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1DRA. CARLA DELPORTE VERGARAFARMACOGNOSIA - 2010
Continuacin: alcaloides de Papaver somniferun (opio)
Definicin:La droga vegetal consiste en el ltex desecado (producto deexcrecin), que se obtiene por incisin de las cpsulas (fruto)de Papaver somniferum L. Fam. Papaveraceae.
opioopio
accin farmacolgica de la morfina y su equivalente en opio
A dosis de:
10-20 mg
i.m.
Accin depresora S.N.C.Analgesia (sin prdida de laconciencia)Retardo del peristaltismo intestinal
A dosis
Repetidas
i.m.
DepresinSomnolenciaDepresin respiratoriaMenor motilidad intestinalInhibicin de las secrecionesSueo profundo
MENOS DE 10 MG i.m. EUFORIA Y BIENESTAR
DESARROLLO DE TOLERANCIA DE LA MORFINA
Adems del efecto adictivo produce tolerancia
SE DEBE AUMENTAR LA DOSIS PARA TENER IGUAL
EFECTO.
MECANISMO DE ACCIN DE LA
MORFINA Y OPIOIDES
2RECEPTORES DE OPIOIDES (SNC)
Receptores opiodes Subtipos
1, 2 k1, k3
1, 2
INTERACCIN CON LOS RECEPTORES
A dosis teraputica, la morfina y otrosagonistas de los opioides producenANALGESIA primordialmente porinteractuar con los receptores
2 (a nivel raqudeo) o
1 (a nivel suprarraqudeo)
Alteracin del sistema digestivo (estreimiento)
Alteracin del sistema respiratorio (dificultad para respirar)
somnolencia
Alteracin del sistema cardiovascular (bradicardia)
miosis
por interaccin con los receptores la morfina produce a altas dosis
Estado de coma Cianosis Respiracin muy deprimida Bradicardia Miosis (pupila puntiforme)
INTOXICACIN AGUDA CON MORFINA (OPIO)
INTOXICACIN AGUDA CON MORFINA (OPIO)
Despus de un periodo con vrtigo, vmitos ydesrdenes respiratorios,
sobreviene la muerte por asfixia.
A las dosis entre 0.1-0.15 g de morfinao su equivalente en opio
INTOXICACIN CRNICA CON MORFINA (OPIO)
Se produce:
Prdida de la voluntad Estado caquxico (debilitamiento, abatido) Gastroenteritis Constipacin
3HERONA
1
2
4
5
6
7
8
9
1011
12
1314
15 16
CH3CO.O
CH3CO.O
C
CC
CH
HH
H
3
33
3
N
NN
N
O
OO
O
El nombre herona viene de la palabra griega HEROS= hroe o luchador (medio Dios y medio hombre).
EFECTOS DE LA HERONA
Los que consumen herona sufren de delirios deherosmo.
Los adictos a la herona tienen 30 veces msprobabilidades de sufrir enfermedades y muerte.
5 % = termina SUICIDNDOSE15 % = muere por SOBREDOSIS
15 % = sufre otro tipo de ACCIDENTES30 % = se involucra en ASESINATOS
35 % = padece diferentes ENFERMEDADES
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN DE LA HERONA
va subcutneava intramuscularva respiratoria
POR SER MAS LIPOSOLUBLE QUE LA MORFINA SE ABSORBE MUY BIEN POR LAS MUCOSAS (NASAL Y BUCAL).
ATRAVIESA CON GRAN FACILIDAD LA BARRERA HEMATOENCEFLICA, LLEGANDO RPIDAMENTE AL CEREBRO.
METABOLISMO DE LA HERONA
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CH3CO.O
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CH3CO.O
CH3CO.O
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HERONA: 6-MONOACETILMORFINA + MORFINA
UN 90 % SE EXCRETA POR LA ORINA Y 10 % POR LAS HECES
DOSIFICACIN DE LA HERONAUso psicotxico
Dosis baja 5 mg Dosis media 15 mg Dosis alta 25 mg Dosis letal 250 mg (para sujetos sin tolerancia)
Una sola dosis puede transformar al sujeto en adicto..
