactancia requiere una valoración del riesgo-beneficio derivado del peligro potencial para la madre y para el producto.
No se aplique ningún tipo de inmunización o vacunasNo amamante mientras recibe este medicamento.
BUDESONIDA
NOMBRE COMERCIAL Pulmicort
PRESENTACIÓN Ancianos y niños > 12 años: 0,5-2 mg/día, máx. 4 mg/día; niños > 6
meses: 0,25-1 mg/día, máx. 2 mg/día.
DOSIS Caja con frasco con 120 dosis que liberan 100 ó 200 µg/dosis de
budesonida.VÍA DE ADMINISTRACIÓN Inhalatoria
INDICACIONES TERAPÉUTICAS Antiinflamatorio esteroideo
Farmacocinética
• Sufre un extenso metabolismo de primer paso a dos metabolitos primarios, 16alfa-
hidroxiprednisolona (24%) y 6beta-hidroxibudesonida (5%). La semi-vida plasmática
es de aproximadamente 2 horas, aunque puede ser ligeramente más corta en
pacientes pediátricos.
• La excreción se produce principalmente a través de la orina (2/3 de una dosis)
como metabolitos; no se detectó budesonida sin cambios en la orina. El resto se
excreta en las heces.
Interacciones y efectos adversos
Irritación leve de garganta y de mucosa oral, disfonía, dificultad para tragar, candidiasis orofaríngea, ronquera, tos.
Metabolismo incrementado y exposición sistémica reducida por: inductores potentes de CYP3A4, se desconoce si afecta a exposición pulmonar.El test de estimulación con ACTH para el diagnóstico de insuf. pituitaria puede mostrar falsos positivos.
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Evaluar beneficio/riesgo.La budesonida puede ser empleada durante la lactancia.
Control y cuidado especial con tuberculosis pulmonar, e infección vírica, fúngica o de otro tipo en vías respiratorias. Bronquiectasias y neumoconiosis. I.H. grave, monitorizar función eje hipotalámico pituitario adrenocortical.
FLUTICASONA
NOMBRE COMERCIAL Flixotide
PRESENTACIÓN Aerosol: 50 - 125 - 250 µg/dosis
VÍA DE ADMINISTRACIÓN Inhalatoria
DOSIS Asma moderada: 100 - 200 µg/día cada 12 hs. Asma grave 200 - 400
µg/día cada 12 hsINDICACIONES TERAPÉUTICAS
Farmacocinética-
Absorción: La
mayor parte queda
retenida en el
dispositivo de
inhalación y en la orofaring
e
Se une de forma débil y
reversible a los
eritrocitos, y
presenta una gran distribuci
ón por los
tejidos.
Sufre un elevado
metabolismo por el
CYP3A4, dando lugar al derivado
17-carboxílico, carente de actividad
farmacológica
significativa.
Su elimina es por
depuración plasmática.
Interacciones y efectos adversos
Candidiasis, aspergilosis en
boca, laringe y faringe, se
aconseja el enjuague bucal
después del uso.
Con dosis superiores a 800
µg/día: retraso del crecimiento,
puede aparecer supresión del eje
hipotalámico – adrenal.
Se debe evitar la administración
concomitante o especiar la
administración con fármacos
inhibidores potentes del
CYP3A4:
Valorar una posible disminución
de la dosis de fluticasona.
Contraindicaciones y precauciones
Efectos sistémicos con la
administración por vía inhalatoria
de dosis elevadas durante largos
periodos: ajustar la dosis del
corticosteroide administrado por
vía inhalatoria a la dosis mínima
con la cual se mantenga un
control eficaz.
Hipersensibilidad a la
fluticasona o alguno de los
excipientes
EMBARAZO Y LACTANCIA:Evitar. Se desconoce si se excreta en leche materna, valorar beneficio/riesgo.
CROMOGLICATO DISÓDICO.
NOMBRE COMERCIAL. INTAL®.
PRESENTACIÓN.
Cada 100 mg de SUSPENSIÓN en aerosol
contienen:
•Cromoglicato de sodio (10.43 g).
•Con 112 dosis de 5 mg.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Inhalación.
INDICACIONES.Tratamiento asma leve persistente y bronquitis
alergica.
DOSIS.
• Adultos: 20 mg (2 pulsaciones de aerosol o 1 cápsula
inhalada) cada 6 horas o 15 minutos antes del
ejercicio.
FARMACOCINÉTICA.
