Mekanisme Kerja Golongan Azol

Post on 07-Mar-2016

244 views 12 download

description

Mekanisme Kerja Golongan Azol

Transcript of Mekanisme Kerja Golongan Azol

Neurodermatitis

CASE BASED DISCUSSIONMekanisme Kerja dan Efek SampingObat Anti Jamur Golongan AzolDisusun oleh:Paulina Kristi Hartanto (1115238)

Pembimbing:dr. Dian Puspitasari, SpKK

SMF ILMU PENYAKIT KULIT & KELAMINFAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS KRISTEN MARANATHARUMAH SAKIT IMMANUELBANDUNG2016

Golongan AzolAntijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang diklasifikasi berdasarkan kandungan atom nitrogennya yaitu :Dua atom Nitrogen yaitu imidazol (mikonazol, ketokonazol, klotrimazol)Tiga atom nitrogen yaitu triazol (itrakonazol, flukonazol, vorikonazol)

Bekerja dengan cara menghambat sintesis ergosterol jamur yang mengakibatkan timbulnya defek pada membran sel jamur.Obat anti jamur golongan azol seperti Klotrimazol, Ketokonazol, Ekonazol, Oksikonazol, Sukonazol, dan Mikonazol, mempunyai kemampuan mengganggu kerja enzim sitokrom P-450 lanosterol 14-demetylase yang berfungsi sebagai katalisator untuk mengubah lanosterol menjadi ergosterol.Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan kalium dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur.T O P I K A L

KlotrimazolIndikasi : Kandidiasis, pitiriasis versikolor, tinea pedis, tinea kruris, tinea korporisKontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap KlotrimazolSediaan : Krim 1%, bubuk 1%Dosis : Oleskan/gunakan 2 kali/hari, selama 2-4 mingguEfek Samping : Eritema, rasa tersengat, kulit melepuh atau mengelupas, edema, pruritus, urtikaria, rasa terbakar, iritasi

Mekanisme Kerja : Menghambat sintesis ergosterol yang menyebabkan permeabilitas membran sel jamur meningkat, terjadi gangguan sintesis asam nukleat atau penimbunan peroksida dalam sel jamur yang akan menimbulkan kerusakan.

EkonazolIndikasi : Dermatofitosis, kandidiasis.Sediaan : Krim 1%.Dosis : Oleskan 2 kali sehari, selama 2-4 minggu.Efek Samping : Eritema, edema, pruritus, urtikaria, rasa terbakar, iritasi.

MikonazolIndikasi : Tinea korporis, tinea manum, tinea pedis, tinea barbae, tinea cruris, tinea unguium, onikomikosis, pitiriasis versikolor, dan kandidiasis kulit dan kuku.Kontra Indikasi : hipersensitif terhadap golongan imidazol.Sediaan : Krim 2%, bubuk 2%, gel 2%.Dosis : Gunakan 2 kali sehari selama 2-6 minggu (krim 2% & bubuk), 1 kali sehari (untuk kuku).Efek Samping : Iritasi, rasa terbakar, pruritus, maserasi kulit.

Mekanisme Kerja : Mikonazol menghambat sintesis ergosterol yang menyebabkan permeabilitas membran sel jamur meningkat, terjadi gangguan sintesis asam nukleat atau penimbunan peroksida dalam sel jamur yang akan menimbulkan kerusakan.

Ketokonazol (topikal & sistemik)Indikasi : Tinea kruris, tinea korporis, tinea pedis, kandidiasis kulit, tinea versicolor, dermatitis seboroikInfeksi jamur sistemik histoplasmosis (paru, tulang, sendi, dan jaringan lema), blastoplasmosis, kriptokokus nonmeningeal, parakokidioidomikosis, kokidioidomikosis, kandidiasis mukokutaneus kronik (vaginal, oral, GI).Kontra Indikasi : Sebaiknya dihindarkan pada wanita hamil, penderita yang telah diobati dengan topikal steroid untuk jangka lama, hipersensitivitas dan tidak untuk di mata.Sediaan : Krim 2%, gel 2%, larutan kulit kepala 2%.

Dosis : Oleskan 2 kali sehari, selama 2-6 minggu.Untuk dewasa 200 mg/hari, dosis tunggal, untuk kasus yang serius dapat ditingkatkan hingga 400 mg/hari. Dosis anak 3-6 mg/kgBB, dosis tunggal. Efek Samping : Iritasi, rasa panas terbakar, gatalInfeksi jamur sistemik mual dan pruritus, sakit kepala, vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, parestesia, erupsi kulit dan trombositopenia. Dapat menimbulkan kerusakan hati. Ginekomastia, infertilitas, penurunan libido atau oligospermia dapat terjadi pada pria (dosis lebih dari 600 mg sehari). Ketokonazol juga mengakibatkan efek supresi adrenal kortikosteroid memanjang.