ACCIN FARMACOLGICA DE LA HERONA
El efecto estimulante es ms potente y de mayor rapidez quela morfina
La accin depresora del SNC es ms potente que la morfina
El sndrome de abstinencia es ms marcado que en la morfina.
Para evitar la somnolencia se consume mezclada conestimulantes como: cocana o anfetaminas.
La tolerancia se desarrolla rpidamente
4EFECTO PSICOTXICO DE LA HERONA: Efecto rpido que provoca:
Euforia y placer, un calor suave que recorre todo el cuerpo. Este sesiente tibio y pesado.
Completa relajacin en la cual se suprime el dolor fsico y laconciencia.
Produce agradable semi sueo y total falta de motivacin, de alertay de cualquier urgencia.
Algunas personas primerizas suelen vomitar. Disminucin del ritmo respiratorio. Provoca estreimiento y obstruccin intestinal. Anula la capacidad sexual y provoca incoordinacin muscular. El uso en forma de inyectable hace que el heroinmano corra
mayor riesgo de sida, hepatitis e infecciones de cualquier tipo.
SNTOMAS DE ABSTINENCIA O DE PRIVACIN DE LA HERONA
Debilidad extrema. Los adictos declaran: se siente como si la energa vital hubiese
dejado de fluir y todas las clulas del cuerpo se ahogaran en unapila de huesos.
Ansiedad, temblores, insomnio, calambres, dolor agudo dehuesos y msculos.
La mayor parte sufre vmitos y diarreas Si la persona es asmtica, como la herona es un depresor
respiratorio, provoca sensacin de asfixia. Los espasmos bronquiales impiden respirar. Accesos violentos de estornudos, flujos de nariz y ojos.
SNTOMAS DE ABSTINENCIA O DE PRIVACIN DE LA HERONA
Los sntomas aparecen a las 8 horas despus dela ltima dosis y pueden durar 5 a 8 das.
12 horas se puede resistir. 24 horas es difcil. 5 a 8 das imposible.
Cuando la herona, se instala en los receptores opiceos, provocauna especie de engao cerebral. Por un lado se une a losreceptores opiodes y a la vez provoca la inhibicin de laproduccin de endorfinas endgenas.
Cuando se suspende la produccin de endorfinas y al mismo tiempose retira la herona, cuya vida media es de media hora, el sistemaenfrenta la carencia del neurotransmisor qumico
MECANISMO DE ACCIN DE LA DEPENDENCIA FSICA DE LA HERONA y MORFINA
Ya que los centros de produccin de endorfinas, no pueden activarse con la
rapidez suficiente para enfrentar la emergencia.
COMERCIALIZACIN DE LA HERONA
Se vende en dosis de 1,5 mg
Se consume cada 8 horas (3 dosis diarias)
Con la tolerancia que se desarrolla, despus de la segundaadministracin esta dosis puede subir a 5 o 10 mg.
FARMACOCINTICA DE LA MORFINA Y DERIVADOS
5ABSORCIN DE LOS OPIOIDES
va gatrointestinal
va mucosa rectal (supositorios morfina)
inyeccin subcutnea o i.m. (morfina y herona)
Opioides ms lipoflicos (herona)presentan mayor absorcin por las mucosa nasal y bucal
por lo tanto presentan mayor rapidez de accin que morfina
epidural o intrarraqudeaanalgesia profunda 12 a 24 h
DISTRIBUCIN de la MORFINA
33% se une a protenas
Morfina libre se acumula enrin, pulmn, hgado y bazo.
acumulacin en msculo esqueltico
METABOLISMO DE LA MORFINA Y DERIVADOS
El efecto de una dosis determinada, esmenor si se administra por va oral que porva parenteral debido al metabolismo deprimer paso que sufre en el hgado..