• La velocidad de absorción del fármaco en el
tracto respiratorio es menor a la de eliminación.
• Vida media de 7-12 horas.
• No se metaboliza y es excretado con mayor
proporción por vías urinarias.
• La mejoría inicia 24 a 72 horas después de
empezar el tratamiento.
EFECTOS ADVERSOS.
Habitualmente leves y transitorios: náuseas, vómitos,
irritación laríngea, tos, cefalea y sabor amargo. Raramente:
espasmo bronquial.
SOBREDOSIS.Raras (vigilancia y tratamiento sintomatico) se agravan los
efectos adversos.
PRECACUCIONES.
•No utilizar en agudización asmática.
•Enjuagar la boca después de inhalar.
•Extremar precaución en insuficiencia renal y hepática.
CONTRADICCIONES. Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
EMBARAZO Y LACTANCIA. Categoría B de la FDA, en lactancia evitar su uso.
KETOTIFENO.
NOMBRE COMERCIAL. ZASTEN, ZADITEN, KETASMA.
PRESENTACIÓN.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral.
INDICACIONES.
•Asma bronquial de todo tipo (extrínseca,
intrínseca, mixta, nocturna, asma por
ejercicio, asma inducida por ácido
acetilsalicílico).
•No es eficaz para suprimir las crisis de
asma bronquial una vez establecidas.
DOSIS.
•Adultos: 1 mg (5 ml) dos veces al día (mañana y noche). Dosis
inicial de 0.5 mg (2.5 ml) dos veces al día, y un aumento
progresivo hasta alcanzar la dosis terapéutica completa. (En caso
necesario, se puede aumentar la dosis hasta 4 mg al día, dividida
en dos tomas).
•Niños de 1 a 3 años: Dosis ponderal: 0.05 mg/kg (cada 12
horas). 2.5 ml dos veces al día (mañana y noche).
•Niños mayores de 3 años: 1 mg (5 ml) dos veces al día (mañana
y noche).
•Administrar preferentemente con las comidas.
FARMACOCINÉTICA.
•Después de la administración oral, la absorción de ketotifeno es prácticamente completa. •La biodisponibilidad es de aprox. 50%, debido a un efecto de primer paso de aproximadamente un 50% en el hígado. •Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan dentro de las 2 a 4 horas. •Aproximadamente el 75% del ketotifeno se encuentra unido a las proteínas del plasma.
EFECTOS
ADVERSOS.
•Sedación que desaparece espontáneamente.
•Cistitis.
•Aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis.
•Aumento de peso.
•Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, prurito.
•En niños: Irritabilidad, insomnio, nerviosismo y convulsiones.
SOBREDOSIS.Somnolencia, sedación profunda, confusión, desorientación, taquicardia, hipoten
sión, hiper excitabilidad, convulsiones y/o coma reversible.
INTERACCIONES.
•Puede potenciar los efectos de los fármacos que deprimen el SNC, el alcohol y otros antihistamínicos.•No se recomienda la administración conjunta de antidiabéticos orales ante el riesgo de potenciación de la toxicidad.
PRECACUCIONES.No se ha reportado evidencia de efectos teratogénicos, carcinogénicos, mutagénicos ni sobre la fertilidad durante el tratamiento
CONTRADICCIONES.
•Hipersensibilidad a KETOTIFENO o a los demás componentes de la fórmula. •Contiene un antihistamínico, por lo que no debe darse a niños menores de un año ni a mujeres lactando.
EMBARAZO Y LACTANCIA.
•Se administrará a mujeres embarazadas en caso de absoluta necesidad. (Aun cuando KETOTIFENO no afectó el desarrollo peri natal ni posnatal en animales de experimentación, no se ha establecido su seguridad durante el embarazo humano).•No se deberá administrar a mujeres lactando.
TEOFILINA.
NOMBRE COMERCIAL. Teosona, Teolong, Elixifilin, Eufilina.
PRESENTACIÓN.•Comprimidos: 200 mg, 300 mg•Solución oral: 81,8 mg •Iny. IV: 200 mg, 300 mg en 500 ml sol. Glucosa 5%
VÍA DE ADMINISTRACIÓN. Oral e Intravenosa.
INDICACIONES.
Asma bronquial (no se considera como droga de primera línea); puede beneficiar a pacientes con
pobre respuesta a medicamentos antiinflamatorios y β-adrenérgicos.
EPOC, enfisema pulmonar, Coadyuvante en el tratamiento de apnea neonatal.