Mekanisme Kerja : Ketokonazol bekerja menghambat biosintesis ergosterol yang merupakan sterol utama untuk mempertahankan integritas membran sel jamur. Bekerja dengan cara menginhibisi enzim sitokrom P-450, C-14--demethylase yang bertanggung jawab merubah lanosterol menjadi ergosterol. Hal ini akan mengakibatkan dinding sel jamur menjadi permeabel dan terjadi penghancuran jamur.

SulkonazolIndikasi : dermatofitosis dan kandidosis kutaneus.Sediaan : Krim 1%.Dosis : 1-2 kali sehari, selama 3-4 minggu.

OksikonazolIndikasi : dermatofitosis dan kandidosis kutaneus.Sediaan : Krim atau lotion 1%.Dosis : 1-2 kali sehari, selama 2-4 minggu.

TerkonazolIndikasi : Dermatofitosis, kandidosis kutaneus dan genital.Sediaan : Vaginal krim 0,4% dan 0,8%, vaginal suppositoria 80 mg.Dosis : 1 kali sehari selama 3 hari (supp), selama 7 hari (krim).

TiokonazolIndikasi : Dermatofitosis, kandidosis kutaneus dan genital.Kontra Indikasi : Hipersensitivitas terhadap imidazol.Sediaan : Krim 1%.Dosis : Krim 1-2 kali sehari, bubuk 2 kali sehari. Tinea versikolor selama 7 hari, tinea pedis selama 6 minggu, infeksi dermatofita & kandidiasis 2-4 minggu.Efek Samping : Iritasi lokal.

SertakonazolIndikasi : Dermatofitosis, tinea pedis, tinea kruris, tinea korporis, tinea manus, kandidiasis, pitiriasis versicolor.Kontra Indikasi : Tidak digunakan untuk mata, pada ibu hamil dan menyusui.Sediaan : Krim 2%.Dosis : Oleskan 1-2 kali sehari selama 4 minggu.Efek Samping : Reaksi eritematosa lokal dan sementara.

S I S T E M I K

ItrakonazolIndikasi : Blastomikosis, histoplasmosis, kokidioidomikosis, parakokidioidomikosis, kandidiasis mulut dan tenggorokan, tinea versikolor, sporotrikosis limfokutan, dan beberapa aspergilosis.Sediaan : Kapsul 100 mgDosis : 100 mg/hari selama 15 hari. Infeksi berat 400 mg/hari.Efek Samping : Mual, muntah, kemerahan, pruritus, lesu, pusing, edema, parestesia, kehilangan libido.Mekanisme Kerja : Menghambat 14--demethylase yang merupakan enzim sitokrom P-450 yang bertanggung jawab merubah lanosterol menjadi ergosterol pada dinding sel jamur.

FlukonazolIndikasi : Mencegah relaps meningitis oleh kriptokokus pada penderita AIDS setelah pengobatan dengan amfoterisin B, kandidiasis mulut dan tenggorokan pada penderita AIDS.Sediaan : Kapsul 50 mg dan 150 mg.Dosis : 100-400 mg per hari.Efek Samping : gangguan salutan cerna. Reaksi alergi pada kulit, eosinofilia, sindrom Stevens-Johnson, gangguan faal hati sementara dan trombositopenia pada penderita AIDS.Mekanisme Kerja : Inhibitor yang poten terhadap biosintesis ergosterol, bekerja dengan menghambat sistem enzim sitokrom P-450 14--demethylase dan bersifat fungistatik.

VorikonazolDosis : IV, diawali dengan 2 loading dose sebanyak 6 mg/kgBB dengan jarak 12 jam selanjutnya 4 mg/kgBB dengan jarak 12 jam. Pasien dengan berbat badan > 40 kg dapat diberikan dosis oral 200 mg dengan interval 12 jam, sedangkan berat badan < 40 kg diberikan 100 mg dengan interval 12 jam, 1 jam sebelum atau sesudah makan.Efek Samping : Demam, ruam pada kulit, mual, muntah, diare, sakit kepala, sakit abdominal.Mekanisme Kerja : Inhibitor poten terhadap biosintesis ergosterol, bekerja pada enzim sitokrom P-450, lanosterol 14--demethylase. Hal ini menyebabkan berkurangnya ergosterol dan penumpukan methilat sterol yang mengakibatkan rusaknya struktur dan fungsi membran jamur.

TERIMA KASIH