La biodisponibilidad de los preparadosorales de la morfina es de slo 25 %.
La morfina en el hgado se conjuga con elcido glucurnico, para producir diferentesmetabolitos tanto activos como inactivos.
El metabolito morfina-6-glucurnido tienecualitativamente los mismos efectos que lamorfina.
EXCRESIN DE LA MORFINA Y DERIVADOS
Se excreta por el rin
En insuficiencia renal
Se acumula
Normalmente la morfina no persiste en elorganismo: por ms de 24 horas despus de laltima dosis.
La vida media plasmtica de la morfina es de2.5-3 horas aprox. en jvenes; en ancianos esmayor.
METABOLISMO DE LA MORFINA Y DERIVADOS
Composicin:
Morfina Clorhidrato 10 mg y 20 mg inyectable Morfina en gotas orales 10 mg/mL Morfina sulfato pentahidratado cpsulas de 60
mg
Indicaciones: Dolores crnicos intensos y/orebeldes a otros analgsicos, particularmente,dolores de origen canceroso.
medicamentos que contienen opioides
6PAPAVERINA CLORHIDRATO
AMPOLLAS de 2 ml de solucin con papaverina clorhidrato80 mg.
COMPRIMIDOS atropina/papaverina clorhidrato (0,5/40 mg)
Accin Teraputica: Antiespasmdico. Relajante delmsculo liso.
Indicaciones: Clicos intestinales, renales o biliares,dismenorrea.
medicamentos que contienen opioidesNOSCAPINA CLORHIDRATO
JARABES
NOSCAPINa 0, 1 g /100mL y CIDO ASCRBICO (1 g/100 mL)
NOSCAPINA 1,1 MG/5 ML PARACETAMOL 100 MG/5 MLPSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 15 MG/5 ML ACIDOASCORBICO 25 MG/5 ML
CAPSULAS QUE CONTIENEN:
NOSCAPINA 9,189 MG PARACETAMOL 400 MGPSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 60 MG ACIDO ASCORBICO50 MG
medicamentos que contienen opioides
CODENA FOSFATO JARABES:
CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO O CODEINA FOSFATO10 MG/5 ML PSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 30 MG/5 MLCLORFENAMINA MALEATO 2 MG/5 ML
CODEINA 2,5 MG/5 ML DIONINA (etilmorfina) 2,5 MG/5 MLHOMATROPINA METILBROMURO 0,25 MG/5 ML
COMPRIMIDOS CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO 15 MG PARACETAMOL
500 MG
medicamentos que contienen opioides
CULTIVO DE LA AMAPOLA
OICS(Organismo Internacional de Control de
Estupefacientes)
CULTIVO DE LA AMAPOLA
Varios pases han sidoautorizados paracultivar la amapola, yobtener el opio paradestinarlo a finesmedicinales y cientficos.
Estos pases debenevaluar sus necesidadesy entregar los datosestadsticos a la OICS.
CULTIVO DE LA AMAPOLA
La OICS seala que los pases autorizados son:
Australia, Francia, Turqua, Espaa(Para la produccin de alcaloides)
La India (para la produccin de opio)
Pases de Europa del Este y de la ComunidadEuropea (para la produccin de semillas)
7CULTIVOS DE LA AMAPOLA EN FRANCIA
Para satisfacer la necesidad de morfina con finesfarmacuticos se cultiva Papaver somniferum var.nigrum.
Exporta concentrados de morfina.