DOSIS.
•Administración intravenosa.Adultos y niños: La dosis de 5 mg/kg administrada por infusión, en 20-30 minutos ocasiona unos niveles plasmáticos pico de teofilina de 10 µg/ml.
•Administración oral.Adultos y niños: La dosis 5 mg/kg.
FARMACOCINÉTICA.
•Se distribuye en los fluidos y tejidos corporales, siendo muy baja
su distribución en las grasas.
•Es metabolizada por el sistema enzimático hepático del citocromo
P450, originando varios metabolitos inactivos.
•La semivida plasmática es de 6.5 a 10.5 horas, disminuyendo en
fumadores y niños a 4-5 horas. En presencia de cirrosis, o edema
pulmonar, la semivida puede alargarse hasta las 24 horas.
•Los metabolitos de la teofilina se eliminan por vía renal, siendo del
10% la cantidad de teofilina que se excreta como tal.
EFECTOS ADVERSOS.Náuseas, vómitos, dolor abdominal, anorexia, cefalea, ansiedad, agitación,
insomnio, mareos y convulsiones.
SOBREDOSIS.Intoxicaciones graves y potencialmente mortales. convulsiones
tonicoclónicas, en ocasiones muy difíciles de eliminar, hipotensión y arritmias
cardíacas, especialmente taquicardia
INTERACCIONES.
•El propranolol y puede reducir el aclaramiento hepático de la teofilina con el
consiguiente riesgo de un aumento de la toxicidad.
•Algunos antagonistas del calcio reducen el aclaramiento de la teofilina, pero
esta interacción solo es significativa en el caso del verapamilo.
•Los antibióticos macrólidos como la eritromicina y troleandomicina pueden
inhibir el aclaramiento de teofilina.
PRECACUCIONES.Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, insuficiencia cardiaca,
alcoholismo crónico, anoxia, neumonía, fiebre, vacunación o
infecciones virales, especialmente en caso de gripe.
CONTRAINDICACIONES.Hipersensibilidad a la teofilina o a cualquiera de los componentes de
cualquiera de las formulaciones comerciales.
EMBARAZO Y LACTANCIA.
•Categoría C de riesgo en el embarazo. Su uso durante el embarazo
puede ocasionar concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas
en el neonato.
• Se excreta en la leche materna y puede producir en el neonato
taquicardia, irritabilidad y otros síntomas de la toxicidad de la teofilina.
AMINOFILINA
Cada ampolleta contiene: Aminofilina.........250 mg Excipiente, c.b.p. 10 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
– Asma bronquial.
– Bronquitis.
– Enfisema.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a AMINOFILINA. También está contraindicada en
la administración concomitante con derivados de las xantinas. En
niños menores de seis meses de edad no se recomienda el uso. No
se debe utilizar en intervalos menores a seis horas.
PRECAUCIONES:En pacientes con antecedentes de úlcera péptica, hipertiroidismo,
hipertensión arterial, arritmias, insuficiencia cardiaca congestiva,
disfunción hepática.
Restricciones de uso durante el embarazo y
la lactancia:
Aminofilina es excretada a través de la leche materna, por
lo que no se recomienda su administración durante la
lactancia.
Interacciones medicamentosas y de otro
género:
Con cimetidina, eritromicina y alo pu rinol pueden producir
elevadas concentraciones de teofilina en suero.
Precauciones en relación con efectos de
carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis
y sobre la fertilidad:
Posible efecto adverso en el desarrollo fetal; asi mismo ha
mostrado capacidad mutagénica en e. coli y organismos
inferiores.
Dosis y vía de administración: La administración de aminofilina es por vía parenteral.
Manifestaciones y manejo de la
sobredosificación o ingesta accidental:
náuseas, vómito, dolor epigástrico, cefalea, taquip nea, taqui
cardia, hipotensión, arritmias, convulsiones y coma.
BROMURO DE IPRATROPIO
Forma farmacéutica y formulación: Solución para nebulizar. Cada 100 ml contiene: bromuro de ipratropio monohidratado equivalente a 25 mg de bromuro de ipratropio.
Indicaciones terapéuticas: Para el tratamiento del broncoespasmo asociado con EPOC incluyendo bronquitis crónica y enfisema.
Farmacocinética:
El efecto terapéutico se produce por medio de una acción local en
las vías aéreas.