PRODUCCIN ILCITA DE OPIO destinado a la produccin deherona
Pases:
Cuarto de Luna de Oro o Cuerno de Oro:Afganistn
PakistnIrn
LbanoTurqua
Pases:
Cuarto de Luna de Oro o Cuerno de Oro:Afganistn
PakistnIrn
LbanoTurqua
Principal productor partes produccin mundial (3600
ton)
PRODUCCIN ILCITA DE OPIO destinado a la produccin de herona
Principalmente en extremo Principalmente en extremo sursur--oriental de oriental de ColombiaColombia cercano al cercano al lmite lmite fronterizo con Ecuadorfronterizo con Ecuador
CULTIVO ILCITO DE AMAPOLA EN COLOMBIA
El cultivo ilcito semezcla concultivos lcitoscomo arvejas,haba y maz.
Amapola / arvejas Amapola /papas
BELLADONA
Atropa belladona n.v.: belladona
Solanaceae
BELLADONA
La droga vegetal est constituida por hojas secas y
raz de Atropa belladona
8RECOLECCIN DE LA BELLADONA
Las hojas se recolectan poco antes de la floracin y sesecan en estufas a 45 C.
Las races se recolectan en otoo cuando la parte area desaparece.
A. belladona
ATROPA BELLADONA,
hierba
FRUTOS DE BELLADONA
bayas
CORTE TRANSVERSAL DE LA HOJA DE BELLADONA
Las hojas poseen 0,30 a 0,60 % de alcaloides
COMPOSICIN QUMICA HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE
La raz 0,40 a 0,80 %
Alcaloides del tropano
ESTN PRESENTES EN ESPECIES DE SOLANACEAE COMO:
ATROPA BELLADONA L..; N.V. BELLADONA **
DATURA STRAMONIUM L.; N.V. ESTRAMONIO, CHAMICO **
HYOCYAMUS NIGER L.; N.V; BELEO *
DROGAS VEGETALES TXICASFARMACOPEA EUROPEA
* Contenido de alcaloides
9tropina,
belladonina
Nor-hiosciamina
apoatropina
hiosciamina
6-hyoscyamine
escopolamina
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE
Alcaloides derivados del tropano:
O
NH2
NH2
l- ornitina
Alcaloides derivados de tropanol
ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA
belladonina
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE
apoatropinahiosciamina
COMPOSICIN QUMICA
A) Esteres del tropanol
I-HIOSCIAMINA (90%) ATROPINA.
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE
b) Esteres del escopanol: 2 % de los alcaloides totales.
Escopolamina = 1 a 1Atropina 18 20
c. trpicoc. trpico
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE
I-hioscina escopolaminaHIOSCIAMINA (levgira))
ATROPINA (racmica)
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE
En los procesos de extraccin se isomeriza debido al tratamiento con lcali, del extracto alcohlico del alcaloide,
produciendo la atropina.
10
El ster intacto de tropina y cido trpico es esencial para laactividad farmacolgica, ni el cido libre ni la base muestranactividad.
La presencia del OH libre en la porcin cida del ster tambines importante para la actividad.
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE ATROPA BELLADONA, SOLANACEAE ACCIN FARMACOLGICA DE LA ATROPINA
Antagonista competitivo de la acetilcolinaa nivel de los receptores muscarnicos
La hiosciamina es ms activa que la atropina como simpaticomimtica
Lo que se usa es la atropina
ACCIN FARMACOLGICA DE LA ATROPINA
0,5 mgLeve disminucin de la frecuencia cardiacaLeve excitacin vagalAlgo de sequedad en la boca, inhibicin de lasudoracin
1 mgAceleracin cardiaca, aumenta la frecuenciaInhibicin de las secreciones: salival, bronquial, sudoralLigera dilatacin de la pupila
2 mgFrecuencia cardiaca rpida, palpitacionesEfectos vagales bloqueadosMarcada sequedad bucalPupilas dilatadas, visin cercana un poco borrosa
ACCIN FARMACOLGICA DE LA ATROPINA
3 mgTodos los sntomas citados ms marcadosDepresin de ciertos mecanismos motores centrales quecontrolan el tono y movimiento muscular (provocandotemblores y ligidez del tipo parkinson)
5 mgTodos los sntomas citados, ms marcados1) Piel seca y caliente2) Perturbacin del habla, dificultad para deglutir3) Inhibicin del control parasimptico de la vejiga y eltracto gastro intestinal, causando: Inhibicin de la miccin Menor peristaltismo intestinal Inhibicin de la secrecin y motilidad gstrica Dolor de cabeza Inquietud y fatiga
ACCIN FARMACOLGICA DE LA ATROPINA
10 mgTodos los sntomas citados, ms marcadosPulso rpido y dbilPiel con rubor, caliente, seca, escarlataIris prcticamente obliterado, visin muy borrosaAtaxiaInquietud, excitacin, alucinaciones, delirio y coma
Soluciones oftlmicas
Cada ml de solucin oftlmica estril contiene:
Atropina sulfato 10 mg (1%).
Atropina sulfato 5 mg (1/2%).
Posologa: Instilar 1 gota de solucin oftlmica 1 hora antes delexamen.
Indicaciones: Para producir midriasis y ciclopleja (parlisis delmsculo ciliar y consecutivamente de la acomodacin) y paraexamen de la retina y el disco ptico y medicin del ndice derefraccin.
Medicamentos con atropina
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Accin Teraputica: Midritico. Ciclopljico.
Contraindicaciones:
En pacientes con antecedentes o sospecha de glaucoma de ngulocerrado. En pacientes con antecedentes a hipersensibilidad a laatropina
Soluciones oftlmicasMedicamentos con atropina
formas farmacuticas inyectables
Accin Teraputica: Antiespasmdicos. Anticolinrgicos
Composicin: Atropina Sulfato 1.0 mg/mLon anticolinestersicos. Indicaciones:
Espasmos gastrointestinales (diarreas, vmitos, clicos hepticosy nefrticos, colon irritable). Premedicacin anestsica. Antdotoen intoxicaciones por hongos o insecticidas organofosforados.
Medicamentos con atropina
Posologa: Segn indicacin mdica va i.v., i.m y subcutnea.
Efectos Colaterales: En algunos pacientes se puede producirsequedad bucal, midriasis, taquicardia, visin borrosa,excitacin, retencin urinaria, fotofobia, constipacin, confusinmental.
Contraindicaciones: Hipertrofia prosttica. Glaucoma. Ileoparaltico. Estenosis pilrica. Colitis ulceras. Hipersensibilidad alprincipio activo.
formas farmacuticas inyectables
Medicamentos con atropina
Precauciones: cuidado en miastenia gravis, glaucoma de ngulo estrecho (estrechamiento del ngulo de la visin), en presencia de fiebre, especialmente en nios y adultos mayores de 40 aos.
Presentaciones: Ampollas: envase conteniendo 100 ampollas.Jeringa prellenada: estuche conteniendo 1 jeringa prellenada.
formas farmacuticas inyectables
Medicamentos con atropina
COCAErythroxylon coca Lamarck
COCA
Nombre vulgarCOCA
Nombre cientficoErythroxylon coca Lamarck
Erythroxylaceae
Se le considera como:
ESPECIE NICA POLIMORFICA
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DROGA VEGETAL
Hojas desarrolladas y secasde Erythroxylon coca L.
Fam. Fam. ErythroxylaceaeErythroxylaceae
COCA USOS DE LA HOJA DE COCA
La medicina folclrica la usa en forma de infuso:
Para el dolor de estmago Como antibacteriana Frente a la osteoporosis Como depurativa
Por los alcaloides que contiene se emplea como estimulante(se mastica)
Produce sensacin de:
menor hambremenor fatiga
mayor bienestar
VARIEDADES COMERCIALES
1) E. coca Lam. var. coca = E. bolivianum Burck
2) E. novogranatense (Morris) Hieron var. truxillense(Rusby) Plowman
E. novogranatense (Morris) Hieron var. novogranatense
VARIEDADES COMERCIALES
E. coca Lam. var. coca(=E. bolivianum Burck) Originaria de Bolivia y Per(coca de huanuco)
Hojas elpticas y anchas color verde oscuro
pice agudo u obtuso. Presentan estpulas.