Dependiendo de la formulación y de la técnica, después de la
inhalación de porciones de dosis de 10 a 30%, son depositadas
generalmente en los pulmones.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a sus derivados o
a cualquiera de los componentes del medicamento.
Precauciones generales: Pacientes predispuestos a
glaucoma de ángulo cerrado o con hiperplasia prostática
o con obstrucción del cuello de la vejiga.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No
se ha determinado la seguridad del uso durante el embarazo.
Reacciones secundarias: Alteraciones de la motilidad
gastrointestinal (ej., constipación, diarrea y vómito), sequedad
de boca y cefalea.
Interacciones: No se recomienda administrarse cuando se
tome sustancias que contengan cloruro de benzalconio, ya que
podrían precipitarse.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:
Los ensayos de mutagenicidad bacteriana in vitro no indicaron un potencial
mutagénico.
Los resultados de las valoraciones in vivo no demostraron un incremento
en la relación de aberraciones cromosómicas.
Dosis y vía de administración:
Vía de administración: inhalación mediante nebulizador.
25 mcg/ Kg, diluido en 1.5-3 ml de solución fisiológica normal o al medio. Se administra cada 6 a 9 horas en nebulización.
ACETILCISTEÍNA
Presentación • Caja con 20 cápsulas.• Caja con tubo con 20 y 30 tabletas efervescentes de 100, 200 y
600 mg.• Caja con dos tubos con 25 tabletas efervescentes de 100, 200 y
600 mg.• Caja con frasco de granulado para 75 y 150 ml y cucharadita
dosificadora.
Vía de administración Oral
Indicaciones Expectorante para el alivio de la tos con flemas
Dosis 600 mg al día
Farmacocinética Se metaboliza vía hepática y alcanza su valor máximo de 1 a 3 horas y se elimina por vía renal
Farmacodinamia
Separa las uniones de interconexión di sulfuros y entre las cadenas de mucopolisacaridos y despolimeriza las cadenas de ADN, también es mucorregulador al activar la sialiltransferasa, con aumento de moco.
Efectos adversos Reacciones alérgicas, cefalea, fiebre,
Interacciones Puede causar congestión si se combina con un antitusígeno.
Precauciones Hipersensibilidad puede causar shock.
Contraindicaciones Hipersensibilidad.
Embarazo No se han hecho los estudios suficientes en embarazo.
Lactancia Contraindicado.
FARMACOLOGÍA MÉDICA
DR. CARLOS RUÍZ VÁZQUEZ
Oscar Sosa Gutiérrez124008
Médico cirujanoCuarto semestre
Universidad Autónoma de Ciudad Juárez
Terapia Renal
Enfermedades
renales
Alteraciones del volumen
del líquido y la
composición electrolítica
Diurético AcuaréticoNatriurético
Es un compuesto que aumenta el volumen urinario
Incrementa la excreción renal de
sodio
Eleva la excreción de agua sin
solutos.
Casi siempre aumentan también la excreción de agua
En el organismo, el NaCl es el principal determinante del volumen de líquido extracelular
Casi todas las aplicaciones clínicas de los diuréticos se dirigen a reducir dicho volumen al disminuir el contenido corporal total de
NaCl,
=Na Na
Na
Na
Na
Na
Na
NaNa
Na
NaNa
Incompatible con la vida
Na
Na
NaNa
Sobrecarga de volumen con edema pulmonar
Disminución del volumen y colapso cardiovascular
FRENO DIURÉTICOSon los mecanismos compensadores equilibran la excreción del Na con la
captación del mismo.Sistema nervioso simpático
Eje renina-angiotensina-aldosterona
Decremento de la presión
arterial
Hipertrofia de las células
epiteliales renales
Incremento de la expresión de transportadores epiteliales renales
Clasificación de diuréticos de acuerdo al mecanismos de acción
TIACIDAS DIURÉTICOS DE ASA
DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIOBloquean la
reabsorción de Na en la porción inicial del túbulo
distal en el segmento de
dilución cortical.
Bloquean la reabsorción de Na en
la porción ascendente del asa
de Henle.
La espironolactona produce un bloqueo competitivo de la
aldosterona en el túbulo contorneado distal. El
triamtereno y la amilorida inhiben la secreción tubular
de K
Diuréticos de
máxima eficacia
Diuréticos de eficacia mediana
Diuréticos de eficacia ligera
Actúan en los segmentos diluyentes.
La fracción de eliminación de
Na+ es superior al 15
%.
Actúan en la porción final del
segmento diluyente cortical y
en el primer segmento del túbulo distal.