VARIEDADES COMERCIALES
E. novogranatense (Morris) Hieron var. truxillense (Rusby) Plowman
Originaria de Per (coca de Java y Trujillo)
Especie de hojas elpticas, muy angostas , color verde
plido, con estpulas
VARIEDADES COMERCIALES
E. novogranatense (Morris) Hieron var. novogranatense
Originaria de Colombia y Venezuela
pice obtuso o emarginado
(hojas verde amarillentas, elpticas y
alargadas, sin estpulas.
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DESCRIPCIN MACROSCPICA DE LA HOJA DE COCA
Hoja entera : 4 a 8 cm largo, 2 a 4 cm ancho
Cara superior verde oscura, cara inferior ms clara
Nervio medio saliente a ambos lados del limbo
Cara inferior: presentan una falsa nervadura que corresponde a dos rebordes muy delgados que se
presentan en forma paralela al nervio central .
Estos rebordes se forman por la forma en que est enrollado el primordio foliar en la yema
DESCRIPCIN MICROSCPICA DE LA HOJA DE COCA
Epidermis del haz
Hacecillos vasculares
Tejido en empalizada
Cristales
Epidermis del envs con un estoma
Parnquima esponjoso
HOJAS DE COCA DESPUS EL SECADO
Hojas tiles a los 3 aos de vida de la plantaProduccin mxima a los 5 aos de vida
Cantidad alcaloide aumenta hasta los 10 aos
Flor drupas
DESCRIPCIN DE E. COCA
Arbusto pequeo hasta 2 m
Originario de Sudamrica.
Se cultiva enPer, Bolivia, Colombia
DESCRIPCIN DE E. COCA CULTIVO DE LA E. COCA
En terrazas Altura: 500 - 2000 m Clima hmedo y caluroso T media anual 18 - 26 C
CULTIVOS ILCITOS DE COCA EN COLOMBIA
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CULTIVO ILCITO DE COCA
PER BOLIVIA
PREPARANDO ESQUEJES DE COCA
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE COCA
PRINCIPIOS ACTIVOS:alcaloides derivados del tropano
tropano
ncleo con 7 C
puente N unido a grupo metilo
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS COCA
6 - 7 % H2O
8 - 10 % materias minerales (oxalato de Ca)
Taninos (cido clorognico y cido cocatnico)
Flavonoides (rutsido e isoquercitrsido)
0.5 - 2 % esencia (salicilato de metilo)
Pequea cantidad de vitamina B1, B2 y C.
COMPOSICIN QUMICA DE LAS HOJAS DE COCA
Principios activos
0,5 - 2 % de alcaloides
hoja de coca de buena calidad debecontener mnimo:
0,7% alcaloides totales
0,5% cocana
ALCALOIDES LQUIDOS VOLTILES DE LA HOJA DE COCA
1. Alcaloides lquidos voltilesDerivados de N-metilpirrolidina
a) Higrinas y Metil pirrolidincetona
b) Cuscohigrina
Alcaloides derivados de pseudotropanol
ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA
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ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA
2. Alcaloides derivados de pseudotropanol:No voltiles
a) steres de ecgonina:
Cocana Metil benzoil ecgonina
Cinamilcocana Metil cinamil ecgonina
Truxilinas y Metil truxil ecgonina
b) Tropacocana (benzoil tropina)
No tiene accin midritica
C
CC
CO
OO
OO
OO
OH
HH
H
cido benzoico
cido benzoicocido benzoico
cido benzoico
ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA
ALCALOIDES NO VOLTILES DE LA HOJA DE COCA EXTRACCIN DE COCANA
hojas de coca molidashumedecidas con Ca(OH)2 (lechada de cal)
+lixiviacin con ter etlico
+cido sulfrico (1 %)
solucin acuosa sulfato de cocana impura
ALCALOIDE BASE EN TER
EXTRACCIN DE COCANA
solucin acuosa de sulfato de cocana impura+
Solucin de bicarbonato de sodio (10 %)
precipitado de mezcla de alcaloides
Se filtra el precipitado
cocana bruta
COCANA PURA A PARTIR DE COCANA BRUTA
mediante hemisntesis
hidrlisis cocana bruta
ecgonina+
alcohol metlico+
cidos correspondientes
16
SNTESIS de COCANA PURA a partir de ECGONINA
MEDIANTE ESTERIFICACIN de la funcin:
cida de la ecgonina con CH3OH
hidroxlica secundaria con cloruro benzoilo
C
CC
CO
OO
OC
CC
Cl
ll
l
ECGONINA COCANA
PRODUCCIN ILCITA ARTESANAL DE ALCALOIDES DE COCA
hojas de coca+
agua +
Acido sulfrico
CaO
EXTRACCIN CON QUEROSENO
pasta base de cocana (40 a 70% de cocana)
solucin acuosa de clorhidrato de cocana+
Solucin de bicarbonato de sodio (10 %) 98C
precipitado de mezcla de alcaloides
Se filtra el precipitado
CRACKCocana bsica no purificada
PRODUCCIN ILCITA ARTESANAL DE ALCALOIDES DE COCA PASTA BASE
Residuo de la extraccin ilcita de alcaloides de la hoja de coca
Contiene:restos celulsicos (hojas)cido sulfricoxido de calciorestos de solventes, bencina o querosene
PASTA BASE
SeSe seca y pulveriza
graves alteraciones a nivel del tracto respiratorio
al fumar por presencia de SO2, CO y restos de solventes
Rpida adiccineuforia
tendencia a la violencia
FORMAS de COMERCIO ILCITO
1. sal de cocana (cristalizada o polvo)
2. sal de alcaloides totales (cristalizada o polvo)
3. cocana base libre pura(cristalizada o polvo)
4. bases libres totales (cristalizada o polvo)
5. pasta base (producto triturado color blanco-verdoso o amarillento
6. cocana base libre no purificada (CRACK)
Los seis se fuman1 y 2 mezclados con CaO
3, 4, 5 y 6 solos
17
VAS DE ADMINISTRACIN DE LA COCAINA
Oral (masticada)
Intranasal
Respiratoria (fumada)
Intravenosa
ABSORCIN a travs de : mucosa nasal, bucal, pulmonar y tractogastrointestinal
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN
VA ORAL (MASTICADA)
hojas de coca + CaO
favorece absorcin del alcaloide base atravs de la mucosa bucal, y pasodirecto a la sangre
No ocurre metabolismo heptico
Sustancia alcalina aumenta 10 veces concentracin plasmtica de cocana
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN
VA INTRANASAL (RAP)
COCANAbase libre o salcristalizada o en polvo
se inhalan + 25 mg por corrida
se consume cada 30-40 min
Se detectan 150 a 200 ng/mL en plasma a los 60 min despus de aspirar 100 mg de cocana
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN
VA RESPIRATORIA
PASTA BASE+ CaO y productos combustibles
Se consumen 250 mg de pasta base porcigarrillo
Se fuma CRACK (cocana base se volatilizaa 90 C)
VAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN
VA INTRAVENOSA
Se inyecta directamente a la venaCOCANA TARTRATO O COCANA CLORHIDRATO
Alcanza altas concentracionesplasmticas
Se inyectan entre 16 a 48 mg
DISTRIBUCIN DE LA COCAINA
La velocidad de absorcin va a dependerde la va de administracin
Se alcanzan concentraciones altas encerebro
Cruza la placenta con gran facilidad
Cualquiera sea la va de administracin por su liposolubilidad:
Se distribuye en los tejidos adiposos, SNC y SNP