La fracción de eliminación de
Na+ es del 5-10 %
La fracción de eliminación de Na+ es inferior al 5 %
Sulfamoilbenzoa-tos
furosemida, bumetanida y
piretanida
Hidroclorotiazida, altizida,
bendroflumetiazida y mebutizida
ALFA CETO ANALOGOS
Nombre comercial KETOSTERIL
Presentación Tabletas 630 mg
Vía de administración Oral
IndicacionesPrevención y tratamiento de daños causados por la falla o alteración del metabolismo protéico en insuficiencia renal crónica.
Dosis 0.5 g por kg de peso (entre 30 y 40 g por día)
FarmacocinéticaProcesos metabólicos de transaminación, supliendo al organismo los elementos estructurales de las proteínas sin cargarlo de nitrógeno adicional, y permitiendo así la síntesis 'ex novo' de aminoácidos.
FarmacodinamiaInducir anabolismo protéico con simultáneo descenso de la urea sérica. Mejorar el balance de nitrógeno y de los aminoácidos séricos. Reducir los iones potasio y fosfatos séricos.
Efectos adversos Puede desarrollarse hipercalcemia. Nota: Monitoree regularmente el nivel sérico de calcio. Asegure el suministro suficiente con calorías.
InteraccionesLa administración simultánea de medicamentos que contienen calcio (por ejemplo, acetolito) puede conducir a incrementos patológicos o intensificación del nivel sérico de calcio
Precauciones
Con el fin de no interferir la absorción, no tome fármacos al mismo
tiempo que KETOSTERIL® que formen compuestos poco solubles
con calcio (por ejemplo, tetraciclinas).
Contraindicaciones Hipercalcemia, metabolismo de aminoácidos dañado.
EmbarazoHasta la fecha no se cuenta con experiencia sobre la
administración durante el embarazo y en pediatría.
LactanciaSe desconoce la excreción de los principios activos en la leche
materna
Sobredosis No se ha reportado reacciones adversas de severidad, como
resultado de sobredosificación
FUROSEMIDE
DIURÉTICOS DE ASA
Nombre
comercialLASIX, NURIBAN
Presentación Ampollas de 20 mg en 2 ml, gotas (1 gota= 1 mg)
Vía de
administraciónVO, IM, IV
IndicacionesSobrecarga hídrica. Edema pulmonar. Insuficiencia cardíaca congestiva. Hipertensión
arterial. Oliguria no secundaria a hipovolemia. DBP. Hipercalcemia sintomática
Dosis1-2 mg/kg/dosis. Intervalo cada 24 horas en prematuros, cada 12 horas en términos.
Infusión contínua: 0.1 mg/kg/hora, máximo de 0.4 mg/kg/hora
Farmacocinética
La absorción oral de este fármaco es bastante errática y es afectada por la comida, si bien esta no altera la respuesta diurética. La diuresis se inicia a los 30-60 minutos después de la administración oral y a los 5 minutos después de la administración intravenosa. El fármaco se une extensamente a las proteínas del plasma (95%), atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La furosemida experimenta un mínimo metabolismo en el hígado eliminándose en su mayor parte en la orina
Farmacodinamia
Al ser excretada básicamente a través de la orina, puede ejercer fácilmente su efecto diurético a nivel de la porción ascendente del asa de Henle. En este sitio, inhibe la reabsorción del cloro, y por lo tanto de sodio. La eliminación de sodio y cloro por la orina aumenta la osmoralidad intraluminal a lo largo de toda la nefrona, con la consecuente diuresis
Efectos adversos
Anemia, leucopenia, erupciones cutáneas, hiperuricemia. Puede producir edema como efecto rebote si se le suprime bruscamente. Hiponatremia, hipokalemia, deshidratación, alcalosis metabólica, (uso crónico). Hipercalciuria y desarrollo de nefrocalcinosis y/o cálculos renales con uso prolongado
InteraccionesCompite con los anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, salicilato en los sitios de unión con las proteínas, aumentando la concentración de estas drogas. Predispone a la colelitiasis si se la administra sola o conjuntamente a NPT.
PrecaucionesEn pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas o tiazidas (debido a
posible reactividad cruzada), y en pacientes con historia de reacciones severas
ContraindicacionesInsuficiencia renal o hepática, embarazo y lactancia, hipokalemia e hiponatremia,
hipertrofia prostática.