18
Variacin de la conc. plasmtica de COCANA segn vas de administracin
Vida media alrededor de
1 hora
2) Cocana Fumada
4) Cocana Oral
1) Cocana i.v
3) Cocana intranasal
DISTRIBUCIN EN EL ORGANISMO DE LACOCANA
Va intravenosa produce:
Gran cantidad de cocana al SNCrapidamente
Efectos estimulantes en 20 min
(similar a cuando se fuma)
ABSORCIN Y METABOLISMO DE LA COCANA
Administracin va oral
Absorcin a nivel intestinal
Rpida metabolizacin
hidrolizada por esterasas plasmticasenzimas hepticas
Biodisponibilidad oral: 30 a 40 %
COCANA
Metabolismo de la cocana: primera hidrlisis
Metabolito activo
benzoil ecgonina
metil ster de ecgonina
ecgonina
Metabolismo de la cocana: segunda hidrlisis EXCRECIN DE COCANA Y SUS METABOLITOS
Excrecin por la orina:
1-5 % como cocana
75-90% de los 2 metabolitos inactivos
Detectables 1-2 das despus del consumo(anticuerpos antibenzoilecgonina)
Se excreta fcilmente a leche materna
19
DETECCIN EN MUESTRAS BIOLGICAS
Deteccin de cocana en pelo
alcaloide se concentra en el pelo evala consumo de cada mes por separado deteccin por HPLC unido a detector de masa
Tcnicas cromatogrficas
Detectan cocana en orina 4-6 horas despus de su administracin y
los metabolitos 3-4 das dependiendo de la dosis
MECANISMO DE ACCIN DE LA COCANA
inhibe la recaptacin de catecolaminas (SNC Y SNP)
adrenalina
noradrenalina
dopamina
ACCIN DE LA COCAINA SOBRE SNC
Estimulacin del SNC::
Euforia y bienestar
Excitacin
Inquietud
Locuacidad
Agitacin nerviosa
Delirio
estimulo por dopamina en lquido extracelular
provoca sensacin de placeral igual que anfetaminas y nicotina
Acumulacin de adrenalina:
midriasis
vasoconstriccin perifrica
MECANISMO DE ACCIN COCAINAAccin sobre SNP Simptico:
Constriccin de arterias y venas de la piel, mucosas, vsceras abdominales, glndulas salivales y renales
Por acumulacin de adrenalina
Efecto sobre el corazn:potente estimulador cardaco:
receptores 1 del miocardio
MECANISMO DE ACCIN DE LA COCAINA
Accin sobre SNP Simptico:
Frecuencia cardacaSstole ms poderosa
Trabajo del corazn y consumo O2 Eficiencia cardaca
MECANISMO DE ACCIN DE LA COCANAAccin sobre SNP Simptico:
Presin sistlica y diastlica
Resistencia vascular perifrica
Marcada vasoconstriccin ( presin)
Circulacin en rin, hgado y msculo esqueltico
Acumulacin de noradrenalina
Efecto sobre S. Cardiovascular:
Daa el sistema nervioso central y perifrico
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COCANA Y EMBARAZO
Incidencia abortos espontneos en el primer
trimestre
Iniciacin espontnea de contracciones uterinas y
taquicardia fetal
Ruptura de placenta
Muerte fetal en periodos avanzados del embarazo
Hemorragias maternas y parto prematuro
EFECTO DE LA COCANA EN EL LACTANTE
Efectos adversos en lactante:
Cianosis
Extremidades temblorosas
Convulsiones y llanto en tono alto
Vmito Diarrea Irritabilidad Midriasis Taquicardia Taquiapnea
La cocana se excreta
fcilmente a travs de la leche
materna
EFECTO DE LA COCANA EN EL LACTANTE
Cocana y benzoilecgonina hasta 36horas despus del consumo en lechematerna
En orina del infante el txico se ha detectado hasta 60 horas despus
del consumo por la madre