Embarazo Contraindicado
Lactancia Contraindicado
Sobredosis Deshidratación, disminución del volumen sanguíneo, hipotensión, alteraciones
electrolíticas, hipokalemia y alcalosis hipoclorémica.
MANITOL
Nombre
comercialManitol, Osmofundina
PresentaciónViales de solución al 10% (500 ml)
Viales de solución al 20% (250 ml)
Vía de
administraciónEndovenosa
Indicaciones
Oliguria o fracaso renal agudo.
Prevención del fracaso renal agudo en en presencia de mioglubinuria (síndromes
compartimental y de aplastamiento), durante el clampaje arterial en dirugía del
transplante renal y del aneurisma de aorta.
Dosis
Oliguria o fracaso renal agudo.
Prueba con 100 ml al 20% IV en 5 minutos. Si no hay respuesta, repetir la dosis.
Prevención del fracaso renal agudo
Perfusión de 50-100 g IV.
FarmacocinéticaDiuresis: 15-30 min, Reducción de la presión intracraneal: 15 min, Reducción de la
presión intraocular: 15 min, Efecto máximo1h, Eliminación Renal
Farmacodinamia
Diurético osmótico, es un azúcar de 6 carbonos con estructura química similar a la
glucosa.
Se filtra por completo en el glomérulo. Una vez filtrado no es reabsorbido por los
túbulos renales, con lo que se elimina un equivalente osmótico de agua y aumenta el
volumen urinario, excretando agua, sodio, cloro y bicarbonato.
Incrementa la osmolaridad plasmática, expandiendo el volumen intravascular.
Efectos adversos
Convulsiones, mareos, cefalea, visión borrosa. Edema, hiper/hipotensión, taquicardia,
dolor precordial.
Náuseas, vómitos, diarrhea, Urticaria, necrosis cutánea
Interacciones Incrementa la excreción urinaria de litio.
PrecaucionesVerificar mediante el efecto de una dosis de comprobación de 200 mgr/kg a pasar
en 3-5 minutos, que la función renal y el flujo urinario son adecuados
ContraindicacionesInsuficiencia cardíaca congestive, Edema pulmonar. Anuria. Hemorragia
intracraneal activa.
Embarazo Solo en casos necesarios
Lactancia No se a comprobado
Sobredosis Insuficiencia cardíaca congestiva, edema agudo de pulmón, convulsiones,
diselectrolitemias graves.
AMILORIDA
Nombre
comercialKALTEN
Presentación 2.5/25/50 mg cápsula
Vía de
administraciónOral
Indicaciones Edema de origen cardiaco, hipertension, cirrhosis hepatica con ascitis.
DosisInicio de 50/5 mg o 100/10 mg al día. Puede aumentarse de ser necesario (max 200/20
mg al dia)
Farmacocinética
La amilorida comienza a actuar, por lo general, entre las 2 y las 4 horas siguientes a
su administración. Los niveles plasmáticos máximos se obtienen a las 3-4 horas y la
semi-vida plasmática oscila entre 6 y 9 horas. Sus efectos diurético y natriurético son
máximos hacia la cuarta hora, y existe actividad demostrable hasta,
aproximadamente, 24 horas.
Farmacodinamia
La acción eficaz del medicamento persiste por lo menos doce horas, aunque
permanece una actividad antikaliurética demostrable durante 24 horas. Sus efectos
sobre los electrolitos aumentan con la dosis hasta llegar a un máximo a los 15 mg
aproximadamente.
Efectos adversosAnorexia, náuseas, vómito, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y anemia
aplásica en algunos casos
InteraccionesAmilorida con un inhibidor de la ECA, el riesgo de hiperkaliemia puede estar
aumentado, con corticosteroides ACTH se intensifica la depleción de electrólitos
Precauciones Huperpotasemia, Disfucion renal
Contraindicaciones Diabetes mellitus, Acidosis metabolica, hipercalcemia.
Embarazo No se recomienda
Lactancia Contraindicado en lactancia
Sobredosis No existe antídoto específico en casos de sobredosificación. El paciente debe ser
hospitalizado. El tratamiento es sintomático y de sostén
BIBLIOGRAFÍA
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Salbutamol.htmhttp://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f012.htm
BIBLIOGRAFÍA
FARMACOLOGÍA MÉDICA
DR. CARLOS RUÍZ VÁZQUEZ
Oscar Sosa Gutiérrez124008
Médico cirujanoCuarto semestre
Universidad Autónoma de Ciudad Juárez